甲磺酸
- 氣相色譜法測定乙氧呋草黃原藥中2 種甲磺酸酯含量
致反應生成雜質(zhì)甲磺酸乙酯（EMS）和甲磺酸異丁酯（IBMS）[4]。甲磺酸乙酯和甲磺酸異丁酯為基因毒性雜質(zhì)（GTIs）[5]，歐洲藥品管理局(EMA)人用藥品委員會（CHMP）發(fā)布的《基因毒性雜質(zhì)限度指南》以及國際人用藥品注冊技術協(xié)調(diào)會（ICH）協(xié)調(diào)指導原則M7《評估和控制藥物中的DNA 活性（致突變）雜質(zhì)以限制潛在的致癌危險》均明確指出若藥成品中含有少量基因毒性雜質(zhì)，則應對其進行監(jiān)視和控制[6-7]。毒性雜質(zhì)容易引發(fā)疾病危害甚至導致癌變，世界衛(wèi)生組織國際
浙江化工 2023年10期2023-11-18
- 甲磺酸伊馬替尼致紅皮病型藥疹1例
3個月開始服用甲磺酸伊馬替尼400 mg/d治療。服用13 d后,患者雙上肢出現(xiàn)紅斑、丘疹伴癢痛,外院皮膚科考慮藥物過敏,予依巴斯汀片口服治療,瘙癢略有緩解,但皮損未消退,且范圍擴大,軀干、四肢均出現(xiàn)紅斑、鱗屑,面部及四肢水腫。再次就診,停用甲磺酸伊馬替尼,并口服糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥物(具體藥物種類及劑量不詳)后皮損逐漸消退,癢痛癥狀緩解?；颊邚驮\時肝臟出現(xiàn)轉移灶,繼續(xù)服用甲磺酸伊馬替尼300 mg/d,3 d后出現(xiàn)全身潮紅、腫脹,面部腫脹明顯,癢痛較前加
中國皮膚性病學雜志 2023年6期2023-06-07
- GC-MS/MS 法測定注射用鹽酸吉西他濱中五種甲磺酸酯類基因毒性雜質(zhì)
0029藥物中甲磺酸酯類雜質(zhì)主要是在原料藥（API）合成過程由甲磺酸或甲磺酰氯與殘留的甲醇、乙醇等醇類試劑反應而產(chǎn)生［1］。目前甲磺酸甲酯已被世界衛(wèi)生組織明確為2A 類致癌物，甲磺酸乙酯已被明確為2B 類致癌物［2-3］，其余的甲磺酸酯類化合物因存在疑似基因毒性雜質(zhì)結構，在藥物分析中也被重點關注。按照歐洲藥物評審機構（EMEA）及國際人用藥品注冊技術協(xié)調(diào)會（ICH）所發(fā)布的關于基因毒性雜質(zhì)指導原則的規(guī)定，甲磺酸酯類物質(zhì)毒理性方面的閾值（TTC）為1.5 μ
藥品評價 2022年20期2023-01-31
- 甲磺酸阿帕替尼治療腎透明細胞癌的實驗和臨床研究
生存期[2]。甲磺酸阿帕替尼可選擇性結合至受體細胞內(nèi)ATP結合域，從而抑制VEGFR-2介導血管生成。研究表明，甲磺酸阿帕替尼在治療多種實體瘤中療效顯著[3],但在腎癌方面研究少有報道，故本研究探討甲磺酸阿帕替尼對人腎癌裸鼠移植瘤生長的抑制作用及其對CD34和Ki-67表達的影響，并評估其對晚期腎癌患者的療效及安全性。1 材料與方法1.1動物實驗1.1.1藥物與試劑：實驗用甲磺酸阿帕替尼由江蘇恒瑞公司惠贈，用含0.5%羧甲基纖維素的生理鹽水溶液溶解，配制成
解放軍醫(yī)藥雜志 2022年5期2022-06-07
- 定量核磁共振法測定甲磺酸伊馬替尼質(zhì)量分數(shù)
310014)甲磺酸伊馬替尼(Imatinib mesylate),商品名格列衛(wèi),是一種由諾華公司開發(fā)的酪氨酸激酶抑制劑[1]。2001年5月,甲磺酸伊馬替尼經(jīng)FDA的批準在美國上市,2002年在中國正式銷售,作為費城染色體陽性慢性粒細胞白血病加速器、急慢性和α-干擾素治療失敗后的首選治療藥物[2-7]。甲磺酸伊馬替尼作為一種有機酸鹽,目前常用的質(zhì)量分數(shù)檢測方法主要有高效液相色譜法(High performance liquid chromatograph
浙江工業(yè)大學學報 2022年2期2022-04-02
- 328例住院患者應用甲磺酸加貝酯的合理性分析Δ
100050)甲磺酸加貝酯是一種人工合成的非肽類絲氨酸蛋白酶抑制劑，能抑制糜蛋白酶、彈性蛋白酶、淀粉酶和磷脂酶A2的活性，可進入胰管降低胰液中酶活性，并能抑制Oddi括約肌的運動[1]。故目前國內(nèi)指南推薦將甲磺酸加貝酯作為急性胰腺炎(acute pancreatitis，AP)的治療藥物，并主張早期足量應用[2-5]。但由于尚缺乏高級別循證證據(jù)，國內(nèi)外對甲磺酸加貝酯是否可用于AP的治療還未達成共識。日本[6]和英國[7]指南不推薦將甲磺酸加貝酯用于AP的治
中國醫(yī)院用藥評價與分析 2022年1期2022-02-21
- 甲磺酸帕拉德福韋片治療慢性乙型肝炎患者的有效性和安全性：多中心、隨機、雙盲Ⅱ期臨床研究
年10月報道】甲磺酸帕拉德福韋片治療慢性乙型肝炎患者的有效性和安全性：多中心、隨機、雙盲II期臨床研究(作者Gao YH等)甲磺酸帕拉德福韋片是一種口服的肝靶向阿德福韋前藥，可顯著抑制HBV的復制。由西安新通藥物研究股份有限公司作為申辦方發(fā)起了甲磺酸帕拉德福韋片治療慢性乙型肝炎多中心、隨機、雙盲II期的臨床研究，探索其有效性、安全性及最佳安全有效劑量，為Ⅲ期用藥提供依據(jù)。全國共有23家醫(yī)院參與此項臨床試驗，吉林大學第一醫(yī)院為組長單位，相關結果發(fā)表于Clin
