噻二唑
- 含1,3,4-噻二唑結構的酰胺類衍生物的合成及生物活性研究
。1,3,4-噻二唑是一類含氮硫的五元雜環(huán)化合物,具有抗菌、抗氧化、抗病毒和調(diào)節(jié)植物生長等多種生物活性[11-21]。國內(nèi)外公司基于噻二唑結構,陸續(xù)研發(fā)出了多種含1,3,4-噻二唑結構的藥物,如除草劑氟噻草胺、丁噻咪草酮和噻黃隆等,殺菌劑噻枯唑,抗菌藥頭孢唑啉和頭孢卡奈等[22-25],該類化合物在化學和生物學研究領域一直具有廣泛的應用。XIAO等[26]設計并合成了2-氨基-5-(2,4-二氯苯氧基)甲基-1,3,4-噻二唑酰胺類化合物(圖1),初步活性
合成化學 2023年10期2023-10-31
- 2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑的合成、抑菌活性及三維定量構效關系
環(huán)1,3,4-噻二唑為核心骨架的化合物具有多種生物活性[1]，由此已開發(fā)出殺菌劑[2]、除草劑[3]、植物生長調(diào)節(jié)劑[4]和殺蟲劑[5]等多種農(nóng)藥品種；而酰胺類化合物因含有易與有機體形成氫鍵的 -CONH- 基團而在農(nóng)藥領域的應用備受重視[6-7]?；诮Y構的小分子三維定量構效關系 (3D-QSAR)研究，可為1,3,4-噻二唑酰胺類化合物的進一步優(yōu)化以及設計開發(fā)潛在的、具有較高抑菌活性的化合物提供理論依據(jù)。Zong 等[8]將1,3,4-噻二唑與D-木呋
農(nóng)藥學學報 2022年4期2022-08-10
- 1,3,4-噻二唑鎳(II)配合物[NiL2(H2O)2](NO3)2的合成及晶體結構
]。一些噻唑和噻二唑衍生物表現(xiàn)出良好的生物學特性，如噻二唑衍生物具有抗菌活性[6-9]、抗驚厥[10]、抗癌[11]、鎮(zhèn)痛[12]、抗炎[13]、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑和抗癲癇[14]等，被應用于治療結核[15]、緩解抑郁[16]、細胞工程[2,17]、藥物生產(chǎn)[18,19]和農(nóng)業(yè)領域[20,21]等。1,3,4-噻二唑環(huán)上的氮原子具有很強的供電子能力，能與過渡金屬離子配位形成穩(wěn)定的配合物[22-24]。本文以2-對甲苯基-5-(2-吡啶基)-1,3,4-噻二
化工時刊 2022年5期2022-06-25
- 溴代蒽并及酚嗪并噻二唑衍生物的合成及光電性能研究
其中蒽或酚嗪并噻二唑為一類構建吡嗪類特別是具有較大骨架吡嗪類氮雜多并苯材料的常用合成子［13］，對于新型氮雜多并苯骨架構建主要基于改變鄰二碳基合成子結構從而有效擴充氮雜多并苯材料結構［14-15］，目前大量二羰基化合物結構已被報道，同時，二羰基化合物相對來說結構穩(wěn)定性較差，提純難度大，進一步拓展二羰基化合物結構受到限制?；诖?，我們設想通過拓展蒽或酚嗪并噻二唑骨架結構，為氮雜多并苯材料結構拓展提供空間。通過在蒽或酚嗪并噻二唑結構的6，7位上修飾溴原子，制備
武漢工程大學學報 2022年1期2022-03-04
- 噻二唑類農(nóng)藥在獼猴桃上的殘留分析方法
的應用。其中，噻二唑類衍生物具有較好的生物活性，研發(fā)了一系列噻二唑類農(nóng)藥[1]。常見的有噻唑鋅 (式1a)、噻菌銅(式1b) 和噻森銅 (式1c) ，其作用機理均為通過噻唑基團與金屬離子的協(xié)同作用殺死病原菌。目前，這3 種農(nóng)藥在芋頭、獼猴桃、鐵皮石斛等近30 種作物上登記，用于防治軟腐病、白粉病等病害[2]。中國尚未規(guī)定噻森銅的最大殘留限量 (MRL) ，但已規(guī)定噻菌銅和噻唑鋅在部分作物上的MRL 值(如噻唑鋅在柑、橘、橙上的MRL 和噻菌銅在番茄上的MR
農(nóng)藥學學報 2022年1期2022-02-22
- 新型2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成與殺菌活性
于1,3,4-噻二唑及其衍生物具有殺菌、殺蟲、抗病毒、除草和植物生長調(diào)節(jié)等多種生物活性，該類型化合物的合成及生物活性研究一直都是雜環(huán)類農(nóng)藥創(chuàng)制領域關注的熱點之一[1-4]。許多噻二唑雜環(huán)化合物已被開發(fā)為商品化農(nóng)藥，如除草劑氟噻草胺、丁噻咪草酮、噻黃隆和殺菌劑噻枯唑[1]。2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物作為1,3,4-噻二唑雜環(huán)結構中的重要結構類型，其母體結構1,3,4-噻二唑的2-位和5-位可進行取代修飾，通過引入不同的藥效團進行結構的衍生化設計[