臨床肝膽病雜志 2021年12期2021-12-24
- 大黃素聯(lián)合甲磺酸阿帕替尼通過上調(diào)ACE2-Ang(1-7)-Mas受體軸抑制胰腺癌細胞增殖的研究Δ
仍然只有9%。甲磺酸阿帕替尼是我國獨立研發(fā)的抑制腫瘤新生血管形成的靶向治療藥物，其不僅具有抑制腫瘤新生血管形成的作用，還有抑制腫瘤細胞增殖的作用[2]。本研究擬通過觀察大黃素、甲磺酸阿帕替尼以及上述2種藥物聯(lián)合應用對胰腺癌細胞增殖能力的影響，探討其作用機制。1 材料1.1 細胞株胰腺癌PANC-1細胞株購自江蘇凱基生物技術股份有限公司，于含10%胎牛血清的1640培養(yǎng)基傳代培養(yǎng)，當細胞處于對數(shù)生長期時開始進行實驗。1.2 藥物與試劑實驗所用大黃素購于美國S
中國醫(yī)院用藥評價與分析 2021年3期2021-04-23
- 甲磺酸多沙唑嗪合成工藝研究
230031）甲磺酸多沙唑嗪（Doxazosin Mesylate）是一種新型的選擇性α1受體選擇性α 阻斷劑[1]。由美國輝瑞公司研制開發(fā)，1988年首次在丹麥上市。本品有明顯降低血壓的作用，同時對血脂代謝有良好的改善作用。能顯著降低血清甘油三酯和總膽固醇。1995年美國FDA 批準用于治療良性前列腺增生，2002年9月甲磺酸多沙唑嗪控釋片在中國上市，為國內(nèi)良性前列腺增生的藥物治療提供了一個新的選擇[2-4]。目前，美國FDA 已批準將多沙唑嗪作為治療高
化工與醫(yī)藥工程 2020年5期2021-01-09
- GC-MS法測定甲磺酸中3種甲磺酸烷基酯類遺傳毒性雜質(zhì)
210049）甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、甲磺酸異丙酯是DNA 反應活性物質(zhì)，在極低水平下仍存在致突變/致癌風險［1-4］，為此，全球藥品監(jiān)督管理部門高度重視，紛紛要求相關企業(yè)在藥物研發(fā)、生產(chǎn)過程中對其嚴格控制［5-7］，國家藥典委員會在即將執(zhí)行的2020 版《中華人民共和國藥典》中新增了“遺傳毒性雜質(zhì)控制指導原則”［8］。甲磺酸鹽類藥物中甲磺酸烷基酯雜質(zhì)可能來源于副反應和起始物料甲磺酸。Teasdale 等［9-10］通過實驗研究，提出了在甲磺酸鹽合成過程中
中國藥科大學學報 2020年4期2020-09-14
- 甲磺酸阿帕替尼治療晚期胃癌的不良事件分析
瘤血管的形成，甲磺酸阿帕替尼高選擇性結合血管內(nèi)皮生長因子受體-2(vascular endothelial growth factor receptor-2，VEGFR-2)，抑制腫瘤血管生成進而抑制腫瘤的增殖和轉移[1-2]。作為中國獨立開發(fā)的第一種口服小分子VEGFR-2酪氨酸激酶抑制劑，甲磺酸阿帕替尼在胃癌Ⅱ/Ⅲ臨床試驗中有良好療效[3-4]，在肺癌、乳腺癌、肝癌等Ⅱ期臨床試驗中顯示了良好療效，并進行了Ⅲ期臨床試驗。基于此2014年被CFDA批準上市
河南醫(yī)學研究 2020年6期2020-04-13
- 甲磺酸帕珠沙星與單磷酸阿糖腺苷配伍穩(wěn)定性研究
130000）甲磺酸帕珠沙星為新一代喹諾酮類抗菌藥物，安全性較高，體內(nèi)、體外試驗表明，對革蘭陽性菌尤其是厭氧菌的抗菌活性明顯增強，且抗菌時間長[1-2]。單磷酸阿糖腺苷主要用于治療皰疹病毒和肝炎病毒感染所致皮炎、口炎、腦炎和巨細胞病毒感染等疾病[3-6]。為安全、有效、合理聯(lián)合配伍，本研究中對甲磺酸帕珠沙星與單磷酸阿糖腺苷進行了配伍穩(wěn)定性考察，為甲磺酸帕珠沙星的臨床合理使用提供參考?，F(xiàn)報道如下。1 儀器與方法1.1 儀器Agilent Technologi
中國藥業(yè) 2020年1期2020-01-14
- 小檗堿聯(lián)合甲磺酸阿帕替尼對肝癌Hep-G2細胞增殖和凋亡及周期的影響*
癌治療的目標。甲磺酸阿帕替尼(apatinib mesylate)是一種可以口服的新型小分子抗血管生成酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，可高度選擇性結合并抑制血管內(nèi)皮細胞生長因子受體-2 (VEGFR-2)，從而抑制腫瘤血管生成，阻礙腫瘤生長[3-4]。其適應證批準用于晚期胃癌患者。有研究發(fā)現(xiàn)甲磺酸阿帕替尼治療晚期原發(fā)性肝癌可提高近期臨床療效，延長患者總生存期，建議推廣使用[5-6]；小檗堿(berberine，BBR)是中藥黃連、黃柏、三顆針等的主要成分，其抗
醫(yī)藥導報 2019年11期2019-10-31
- 國產(chǎn)甲磺酸伊馬替尼片治療慢性粒細胞白血病的效果評價
目的：分析國產(chǎn)甲磺酸伊馬替尼片對慢性粒細胞白血病慢性期患者的早期療效。方法：選取我院2017年6月-2019年6月確診的50例慢性粒細胞白血病慢性期患者，均服用國產(chǎn)甲磺酸伊馬替尼400mg/d.在服藥后3、6、9、12個月分別檢驗患者的細胞遺傳學反應以及安全性檢驗。在50例患者中，共有46例患者能夠堅持服用國產(chǎn)甲磺酸伊馬替尼一年以上。結果：研究的50例確診慢性粒細胞白血病慢性期患者服用國產(chǎn)甲磺酸伊馬替尼3個月之后，患者的治愈效果明顯提升，非血液學不良反應明
健康之友·下半月 2019年12期2019-10-21
- 氨基甲磺酸的高效簡便合成
0013)氨基甲磺酸具有優(yōu)良的TNFα生成抑制效果，可直接作為肝臟疾病用藥物使用[1]。其分子內(nèi)含有一個氨基和一個磺酸基，具有較強的化學反應活性，可用于合成頭孢尼西側鏈、N-膦?；拾彼帷⒁约翱估w維蛋白溶素劑等[2-4]。此外，還具有其他氨基磺酸類產(chǎn)品通用性能，可廣泛用于日化清洗、固體催化、酸性蝕刻、離子液體脫硫脫碳等領域。氨基甲磺酸從1905年被首次合成以來，其合成工藝路線主要有以下兩條：工藝路線一是以亞硫酸銨、甲醛為起始原料，經(jīng)反應生成氨基甲烷磺酸銨，
山東化工 2019年10期2019-06-13
- 國產(chǎn)“格列衛(wèi)”比印度藥貴的歷史將終結
列衛(wèi)（通用名：甲磺酸伊馬替尼）的關注。據(jù)證券日報12月14日報道，4+7城市藥品集中采購擬中選結果對外公布。江蘇豪森藥業(yè)的甲磺酸伊馬替尼片中標，中標價格為623.82元/盒。據(jù)媒體報道，相比近三年的平均中標價，該藥降價幅度約為24%。值得一提的是，一位參與國家組織藥品集中采購的專家在接受《證券日報》記者采訪時表示，這個藥在經(jīng)過醫(yī)保報銷之后，比印度的仿制藥還便宜。核心產(chǎn)品中標有別于大部分其他化療藥物，甲磺酸伊馬替尼為長期使用藥品。江蘇豪森赴港上市發(fā)布公開信息
人生與伴侶·共同關注 2019年1期2019-06-11
- 甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因在硬膜外麻醉中的比較分析
要】目的：探究甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因的硬膜外麻醉的效果。方法：從我院2017年接受下腹部手術治療的80例患者，采取雙盲篩選法將其均分為對照組與觀察組，對照組選用鹽酸羅哌卡因，觀察組則使用甲磺酸羅哌卡，對比兩組麻醉效果。結果：觀察組感覺阻滯、運動阻滯起效時間均短于對照組，且阻滯時間則長于對照組（P【關鍵詞】硬膜外麻醉;羅哌卡因;甲磺酸;鹽酸【中圖分類號】 R753【文獻標識碼】 A【文章編號】 1672-3783（2019）05-03-09-01由于長
健康必讀·下旬刊 2019年5期2019-06-03
- 專利名稱：一種從廢棄線路板中清潔分離各類元器件并回收錫的方法
路板加入退錫液甲磺酸與SnCl4的混合物中，通過脈沖超聲及振蕩處理，退錫，得到退錫后液；其中，甲磺酸在混合物中的質(zhì)量分數(shù)比為1.0%～20.0%。本發(fā)明的周期短、效率高、流程短，可以實現(xiàn)廢棄線路板上各類元器件的清潔分離，同時實現(xiàn)其中錫的高效回收，實現(xiàn)廢棄線路板清潔預處理，不會對各類元器件造成損傷，能達到減排增收的目的，本發(fā)明的裝置簡單實用，能夠綜合獲得好的退錫和提錫效果。
再生資源與循環(huán)經(jīng)濟 2019年5期2019-01-20
- 頂空氣相色譜-質(zhì)譜法測定依度沙班原料藥中遺傳毒性物質(zhì)
與醇類反應產(chǎn)生甲磺酸酯[4]。依度沙班合成工藝中將甲醇和乙醇作為反應溶劑，因此依度沙班原料藥中可能存在甲磺酸甲酯(methyl methanesulfonate)、甲磺酸乙酯(ethyl methanesulfonate)及甲磺酸異丙酯(isopropylmethanesulfonate)3種雜質(zhì)。甲磺酸酯類物質(zhì)是一種潛在性基因毒性雜質(zhì)[5-6]，這些雜質(zhì)的DNA烷基化作用會產(chǎn)生誘變效應、致癌效應和致畸效應[7]，嚴重威脅人類健康，因此需要嚴格控制藥品中甲
醫(yī)藥導報 2019年1期2019-01-16
- 甲磺酸阿帕替尼三線治療老年晚期胃癌的療效和安全性
者治療的失敗。甲磺酸甲磺酸阿帕替尼是我國自主研制的已經(jīng)被批準應用與胃癌或食管-胃結合部腫瘤的一種口服的靶向藥物[1]。甲磺酸甲磺酸阿帕替尼的臨床應用逐漸增多，并取得了較好的療效，且應用范圍已經(jīng)擴展到肺癌、卵巢癌、食管癌、乳腺癌等其他實體瘤中[2]。由于該藥的給藥途徑方面的優(yōu)勢使其被廣泛應用，為探討其單藥治療的情況，本文采用甲磺酸甲磺酸阿帕替尼三線治療老年晚期胃癌患者，現(xiàn)將治療情況總結報道如下。1 資料與方法1.1一般資料入組我院2016年1月至2017年1
腫瘤基礎與臨床 2018年5期2018-12-26
- 甲磺酸多黏菌素E2組分的色譜分離及質(zhì)譜裂解規(guī)律研究
酸多黏菌素E和甲磺酸多黏菌素E兩種，且均為多黏菌素E1(Colistin A)和多黏菌素E2(Colistin B)的混合物[3]。有文獻[4]報道，多黏菌素E1和多黏菌素E2在抑菌活性上無明顯差別，但二者混合物比單一成分的活性低，主要是因為二者會相互競爭血漿蛋白結合位點，影響游離藥物濃度，進而影響藥動學性質(zhì)，同時還發(fā)現(xiàn)多黏菌素E1對腎臟的毒性比多黏菌素E2嚴重[5]?；诖?，正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司研制開發(fā)了甲磺酸多黏菌素E(甲磺酸多黏菌素E1和甲磺