合成化學 2021年10期2021-11-13
- 復合抗磨劑對柴油發(fā)動機節(jié)能效果的影響及研究
-1,3,4-噻二唑二聚物及其復合物在潤滑脂中具有良好的極壓性能和腐蝕抑制性能,這主要歸因于其中的噻二唑環(huán)與金屬表面形成較強的雙齒螯合鍵,使其緊緊吸附在金屬表面,從而起到緩沖負荷和抑制腐蝕的作用[9～12]。2004年，Ander Geim等人利用機械剝離法首次制備了單層石墨烯，并從理論上預言了石墨烯優(yōu)異的力、熱、光、電等性能[13]，此后，越來越多的科研人員參加到石墨烯的制備和性能研究中。尤其在潤滑方面，石墨烯因其機械強度高、厚度薄、層間剪切力低以及具有
化學與粘合 2021年1期2021-03-08
- 新型1,3,4-噻二唑硫醚噠嗪酮衍生物的合成及生物活性
，1,3,4-噻二唑結構也在農(nóng)藥領域廣泛應用，例如對水稻白葉枯病菌和柑桔潰瘍病菌具有良好殺菌作用的殺菌劑葉枯唑(Bismerthiazol)[7-9]。以上市藥物Pyridaben為模板化合物，應用藥物活性基團拼接原理，將1,3,4-噻二唑雜環(huán)與噠嗪酮結構通過硫醚相連接，構建出1,3,4-噻二唑硫醚噠嗪酮衍生物。以糠氯酸(1)為起始原料，與叔丁基肼鹽酸鹽環(huán)合制得2-叔丁基-4,5-二氯-3(2H)噠嗪酮(2)[10-11]；取代苯胺或脂肪胺(3a～3k)，
合成化學 2021年1期2021-01-28
- 超高效液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜法同時測定面粉中曲酸和噻二唑
定面粉中曲酸和噻二唑的方法。色譜柱為ACQUITY UPLC? BEH C18（2.1 mm×100 mm，1.7 ?m），流動相為0.1%甲酸5 mmol·L-1甲酸銨水溶液∶乙腈，梯度洗脫，流速為0.45 mL·min-1。采用多反應監(jiān)測模式（multiple reaction monitoring，MRM），曲酸為ESI正電離源，定量離子對140.3/69;噻二唑為ESI負電離源，定量離子對130.8/57.9。樣品經(jīng)純水超聲提取30 min，過膜后
現(xiàn)代食品·下 2020年7期2020-10-20
- 基于吡啶并噻二唑的三元共軛聚合物的合成及光伏性能研究
缺電子單元苯并噻二唑(BT)相比，吡啶并[3,4-c]噻二唑(Py)具有更強的拉電子能力[4]。2013年，Heeney和同事等人合成了三個基于苯并[d] [1,2,3]三氮唑(BTz)，5,6-二氟苯并[c][1,2,5]噻二唑(ffBT)和Py單元的聚合物。結果，與含BTz相比聚合物和含ffBT的聚合物相比，含有Py的聚合物顯示出最小的帶隙和最大的短路電流密度及最高的PCE為6.6%。這些研究表明Py是一種用于構建高性能窄帶隙(小于1.6 eV)聚合物
山東化工 2020年4期2020-03-30
- (4-咔唑-9-基-苯亞甲基)-(5-咔唑-9-亞甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-胺的合成與表征
-1,3,4-噻二唑和4-咔唑-9-基苯甲醛，然后在多聚磷酸催化劑作用下經(jīng)親核加成-消除反應得到了（4-咔唑-9-基苯甲醛）-（5-咔唑-9-亞甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基）-胺，其結經(jīng)IR，1H NMR 表征。其合成路線如圖1。圖1 (4-咔唑-9-基-苯亞甲基)-(5-咔唑-9-亞甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-胺的合成路線1 實驗部分1.1 儀器與試劑X-4 型顯微熔點測試儀；UV-2100 型紫外可見光光度計（1cm 石英比色皿，純?nèi)軇?/div>
云南化工 2019年4期2019-07-19
- 2-[5-（4-甲氧基苯基）-（1，3.4）-噻二唑基-6-異丙基]胺基甲基苯酚的一鍋法合成工藝
胺1，3，4-噻二唑衍生物是一種高效、廣譜的內(nèi)吸性苯胺基甲酰類殺菌劑，能有效地防治禾谷類作物的多種由擔子菌引起的病害，如麥散黑穗病、棉花立枯病等[1-2]，其合成方法成為國內(nèi)外研究的熱點。傳統(tǒng)方法各步反應均采用有機溶劑，副產(chǎn)物多，總的收率不高 （總收率約40%～67%），廢水難以處理，環(huán)境污染大。這些合成研究的主要缺點是每一步反應后均需經(jīng)過復雜的分離過程才能進行下一步反應，這就導致產(chǎn)品的最終收率僅有40%～67%。這也是目前這類農(nóng)藥市場價格過高的一個重要因農(nóng)藥科學與管理 2019年11期2019-04-15