質(zhì)譜學報 2018年6期2018-12-10
- 高效液相色譜法測定甲磺酸多沙唑嗪控釋片含量
230088)甲磺酸多沙唑嗪控釋片是一種長效的選擇性α1腎上腺素能受體阻滯劑，具有降低血壓和改善良性前列腺增生患者的癥狀并對血脂產(chǎn)生有利影響的喹唑啉類衍生物[1-3]。本文采用高效液相色譜法對研制的甲磺酸多沙唑嗪控釋片的含量進行測定并對其方法進行驗證，通過樣品的前處理和色譜條件的優(yōu)化，消除了高分子輔料PEO等對含量測定的干擾，實驗證明該法用于甲磺酸多沙唑嗪控釋片的質(zhì)量控制專屬可行。1 儀器與試藥日本島津高效液相色譜儀(20AD,紫外檢測器)；日本GL Sc
山東化工 2018年15期2018-09-20
- GC-MS法測定甲磺酸萘莫司他中的甲磺酸甲酯與甲磺酸乙酯
211100)甲磺酸萘莫司他(NafamostatMesilate)，化學名為對-胍基苯甲酸6-脒基-2-萘酯二甲磺酸鹽，適用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性惡化、手術后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與外傷性胰腺炎急性炎癥的改善，由日本鳥居藥品株式會社研發(fā)并于1986年在日本首次上市[1]。目前該藥國內(nèi)未上市，尚處于仿制申報階段。甲磺酸萘莫司他為甲磺酸鹽，合成過程中使用了甲醇和乙醇[2]，甲醇和乙醇易和甲磺酸鹽生成具有遺傳毒性的甲磺酸甲酯(MMS)和甲磺
山東化工 2018年9期2018-05-24
- GC-MS/SIM法測定鹽酸魯拉西酮片中甲磺酸酯類物質(zhì)殘留量
100089)甲磺酸酯類化合物主要來自于合成過程中的反應副產(chǎn)物，其作為一類基因毒性雜質(zhì)對DNA具有潛在的破壞性，一直備受關注[1]。藥物生產(chǎn)過程中，醇類物質(zhì)一般作為溶劑參與藥物合成，甲磺酸常作為反離子試劑與藥物活性成分形成穩(wěn)定的共軛鹽類物質(zhì)，以改善其溶解性、吸收性等理化特性。在藥物合成過程中，甲磺酸會與醇類物質(zhì)發(fā)生副反應，生成具有基因毒性的甲磺酸酯類物質(zhì)，此類物質(zhì)難以完全從合成體系中除去，具有很強的致畸、致癌作用[2，3]。研究表明，甲磺酸酯類物質(zhì)可作用于
分析儀器 2018年1期2018-03-23
- 三氟甲磺酸酐制備工藝研究
6027)三氟甲磺酸酐[(CF3SO2)2O]是三氟甲磺酸的重要衍生物之一，是一種具有強烈刺激性氣味的無色透明液體，遇水劇烈反應并產(chǎn)生煙霧，接觸眼睛或皮膚時將導致腐蝕灼傷，吸入后能刺激呼吸道，導致肺氣腫，嚴重時有生命危險。從其分子結構上來看，三氟甲磺酸酐含有F和三氟甲基(CF3-)，具有有機氟化物的特性。氟原子半徑小，熱穩(wěn)定性大，形成的C-F鍵較短，極性極小[1]，使得三氟甲磺酸酐具有極高的耐熱性、耐氧化還原性。即使在強親核劑存在下，也不會游離出氟離子[2
低溫與特氣 2017年6期2018-01-20
- 衍生化GC-MS法測定甲磺酸萘莫司他原料藥中甲磺酸甲酯與甲磺酸乙酯
213101)甲磺酸萘莫司他(nafamostat mesilate)化學名為6-脒基-2-萘基-4-胍基苯甲酸酯二甲磺酸鹽,是Japan Tobacco公司研發(fā)的非肽類蛋白酶抑制劑[1],首次上市是在1986年的日本,主治臨床急性胰腺炎[2-3]。在甲磺酸萘莫司他的制備工藝中,由于所用原料、試劑等多種因素影響,在制得的甲磺酸萘莫司他原料藥中可能會有甲磺酸甲酯(MMS)和甲磺酸乙酯(EMS)等雜質(zhì)生成[4-5]。而甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯等甲磺酸酯類化合物均
西北藥學雜志 2018年1期2018-01-12
- 對注射用甲磺酸羅哌卡因中光學異構體含量檢測方法的研究
25）對注射用甲磺酸羅哌卡因中光學異構體含量檢測方法的研究楊仕杰（哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司,黑龍江 哈爾濱 150025）目的：研究用HPLC法（高效液相色譜法）對注射用甲磺酸羅哌卡因中光學異構體含量進行檢測的效果。方法：使用HPLC法對注射用甲磺酸羅哌卡因中光學異構體含量進行檢測，檢測時采用α-酸糖蛋白柱，將0.02mol/L的磷酸鹽緩沖液-異丙醇（90：10）作為流動相，檢測時的波長為210nm，柱溫為30℃。結果：甲磺酸羅哌卡因光學異構體的進樣量在
當代醫(yī)藥論叢 2017年7期2017-11-30
- 甲磺酸阿帕替尼治療晚期胃癌的療效及安全性分析
毓毅 范 鵬?甲磺酸阿帕替尼治療晚期胃癌的療效及安全性分析郎豐平 趙毓毅 范 鵬目的 探討甲磺酸阿帕替尼治療晚期胃癌的臨床療效及安全性。方法 回顧性分析接受甲磺酸阿帕替尼治療的晚期胃癌患者28例，既往均接受過二線及二線以上治療。14例患者作為對照組接受甲磺酸阿帕替尼模擬片，14例患者作為觀察組接受甲磺酸阿帕替尼片，劑量均為850 mg，1次/天，早餐后服用。采用RECIST、NCI以及CTC標準對比分析2組患者治療療效以及藥物不良反應。結果 觀察組患者PR
實用癌癥雜志 2017年6期2017-07-01
- 甲磺酸沙喹那韋三甲基殼聚糖微球的制備*
15100)?甲磺酸沙喹那韋三甲基殼聚糖微球的制備*沈依蕾，徐蓓華，胡曉渝(浙江醫(yī)藥高等?？茖W校，浙江寧波315100)為了提高甲磺酸沙喹那韋的生物利用度，制備了甲磺酸沙喹那韋三甲基殼聚糖微球并考察其體外溶出度。用噴霧干燥法制備甲磺酸沙喹那韋三甲基殼聚糖微球，用紅外光譜進行鑒定，采用PBS7.4緩沖液和0.1 mol/L鹽酸溶液考察微球的體外藥物釋放速率，用HPLC法檢測藥物濃度。結果顯示，制備得到的甲磺酸沙喹那韋三甲基殼聚糖微球在體外近中性及酸性條件下能
廣州化工 2016年6期2016-09-05
- 甲磺酸伊馬替尼致藥物性肺損傷1例
CML)，口服甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))400m g，qd，入院2月余前更換劑型,改為甲磺酸伊馬替尼膠囊。不久后因“感冒”后出現(xiàn)活動后氣短，上1層樓即可出現(xiàn)，伴胸悶，無發(fā)熱，無咳嗽咳痰，無胸痛心悸，無咯血，無夜間陣發(fā)呼吸困難。1月余前查胸片示“雙肺紋理增重，多發(fā)斑片狀模糊影，考慮雙肺多發(fā)感染”，予以頭孢克洛(希克勞)口服1周后癥狀無緩解，加用左氧氟沙星(左克)靜脈輸注。10d后復查胸片未見病變吸收，2014-04-17改為頭孢哌酮舒巴坦鈉(舒普深)靜脈輸注
藥品評價 2015年4期2015-12-08
- 高效液相色譜法測定甲磺酸伊馬替尼原料藥含量
211198)甲磺酸伊馬替尼(Imatinib Mesylate)，商品名格列衛(wèi)(Glive)，是由瑞士Novartis公司研發(fā)的第一代酪氨酸激酶抑制劑(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)，并作為全球第一個獲得批準的腫瘤發(fā)生相關信號傳導抑制劑進入臨床應用。該藥于2001年5月被英國食品藥品管理局(U.S.Feod and Drug Adninstration,FDA)批準用于治療慢性粒細胞白血病，2003年被批準用于治療胃腸道間質(zhì)
分析科學學報 2015年6期2015-10-17
- 頂空氣相色譜法測定甲磺酸加雷沙星中的甲磺酸乙酯殘留
氣相色譜法測定甲磺酸加雷沙星中的甲磺酸乙酯殘留張奕恂1，韋永愛2，王 華2，郭 瑾2，梅 超2，羅 剛2，王志鳳2(1.天津華津制藥有限公司，天津 300241； 2.天津市漢康醫(yī)藥生物技術有限公司，天津 300409)目的：建立甲磺酸加雷沙星中甲磺酸乙酯的氣相色譜檢測方法。 方法：色譜系統(tǒng)采用AT-1000(30 m×0.53 mm，1 μm)氣相色譜柱，ECD檢測器，分流比為20∶1。結果：甲磺酸乙酯在37.56～338.04 ng/ml范圍內(nèi)線性關系
天津藥學 2015年4期2015-02-23
- 頂空氣相色譜法測定注射用甲磺酸吉米沙星中基因毒性雜質(zhì)
譜法測定注射用甲磺酸吉米沙星中基因毒性雜質(zhì)范達，涂家生*（中國藥科大學藥劑學教研室，江蘇 南京210000）目的：建立測定注射用甲磺酸吉米沙星中甲磺酸烷基酯類基因毒性雜質(zhì)的頂空氣相色譜法。方法：以Supelco毛細管柱（30 m×250 μm，0.25 μm）為色譜柱，程序升溫；氮氣為載氣，流速為0.5 mL?min-1；采用微池電子捕獲檢測器，檢測器溫度為250 ℃；頂空進樣，平衡溫度為60 ℃，平衡時間為30 min，進樣口溫度為110 ℃,進樣量為1
藥學進展 2014年3期2014-09-07
- 高效液相色譜法測定甲磺酸伊馬替尼脂質(zhì)體含量及有關物質(zhì)
液相色譜法測定甲磺酸伊馬替尼脂質(zhì)體含量及有關物質(zhì)方夏琴,劉盟盟,張秀立,吳一飛,鄭穩(wěn)生(中國醫(yī)學科學院、北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所,藥物傳輸技術及新型制劑北京市重點實驗室,北京 100050)目的 建立高效液相色譜(HPLC)法,檢測甲磺酸伊馬替尼脂質(zhì)體的含量及有關物質(zhì)。方法Kromasil C18柱,流動相A為辛烷磺酸鈉溶液-甲醇(42∶58);流動相B為辛烷磺酸鈉溶液-甲醇(4∶96);梯度洗脫,流速為1.2 mL·min-1,柱溫室溫,檢測波長268
醫(yī)藥導報 2014年11期2014-05-15
- 甲磺酸帕珠沙星的少見不良反應
010110）甲磺酸帕珠沙星的少見不良反應劉學忠（內(nèi)蒙古醫(yī)科大第三附屬醫(yī)院，內(nèi)蒙古 包頭 010110）目的 總結近年來報道的甲磺酸帕珠沙星引起的不良反應，為臨床合理用藥提供參考。方法 參閱相關文獻，進行分析、總結。結果 甲磺酸帕珠沙星的不良反應有急性腎功能損害、精神神經(jīng)反應、錐體外系反應、過敏性休克等。結論 臨床應重視帕珠沙星不良反應的危害性。甲磺酸帕珠沙星；不良反應喹諾酮類抗菌藥是人工化學合成的抗菌藥，目前已有多鐘品種應用于臨床。甲磺酸帕珠沙星（paz