- 取代三唑-噻二唑類化合物生物活性的QSAR研究
視.如均三唑并噻二唑類化合物具有抗腫瘤、抗菌、殺蟲以及調(diào)節(jié)植物生長等生物活性.姚明星等[10]根據(jù)生物活性疊加原理，把吡唑引入到均三唑并噻二唑中，設計合成 21個吡唑取代基的 1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物，簡稱“取代三唑-噻二唑衍生物(Substituted-triazolo-benzothiazole，STB)”.他們采用不同方法測試了這些化合物的多種生物活性.本文基于電性距離矢量[7-9]，通過最佳變量子集回歸建立STB生物徐州工程學院學報(自然科學版) 2018年4期2018-12-21
- 1，3，4-噻二唑類衍生物在農(nóng)藥活性方面的研究進展
言1,3,4-噻二唑衍生物具有抑菌、殺蟲、抗病毒、除草、植物生長調(diào)節(jié)等多種生物活性。[1-11]國內(nèi)外農(nóng)藥公司短短幾十年相繼開發(fā)了多種含1,3,4-噻二唑結構的農(nóng)藥，如除草劑氟噻草胺、丁噻咪草酮、噻黃??；殺菌劑噻枯唑。該類化合物在化學和生物學研究領域一直具有廣泛的應用。本文對農(nóng)用化學品中領域的1,3,4-噻二唑類化合物的抑菌、殺蟲、除草和抗病毒的研究工作進行了介紹，對它的應用前景作了進一步展望。2 具有殺菌活性的1,3,4-噻二唑類化合物譚小紅等報道在濃度興義民族師范學院學報 2018年5期2018-12-18
- 噻二唑席夫堿衍生物的合成及其摩擦性能
振波普對新型的噻二唑席夫堿衍生合成物進行一系列實驗分析，以及利用其它設備對合成化合物的熱穩(wěn)定性，抗腐蝕性等等進行了實驗分析，其實驗結果分析可知，合成化合物穩(wěn)定性和抗腐蝕性以及耐磨性均良好。關鍵詞：噻二唑；抗腐蝕性能；減摩抗磨性1 節(jié)能環(huán)保添加劑二硫化磷酸金屬鹽是潤滑油添加劑一種，是常用的一種抗氧化和耐磨性、耐腐蝕性較強的化學添加劑。但因磷元素和其他金屬元素的添加，對環(huán)境有一定破壞，這種潤滑油不能同時滿足應用和節(jié)能環(huán)保需求，就出現(xiàn)了本病咪唑、苯并三氮唑、噻二中國化工貿(mào)易·中旬刊 2018年8期2018-10-21
- 4-甲基-7-芳基-2,1，3-苯并噻二唑的合成方法
，1，3-苯并噻二唑（BTD）具有較強的共平面性、較強的電子親和勢、較好的穩(wěn)定性和較高的氧化點位，對化合物能隙有較好的調(diào)節(jié)性[1-2]， 因此，2，1，3-苯并噻二唑被廣泛作為有機共軛分子并應用于光電材料領域，在液晶、太陽能電池、離子識別材料、有機發(fā)光二極管、熒光探針等領域有著廣泛的應用[3-5]。在過去幾年中，有越來越多的以2，1，3-苯并噻二唑為結構基元的有機小分子材料的相關報道，在有機太陽能電池領域和有機電致發(fā)光器件中發(fā)揮了很大的作用[6]，極大地推浙江化工 2018年9期2018-10-08
- 6-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑)-2-巰甲基]-2-苯乙烯基苯并噁唑的金屬Cu(Ⅱ)配合物的合成及結構特征
-1，3，4-噻二唑)-2-巰甲基]-2-苯乙烯基苯并噁唑化合物，并培養(yǎng)出了未見報道的銅配合物晶體。1 實驗部分1.1 儀器與試劑X-4型數(shù)字顯示顯微熔點測定儀(未校正)；FA型電子分析天平；Bruker SMART 1000 CCD衍射儀。丙酮，二氯甲烷，環(huán)己烷，無水碳酸鉀和其它試劑均為分析純。2-苯乙烯基-6-溴甲基苯并惡唑，5-甲基-2-巰基-1，3，4-噻二唑均自制。1.2 配體的合成將10 mmol(1.33 g)5-甲基-1，3，4-噻二唑-2山東化工 2018年15期2018-09-20
- 4-甲基-7-芳基-2,1,3-苯并噻二唑的合成方法
，1，3-苯并噻二唑（BTD）具有較強的共平面性、較強的電子親和勢、較好的穩(wěn)定性和較高的氧化點位，對化合物能隙有較好的調(diào)節(jié)性[1-2]， 因此，2，1，3-苯并噻二唑被廣泛作為有機共軛分子并應用于光電材料領域，在液晶、太陽能電池、離子識別材料、有機發(fā)光二極管、熒光探針等領域有著廣泛的應用[3-5]。在過去幾年中，有越來越多的以2，1，3-苯并噻二唑為結構基元的有機小分子材料的相關報道，在有機太陽能電池領域和有機電致發(fā)光器件中發(fā)揮了很大的作用[6]，極大地推浙江化工 2018年8期2018-09-04