中國醫(yī)藥指南 2014年30期2014-01-25
- 甲磺酸伊馬替尼致間質(zhì)性肺炎1例并文獻復習
110001）甲磺酸伊馬替尼是一種選擇性酪氨酸激酶抑制劑，它能夠有效地阻止Bcr-abl、C-kit、PDGF等蛋白與底物磷酸化，抑制細胞增殖、誘導細胞凋亡，現(xiàn)廣泛用于慢性粒細胞白血病和胃腸道間質(zhì)性腫瘤的治療。其引起肺部不良反應如胸腔積液、肺水腫等較少見，而間質(zhì)性肺疾病則更為罕見。我院于2012年9月收治1例慢性粒細胞白血病患者服用甲磺酸伊馬替尼出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎，現(xiàn)報道如下：1 臨床資料患者，女，52歲，因“發(fā)熱3d，氣短10余天”于2012年9月入院?；颊?/div>
中國醫(yī)科大學學報 2013年9期2013-12-03
- 注射用甲磺酸培氟沙星制備工藝
400038）甲磺酸培氟沙星是一種新型喹諾酮類藥物，對腸桿菌科的大部分細菌有良好的抗菌活性，對β－內(nèi)酰胺酶陽性或陰性的流感嗜血菌和黏膜炎莫拉氏菌及一些非典型病原體也均具有較強的殺傷作用。該藥可直接作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，通過抑制DNA的合成、復制導致其死亡。甲磺酸培氟沙星是一種新型喹諾酮類藥物，對腸桿菌科的大部分細菌有良好的抗菌活性，對β－內(nèi)酰胺酶陽性或陰性的流感嗜血菌和黏膜炎莫拉氏菌及一些非典型病原體也均具有較強的殺傷作用。該藥可直接作用于細菌科技視界 2013年6期2013-11-13
- 甲磺酸伊馬替尼治療胃腸道間質(zhì)瘤的療效和毒副反應分析
性腫瘤[1]。甲磺酸伊馬替尼治療GIST 的療效已得到公認，且針對GIST 治療的中國共識（2011年）推薦甲磺酸伊馬替尼作為GIST 的一線治療藥物，建議推薦劑量為400 mg/d[2]。盡管甲磺酸伊馬替尼對GIST 治療有效，但其毒副反應仍有需要進一步研究的價值。故本研究分析采用400 mg/d 甲磺酸伊馬替尼治療GIST 患者的近遠期療效和毒副作用，現(xiàn)報道如下：1 資料與方法1.1 一般資料選擇2007年1月～2011年1月北京大學腫瘤醫(yī)院收治的56中國醫(yī)藥導報 2013年8期2013-09-14
- 衍生氣相色譜法測定甲磺酸伊馬替尼中甲磺酸烷基酯類
222000甲磺酸伊馬替尼（imatinib mesylate）化學名稱為4-[（4-甲基-1-哌嗪）甲基]-N-[4-甲基-3-[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽，是一種高效特異的酪氨酸激酶抑制劑[1]。在合成工藝中用到甲醇、異丙醇，片劑生產(chǎn)中用到乙醇溶劑，在生產(chǎn)過程中，有可能與甲磺酸產(chǎn)生具有基因毒性的甲磺酸烷基酯類：甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、甲磺酸異丙酯[2-3]。近幾年基因毒性雜質(zhì)成為人們關注的焦點[4]，甲磺酸、苯甲磺酸等磺酸中國醫(yī)藥科學 2013年17期2013-09-01
- 高效液相色譜法測定甲磺酸伊馬替尼的含量和有關物質(zhì)
448000）甲磺酸伊馬替尼（Imatinib mesylate），商品名格列衛(wèi)，是瑞士諾華公司研發(fā)的一種酪氨酸激酶抑制劑，是第一個以蛋白激酶抑制作用模式發(fā)揮信號傳感抑制劑作用的上市藥物。2001年5月10日獲得美國食品與藥品管理局（FDA）的批準，用于治療α－干擾素（Interfereon－alfa）治療無效的胚細胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者［1］，并以高效、低毒、針對性強的抗癌靶向性，取得了顯著療效，開啟了腫瘤分子靶向治療的新時化學與生物工程 2013年9期2013-08-14
- 接受甲磺酸伊馬替尼一線治療的慢性期慢性髓性白血病患者應何時換用第二代酪氨酸激酶抑制劑
s,TKIs）甲磺酸伊馬替尼（imatinib mesylate）的出現(xiàn)改變了慢性髓性白血?。╟hronic myeloid leukemia, CML）患者的治療模式，顯著延長了患者的生存時間。大部分慢性期CML患者在接受甲磺酸伊馬替尼一線治療后能夠獲得良好療效，但是仍有部分患者未獲得滿意療效。目前，對于這部分患者，第二代TKIs如尼洛替尼（nilotinib）是主要的推薦治療藥物。那么，在甲磺酸伊馬替尼治療后如未獲得滿意療效，轉換治療的最佳時機是什么？上海醫(yī)藥 2013年3期2013-04-11
- 甲磺酸伊馬替尼的臨床應用
71的通用名為甲磺酸伊馬替尼（imatinib mesylate）、商品名為格列衛(wèi)（Gleevec），用于治療急變期、加速期或α-干擾素治療失敗的慢性期CML患者。2002年2月，美國FDA又加速批準甲磺酸伊馬替尼治療不能手術切除和（或）轉移的成人惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（gastrointestinal stromal tumors, GIST）患者[11]。2003年3月，美國FDA批準甲磺酸伊馬替尼用于CML的一線治療[12]；2003年5月，美國FDA又上海醫(yī)藥 2013年3期2013-04-11