- 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及摩擦性能研究
[9-10]、噻二唑[11-12]及其衍生物等)的摩擦學性能研究一直受到國內(nèi)外學者的重視。已有研究表明[13-15]，含氮雜環(huán)類化合物的分子結構比較緊湊，作為潤滑油添加劑使用時，可吸附于摩擦金屬表面，有利于油膜強度的增大，并能有效抑制潤滑油中硫、磷等活性元素的過度腐蝕。此外，該類化合物不含磷元素，能夠滿足環(huán)保等相關法規(guī)對于低磷的要求。作為一類含氮雜環(huán)化合物，1,3,4-噻二唑及其衍生物分子中的氮原子可以與金屬作用發(fā)生化學吸附，在金屬表面形成致密油膜-鈍化膜潤滑油 2018年4期2018-08-29
- 4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸構筑的鋅配合物的合成、晶體結構及與DNA作用
武大令 張敏芝 吳小勇 趙國良＊,,2(1浙江師范大學化學與生命科學學院，金華 321004)(2浙江師范大學行知學院，金華 321004)0 IntroductionThe coordination polymers formed by the selfassembly of metal ions and organic ligands are an important branch of supramolecular chemistry.Complex無機化學學報 2018年5期2018-05-05
- 噻二唑合成工藝的改進
言1，3，4-噻二唑是含有N、S雜原子的五元雜環(huán)化合物，具有多種生物活性。目前，1，3，4-噻二唑及其衍生物廣泛用于生物、醫(yī)藥等領域，尤其在抗菌、抗腫瘤、抗癌等方面的研究已取得重大突破。由于1，3，4-噻二唑結構的特殊性以及優(yōu)越的生物活性，對其進行研究有重要意義。2 1 3 4 -噻二唑衍生物的合成方法2.1 脫水環(huán)合法脫水環(huán)合法是1，3，4-噻二唑類衍生物合成的最常見方法之一。反應通過親核試劑進攻羰基碳原子，在合適的脫水劑條件下脫水成環(huán)，最后形成目標化合特別健康·下半月 2018年3期2018-04-23
- 無溶劑研磨法合成?；F2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑Schiff堿
)1,3,4-噻二唑類化合物是一種含有N、C、S雜原子的重要雜環(huán)化合物，與芳香環(huán)比較類似，具有芳香性和共軛效應。其取代芳基可以作為活性基團與多種化合物發(fā)生化學反應，因此取代基為活性基團的噻二唑類化合物常被作為有機合成活性中間體。在醫(yī)藥方面具有抗癌、抗HIV、抗病毒和抗真菌，在農(nóng)藥方面具有殺蟲、抗菌、除草、植物生長調(diào)節(jié)等作用。為了獲得高生物活性的化合物且基于活性拼合原理，研究開發(fā)新型結構酰基二茂鐵噻二唑化合物已經(jīng)成為該類化合物的研究熱點[1-3]。固相法反應精細石油化工 2018年1期2018-02-05
- 2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑)-硫乙酸鋅配合物的合成、晶體結構和性質(zhì)
-1，3，4-噻二唑)-硫乙酸鋅配合物的合成、晶體結構和性質(zhì)潘兆瑞＊,1,2鄭和根＊,1(1南京大學化學化工學院，配位化學國家重點實驗室，南京210023) (2南京曉莊學院環(huán)境科學學院，南京211171)合成了2個鋅配合物[Zn(mtyaa)2(H2O)4]·4H2O(1)和[Zn(bpe)(mtyaa)2(H2O)2]n(2)(Hmtyaa=2-(5-甲基-1，3，4-噻二唑)-硫乙酸；bpe=1，2-雙(4-吡啶基)乙烷)，用X射線單晶衍射儀測定了配無機化學學報 2017年9期2017-09-12
- 2-[5-(3-羥基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成
-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯的合成朱 飛, 李 鑫, 陳宇航, 陳 歡, 王 武, 萬春梅, 甘宗捷, 余 瑜* (重慶醫(yī)科大學 藥學院,重慶 400016)以丙二酸二乙酯為起始原料，經(jīng)選擇性皂化、酸化、氯化、環(huán)合和酰胺化反應合成了2-[5-(3-羥基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑]基乙酸乙酯(1)，總收率37.2%，其結構經(jīng)1H NMR,13C NMR, IR和LC-MS(ESI)確證。采用正交實驗法[L9(34)]優(yōu)化了酰胺化反應的條件。結果表明合成化學 2017年8期2017-08-29
- 1，3，4—噻二唑衍生物的合成及抗腐蝕性能研究
的l，3，4-噻二唑衍生物（T1、T2、T3、T4），用紅外光譜和核磁共振對其結構進行了表征；用銅片腐蝕測定儀測定了其在液體石蠟中的抗腐蝕性能。結果表明：所合成的化合物具有較好的抗腐蝕性能，具備作為優(yōu)良的潤滑油抗腐蝕添加劑所應具有的特性。關鍵詞：1，3，4-噻二唑衍生物；抗腐蝕性能；潤滑油抗腐蝕添加劑中圖分類號：TE624.82文獻標識碼：A0引言自20世紀80年代以來，對于含氮雜環(huán)化合物（苯并三氮唑[1-3]、苯并咪唑[4-6]、噻唑[7-8]、三嗪[9潤滑油 2016年5期2017-01-06
- 噻二唑硫醚席夫堿酪氨酸酶抑制活性研究
422000)噻二唑硫醚席夫堿酪氨酸酶抑制活性研究劉進兵，鐘志堅，張宇，袁夢潔(邵陽學院 生物與化學工程系，湖南 邵陽，422000)以二硫化碳和氨基硫脲為起始原料，縮合得到2-氨基-5-巰基-1,3,4噻二唑，再經(jīng)硫醚化、縮合得到噻二唑硫醚席夫堿，目標化合物經(jīng)核磁和質(zhì)譜表征。對部分化合物進行了酪氨酸酶抑制活性考察，所測試的化合物都表現(xiàn)出一定的酪氨酸酶抑制活性，其中化合物8活性最好，強于陽性對照曲酸。優(yōu)選化合物8進行了抑制機理探討，結果表明其為不可逆抑制劑邵陽學院學報（自然科學版） 2016年4期2017-01-03
- 含1,3,4-噻二唑基團的Mannich堿的合成與抑菌活性的研究*
含1,3,4-噻二唑基團的Mannich堿的合成與抑菌活性的研究*鄭廣進，張翠忠，曾振芳(廣西民族師范學院，廣西高校桂西南特色植物資源化學重點實驗室培育基地，廣西 崇左 532200)以5-烷基-2-氨基-1,3,4-噻二唑、芳醛及β-萘酚為原料，在微波輻射下經(jīng)Mannich反應合成了10種未見文獻報道的含1,3,4-噻二唑基團的Mannich堿，其結構經(jīng)IR和1H NMR確證。采用菌絲生長速率法測試了目標化合物的抑菌活性，初步抑菌活性測試結果表明，在50廣州化工 2016年20期2016-11-19
- 有機染料敏化太陽電池中激發(fā)態(tài)弛豫和電子注入的超快光譜研究
構建分別以苯并噻二唑-苯甲酸（BTBA）和吡啶并噻二唑-苯甲酸（PTBA）為電子受體的有機給受體染料，借助超快瞬態(tài)吸收光譜測量與理論模擬，我們發(fā)現(xiàn)在實際的二氧化鈦/染料/電解質(zhì)界面存在激發(fā)態(tài)多步弛豫與多態(tài)電子注入的過程。密度泛函理論及含時密度泛函理論計算表明，二氧化鈦表面的光激發(fā)產(chǎn)生的“熱”激發(fā)態(tài)染料分子會通過分子片段間的扭轉(zhuǎn)運動發(fā)生顯著的多步結構弛豫，最終形成共軛骨架具有醌式結構、更加平面化的平衡構型。通過對飛秒瞬態(tài)吸收光譜進行目標分析，我們發(fā)現(xiàn)相對于以物理化學學報 2016年1期2016-11-18
- 4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸鈰/釤配合物的合成及晶體結構
-1,2,3-噻二唑-5-甲酸鈰/釤配合物的合成及晶體結構趙國良1，張珂剡1，余玉葉2(1.浙江師范大學 行知學院,浙江 金華321004;2.金華職業(yè)技術學院，浙江 金華321007)由4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸(HL,C4H4N2O2S)和相應的稀土硝酸鹽Ln(NO3)3·6H2O(Ln=Ce；Sm)合成了2個配合物[LnL3(H2O)2]n，用元素分析和X-射線單晶衍射法確定了產(chǎn)物的組成和結構.分析表明：2種晶體屬于異質(zhì)同晶型，同屬于三斜浙江師范大學學報（自然科學版） 2016年3期2016-09-29
- (5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工藝改進