- 注射用甲磺酸帕珠沙星與泮托拉唑之間存在配伍禁忌
累，發(fā)現(xiàn)注射用甲磺酸帕珠沙星與泮托拉唑之間存在配伍禁忌，需引起重視。2012年3月，筆者在使用注射用甲磺酸帕珠沙星(商品名萊美凈)與注射用泮托拉唑(商品名韋迪)連續(xù)靜脈輸入時，輸液管中呈現(xiàn)淡橘黃色。我們立即停止輸液，更換輸液管并觀察病情變化，患者未發(fā)生輸液反應。對此現(xiàn)象我們進行了實驗觀察，按照臨床實際應用配置方法，將注射用甲磺酸帕珠沙星(商品名萊美凈)0.3 g溶于100 ml生理鹽水，緩慢滴入注射用泮托拉唑(商品名韋迪)40 mg溶于100 ml生理鹽水中國實用醫(yī)藥 2013年1期2013-02-02
- TLC法快速檢測補腎壯陽類中成藥中非法添加酚妥拉明
.2 對照品 甲磺酸酚妥拉明(原料藥)。3 實驗部分3.1 樣品溶液的制備 片劑、丸劑、膠囊劑:取樣品(一次最大服用量)，研細，加乙醇10 m l，振搖，超聲提取10 min，濾過，即得;合劑、糖漿劑:取樣品(一次最大服用量)蒸干至稠膏狀，加乙醇10 ml，攪拌，超聲提取10 min，濾過，即得。3.2 陽性樣品溶液的制備 取樣品(一次最大服用量)和甲磺酸酚妥拉明(一次有效劑量:甲磺酸酚妥拉明40 mg)，混合，照樣品溶液的制備法制備。3.3 提取溶劑的優(yōu)中國實用醫(yī)藥 2012年36期2012-10-26
- 甲磺酸多沙唑嗪緩釋膠囊的釋放度研究
250100)甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin Mesylate)是一種選擇性α1腎上腺受體阻滯劑，通過阻滯α受體，達到擴張血管、減少血管阻力、降低血壓;通過選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的α腎上腺素受體，改善良性前列腺增生患者的癥狀［1］。本文采用紫外分光光度法對研制的甲磺酸多沙唑嗪緩釋膠囊的釋放度測定進行了系統(tǒng)的研究。1 儀器與試藥1.1 儀器 RCZ－8B藥物溶出儀(天津大學精密儀器廠);RZQ－8A溶出儀自動取樣器(天津大學精密儀器廠)藥學研究 2012年3期2012-10-25
- 甲磺酸托烷司瓊含量測定
院化學教研室)甲磺酸托烷司瓊是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。用于預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。在控制強致吐化療藥物的急性嘔吐及改善食欲不振方面療效好，不良反應少［1］。甲磺酸托烷司瓊注射液現(xiàn)行質(zhì)量標準為國家食品藥品監(jiān)督管理局甲磺酸托烷司瓊注射液試行標準WS-695(X-509)-2002(北京四環(huán)醫(yī)藥科技有限公司)。該標準影響因素較多，試劑配制繁雜且有一定毒害，操作步驟也較繁瑣。該制劑在《中國藥沈陽醫(yī)學院學報 2012年2期2012-04-24
- 甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液與碳酸氫鈉注射液存在配伍禁忌
311800）甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液（商品名伏立特）為喹諾酮類抗菌藥，具有廣譜抗菌、體內(nèi)分布廣、抗菌作用強的特點，對葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性菌及大腸桿菌、奇異變異桿菌、克雷伯菌、陰溝桿菌、流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌均有良好的抗菌活性。碳酸氫鈉注射液常用于代謝性酸中毒的治療。2011年2月，本院泌尿科為1例尿路感染患者靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液100ml后續(xù)接碳酸氫鈉注射液，輸液管內(nèi)出現(xiàn)白色混濁、結晶，立即更換輸液器，輸注0.9%氯化鈉1護理與康復 2012年3期2012-04-08
- 甲磺酸帕珠沙星制劑研究概況
050000）甲磺酸帕珠沙星制劑研究概況蔡亞琳（綜述），殷立新（審校）（河北醫(yī)科大學第二醫(yī)院藥劑科，河北石家莊050000）甲碘酸帕珠沙星；藥用；制劑；綜述文獻甲磺酸帕珠沙星是第三代喹諾酮類抗菌藥物，抗菌譜廣。對革蘭陰性菌抗菌活性與其他喹諾酮類相當，對革蘭陽性菌的活性明顯增強，尤其對厭氧菌有較強的作用，且抗生素后效應時間長。臨床用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染，婦科、外科、耳鼻喉科和皮膚科等感染性疾?。?］。但在臨床應用中甲磺酸帕珠沙星注射液可引起消化河北醫(yī)科大學學報 2012年5期2012-04-07