[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯的合成工藝改進陳世強, 朱飛, 李鑫, 陳宇航, 陳向, 余瑜*(重慶醫(yī)科大學 藥學院，重慶400016)摘要：以丁二酸酐為起始原料，經(jīng)醇解和?；磻频枚《釂我阴ヵＢ?3)； 3經(jīng)甲烷磺酸催化與氨基硫脲環(huán)合合成了重要藥物中間體——(5-氨基-[1,3,4]噻二唑-2-基)-丙酸乙酯，其結構經(jīng)1H NMR，IR和MS確證。運用正交試驗對環(huán)合反應條件進行優(yōu)化。最優(yōu)反應條件為：3 132 mmol, n(氨基硫脲) ∶合成化學 2016年7期2016-08-08
- 1,3,4-噻二唑衍生物的合成與應用
?1,3,4-噻二唑衍生物的合成與應用馬成章1, 黃紹軍2*, 李超1(1.昆明理工大學材料科學與工程學院;2.昆明理工大學分析測試研究中心，昆明 650093)摘要：綜述了近年來幾種1,3,4-噻二唑衍生物包括典型的2,5-位取代衍生物的主要合成方法及應用。1,3,4-噻二唑衍生物作為環(huán)境友好的極壓抗磨劑、殺菌殺蟲劑、植物生長調(diào)節(jié)劑、除草劑以及高效低毒的抗菌藥物，在工業(yè)、農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥等領域都將顯示出誘人的應用前景。關鍵詞：1,3,4-噻二唑；衍生物；合成；廣州城市職業(yè)學院學報 2016年2期2016-07-25
- 固相萃取-超高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法測定生活飲用水中磺胺甲噻二唑含量
飲用水中磺胺甲噻二唑含量唐 琨，李洪鑫，蘇立健(泰達水業(yè)有限公司 天津300457)建立了固相萃取-超高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法測定生活飲用水中磺胺甲噻二唑含量的方法。水樣經(jīng)固相萃取富集純化，以 0.1%,甲酸水溶液和乙腈為流動相，以液質(zhì)聯(lián)用法對生活飲用水中磺胺甲噻二唑的含量進行分析。該法的檢出限為0.002,μg/L，測定結果的相對標準偏差為1.1%,～2.9%,，加標回收率為70.0%,～101.4%,。磺胺甲噻二唑 固相萃取 液質(zhì)聯(lián)用長期以來，抗生素廣天津科技 2016年7期2016-06-27
- 新型桃金娘烯醛基雙酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性*
烯醛基雙酰胺-噻二唑化合物的合成及其抗真菌活性*白雪1，段文貴1，林桂汕1，黃鐸云1，劉陸智1，雷福厚2 (1.廣西大學化學化工學院，廣西南寧530004; 2.廣西林產(chǎn)化學與工程重點實驗室，廣西南寧530008)摘要:以α-蒎烯為起始原料，經(jīng)氧化制得桃金娘烯酸(3);脂肪族二酸在POCl3作用下與氨基硫脲經(jīng)脫水環(huán)合制得脂肪族雙噻二唑(4a～4h); 4a～4h分別與3經(jīng)脫水反應合成了8個新型的桃金娘烯醛基雙酰胺噻二唑化合物(5a～5h)，其結構經(jīng)1H N合成化學 2015年11期2016-01-17
- 新型含1，3，4-噻二唑的硫色滿酮衍生物的合成及其抗真菌活性*
含1，3，4-噻二唑的硫色滿酮衍生物的合成及其抗真菌活性*梁國超1a，1b，周冠1a，1b，鐘一凡1a，1b，韓曉燕1a，1b，宋亞麗1a，1b (1.河北大學a.藥學院河北省藥品質(zhì)量控制重點實驗室; b.教育部藥物化學與分子診斷重點實驗室，河北保定071002)摘要:以取代苯硫酚和順丁烯二酸酐為原料，經(jīng)邁克爾加成反應制得2-羧基-硫色滿酮衍生物(2a～2d); 2a～2d分別與氨基硫脲反應制得2-(5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基)硫色滿-4-酮衍生合成化學 2015年12期2016-01-17
- 新型含哌嗪1，3，4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性*
嗪1，3，4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性*張賢，朱雪松，柳敏，謝艷，王忠波，薛偉 (貴州大學精細化工研究開發(fā)中心綠色農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)生物工程國家重點實驗室培育基地教育部綠色農(nóng)藥與生物工程重點實驗室，貴州貴陽550025)*ian0853@ yeah.net通信聯(lián)系人:薛偉，教授，Tel.0851-88292090，E-mail:wxue@ gzu.edu.cn摘要:以氨基硫脲和二硫化碳為起始原料，合成了15個新型的1，3，4-噻二唑衍生物(6a～6o)，合成化學 2015年11期2016-01-17
- 苯并噻二唑共軛有機分子合成研究進展
論與綜述·苯并噻二唑共軛有機分子合成研究進展黃旦翔，夏 萌，彭雄偉，黎太浩，程曉紅（云南大學化學科學與工程學院，云南昆明 650091）2，1，3－苯并噻二唑（BTD）共軛有機分子具有優(yōu)異的光電特性，廣泛應用于有機發(fā)光二極管、太陽能電池、液晶、熒光探針、光電管等方面。綜述了以金屬催化的偶聯(lián)反應為關鍵步驟的2，1，3－苯并噻二唑（BTD）共軛有機分子的合成方法，包括Suzuki偶聯(lián)反應，Stille偶合反應，Heck偶聯(lián)反應，Sonogashir偶聯(lián)反應，N云南化工 2015年6期2015-03-20
- 2-氨基-5-甲硫基-1,3,4-噻二唑的FT-IR,FT-Raman和共振拉曼光譜指認
-1,3,4-噻二唑的FT-IR,FT-Raman和共振拉曼光譜指認蘭婭星, 趙彥英, 薛佳丹(浙江理工大學理學院化學系, 杭州 310018)2-氨基-5-甲硫基-1,3,4-噻二唑; 密度泛函理論計算; FT-IR; FT-Raman; 共振拉曼光譜0 引 言含氮的雜環(huán)化合物,如烷基取代咪唑啉、苯并三氮唑、2,5-二巰基-1,3,4-噻二唑及與其相關的衍生物都是人們熟知的潤滑油防繡劑、防腐蝕劑和抗氧化劑,有些衍生物還具有良好的抗擠壓耐磨性能[1]。研究浙江理工大學學報(自然科學版) 2015年9期2015-01-21
- 基于希夫堿型噻二唑的氟陰離子比色探針
睞［7-9］。噻二唑及其衍生物是一類極具應用價值的雜環(huán)化合物，由于分子中存在—N—C—S—基團，因而具有廣譜生物活性，常用于抑菌、抗病毒及藥物分子設計中［10-11］，同時因含有N、S等多種雜原子，所以也是一類重要的有機配體，能夠與金屬作用形成配合物，廣泛應用于農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥、環(huán)境監(jiān)測及材料工業(yè)等多個領域中［12-15］。近年來，有關希夫堿型噻二唑對金屬離比色檢測屢見不鮮，其作用機理是以噻二唑環(huán)作為金屬離子接受體，以取代苯基為信號報告基或發(fā)色團，利用亞氨基作連皖西學院學報 2015年5期2015-01-01
- 含1，3，4－噻二唑基的新型肟酯類化合物的合成及表征
)1，3，4－噻二唑是一類含有S、N 雜原子的五元雜環(huán)化合物，該類化合物具有明顯的共軛效應和芳香性，主要是以2，5 位上的氫被取代以后的衍生物的形式存在，具有“碳氮硫”交替連接的基本骨架結構，這種結構能作為活性中心螯合生物體中的某些金屬離子，具有很好的組織細胞通透性，利于在生物體內(nèi)的吸收和傳輸、更好地發(fā)揮作用［1］．因此，此類化合物越來越引起人們的關注．大量文獻報道雜環(huán)化合物極具生物活性，“高效、低毒、安全”，雜環(huán)化合物的開發(fā)潛力很大，是藥物和農(nóng)藥化學研究湖北民族大學學報(自然科學版) 2014年4期2014-12-09
- 噻二唑衍生物與氨基甲酸酯復合效應機理研究
].二巰基苯并噻二唑具有獨特的抗高溫氧化性能以及特有的有色金屬腐蝕抑制性能，克服了傳統(tǒng)極壓添加劑導致油品抗氧化性能降低、銅腐蝕嚴重的弊端；且不含磷和重金屬元素，為無灰型添加劑，且環(huán)境友好.二戊基氨基甲酸酯具有特殊的抗磨性能和特殊的過氧化物的中和性能，結合兩者的優(yōu)點，對它們的復合效應的機理進行相關的試驗研究，并與二烷基二硫代磷酸鋅的性能進行對比研究.1 作用機理1.1 抗磨劑的抗磨作用機理抗磨添加劑在金屬表面上形成表面膜，抗磨劑自身在其潤滑油中所分解的有機硫哈爾濱商業(yè)大學學報（自然科學版） 2014年3期2014-09-14
- 1-取代-4-[5-(4-取代苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺?；鵠哌嗪類衍生物的合成及其抑菌活性*
-1,3,4-噻二唑-2-磺?；鵠哌嗪類衍生物的合成及其抑菌活性*吳 琴1,2,王貞超1,魏 學1,薛 偉1(1.貴州大學 精細化工研究開發(fā)中心 教育部綠色農(nóng)藥和生物工程重點實驗室，貴州 貴陽 550025；2.貴州理工學院 制藥工程學院,貴州 貴陽 550003)根據(jù)活性亞結構拼接原理，將1,3,4-噻二唑環(huán)和哌嗪環(huán)通過磺酰基橋接，設計并合成了16個新型的1-取代-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺?；鵠哌嗪類衍生物(4a～4p)，其合成化學 2014年4期2014-08-29