- 甲磺酸伊馬替尼對真性紅細胞增多癥患者紅細胞生成的作用
）。本實驗觀察甲磺酸伊馬替尼對PV患者自發(fā)性紅細胞生成的抑制作用。方法：15例PV患者（PV組），其中14例采集外周血2ml，1例采集骨髓2ml，另選10例無血液病的健康人（對照組），采集外周血2ml，所有樣本均以EDTA-K2抗凝。用密度梯度法分離對照組和PV組外周血和骨髓的單個核細胞（PBMCs），將PBMCs濃度調(diào)整為1×105個／ml，分別在有甲磺酸伊馬替尼（10μM）的半固體培養(yǎng)基和無甲磺酸伊馬替尼的半固體培養(yǎng)基中進行培養(yǎng)。經(jīng)形態(tài)學分析和臺盼藍染微循環(huán)學雜志 2012年4期2012-03-19
- HPLC法測定甲磺酸伊馬替尼片的含量
210009)甲磺酸伊馬替尼用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α－干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。進口藥品注冊標準JX20040087采用梯度洗脫測定甲磺酸伊馬替尼片的含量，需要至少兩元泵的液相才能測定，限制了該方法的普遍使用性。本文建立的方法，只需普通的液相就能測定，方法簡便，結果可靠。1 儀器與試藥1.1 儀器 日本島津SPD－10A高效液相色譜儀。1.2 試藥 甲磺酸伊馬替尼對藥學研究 2012年11期2012-02-02
- 頭孢哌酮鈉與甲磺酸培氟沙星存在配伍禁忌
制的藥液后接輸甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液時，輸液管茂菲氏管中出現(xiàn)白色渾濁，且越來越多的白色沉淀沉積在輸液管中，導致輸液管下端的過濾器阻塞，使液體滴注不暢。當調(diào)換輸液順序，即輸完頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉配制的藥液后，先輸入少量生理鹽水，再接輸甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液，就不會出現(xiàn)以上現(xiàn)象。經(jīng)臨床觀察及實驗說明，頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉與甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液存在配伍禁忌。提示臨床應用上述藥物時，應避免同時使用或連續(xù)使用。如病情需要時，應在兩液體間換上其他液體，如生理中國民間療法 2012年7期2012-01-25
- HPLC-MS法測定甲磺酸多拉司瓊原料藥中有關物質(zhì)和異構體含量
211112）甲磺酸多拉司瓊（Dolasetron mesylate）為選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗藥，通過競爭性地阻斷消化道黏膜釋放的5-HT與5-HT3受體結合，從而具有治療嘔吐的作用[1]。其最早由德國Hoechst Marion Roussel公司研發(fā)，1997年在澳大利亞首次上市，商品名Anzement，之后相繼在美國、法國、意大利、芬蘭（商品名AnZemet）、南非（商品名Zamanon）、德國（商品名Aneme）等地上市，但目前中國藥房 2011年41期2011-01-09
- 甲磺酸帕珠沙星與維生素C的配伍穩(wěn)定性考察
563003)甲磺酸帕珠沙星是第4代喹諾酮類抗菌藥物，具有抗菌譜廣、抗菌活性強、組織滲透性好等優(yōu)點，對革蘭陰性桿菌、陽性球菌具有良好的抗菌活性，對腎孟腎炎、膽囊炎、腹膜炎、肺炎等感染有良好的治療效果[1]。維生素C是機體維持正常代謝和機能所必需的水溶性維生素，臨床上主要用于維生素C缺乏癥，也可作為某些疾病的輔助用藥[2－3]。由于臨床上關于甲磺酸帕珠沙星與維生素C配伍的穩(wěn)定性尚在探討之中，為此，筆者模擬臨床用藥進行了考察，為臨床用藥提供參考。1 儀器與試藥中國藥業(yè) 2010年19期2010-07-29
- 頭孢匹胺與甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液存在配伍禁忌
觀察,發(fā)現(xiàn)使用甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液時,輸注完畢更換頭孢匹胺(商品名：抗力欣)時,在輸液器莫菲滴管內(nèi)立即出現(xiàn)白色混濁液,可見絮狀物,立即更換輸液器,重新輸注,未出現(xiàn)混濁現(xiàn)象。因疑存在藥物配伍禁忌,故進行以下實驗：頭孢匹胺與甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液各抽取5ml,混合后放置2m in,混合液出現(xiàn)白色混濁現(xiàn)象,可見絮狀物。筆者為了排除藥物本身問題,重新選擇這兩種藥物重復上述實驗,結果同前。討論：306種注射劑臨床配伍應用檢索表中未注明頭孢匹胺與甲磺酸帕珠沙山東醫(yī)藥 2010年46期2010-04-13
- 注射用甲磺酸培氟沙星制備工藝