- 含1,3,4-噻二唑希夫堿衍生物及其金屬配合物的合成和熒光性能研究
.1,3,4-噻二唑是一類含有N、S原子的五元類雜環(huán)，具有明顯的芳香性和共軛效應[7].能在2,5位上發(fā)生取代形成相應的衍生物，這類化合物廣泛應用于醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)、工業(yè)等領域[8].目前用于合成1,3,4-噻二唑的方法危險、反應條件苛刻、底物范圍有限等[9,10]，且反應時間長、高溫、產(chǎn)物需純化.故急需尋找反應條件溫和，路線簡短的合成方法，且希夫堿C=N中的N，酚羥基的O及1,3,4-噻二唑雜環(huán)的N、S 均具有很強的配位能力，易與金屬離子形成配合物而用于光電材中南民族大學學報（自然科學版） 2014年4期2014-08-06
- 4－(5－芳基－1，3，4－噻二唑－2－基硫代)－2－三氟甲基噻吩并［2，3－d］嘧啶的合成
.1，3，4－噻二唑類化合物也是一類重要的具有廣譜生物活性的含氮雜環(huán)化合物［6－9］，在農(nóng)藥和醫(yī)藥領域有著廣泛的應用.此外，由于氟原子的模擬效應、電子效應等特殊性質(zhì)，含氟基團(尤其是三氟甲基)的引入有時可使化合物的生物活性倍增，且近些年來公認含氟化合物的毒性更低［10－13］.鑒于目前含三氟甲基(CF3)及1，3，4－噻二唑環(huán)的噻吩并［2，3－d］嘧啶類衍生物鮮見文獻報道，本文通過 2－三氟甲基－4－氯噻吩并［2，3－d］嘧啶與5－芳基－1，3，4－噻二唑湖北民族大學學報(自然科學版) 2014年2期2014-07-16
- 2-氨基-1,3,4-噻二唑合成新工藝及優(yōu)化
言1,3,4-噻二唑類化合物是一類重要的有機中間體，因其是含有硫、氮雜原子的五元雜環(huán)化合物，且具有芳香性及共軛效應，廣泛用于合成抗菌藥物[1,2]，抗結核藥物[3,4]，抗癌藥物[5,6]，抗炎藥物[7]，除草劑[8]和熒光傳感分子[9]等.1,3,4-噻二唑主要是以2,5位上的氫被取代后的衍生物存在，而2-氨基-1,3,4-噻二唑因為2位上氨基的活潑性較高，容易將1,3,4-噻二唑引入到其他活性體系中獲得更優(yōu)的生物活性而備受關注.響應曲面法(Respon陜西科技大學學報 2014年2期2014-06-27
- 新型1，3，4-噻二唑衍生物的合成*
型1，3，4-噻二唑衍生物的合成*李文有1，2，宋勇1，陳宏博1，楊文龍2，徐晶2(1.大連理工大學精細化工國家重點實驗室，遼寧 大連 116012;2.酒泉職業(yè)技術學院，甘肅 酒泉 735000)以5-氨基-2-巰基-1，3，4-噻二唑為起始原料，對其2-位的巰基、5-位的氨基及雜環(huán)上3-位N原子進行結構修飾，合成了24個新型的1，3，4-噻二唑衍生物，其結構經(jīng)1H NMR，13C NMR，IR和元素分析表征。1，3，4-噻二唑;衍生物;合成1，3 ，4合成化學 2014年2期2014-06-23
- 噻二唑衍生物分子的電子光譜與三階非線性光學性質(zhì)
用1，3，4-噻二唑雜環(huán)代替偶氮苯中的一個苯環(huán)，設計合成了系列含噻二唑環(huán)的衍生物，并采用飛秒激光，運用簡并四波混頻（DFWM）方法，證實所得到的上述化合物具有良好的三階非線性光學性能.目前，其有關的三階非線性光學性能理論研究報道極少.本文對圖1所示的6個噻二唑衍生物分子，理論計算其分子結構、電子光譜和三階非線性光學性質(zhì)，探討在苯環(huán)羥基的不同位置，引入吸、供電子基團對其非線性光學性能的影響，為進一步設計合成性能優(yōu)異的含噻二唑環(huán)偶氮類非線性光學材料提供理論參考原子與分子物理學報 2014年2期2014-03-20
- 新型苯并噻二唑-7-羧酸衍生物的合成
0041)苯并噻二唑類物質(zhì)能夠誘導植物產(chǎn)生抗病性，其中苯并[1,2,3]噻二唑-7-羧酸硫甲酯(BTH)作為第一個商品化的植物抗病誘導劑，在農(nóng)作物疾病的防治中取得了很好的效果[1,2]。構效關系的研究發(fā)現(xiàn)，在苯并[1,2,3]噻二唑的7-位進行修飾后，能誘導植物產(chǎn)生抗病性。近年來，已報道[3，4]了一些苯并[1,2,3]噻二唑-7-位取代的新型化合物具有較高的生物活性，而其作用機理也與BTH類似。本文以2,3-二氯硝基苯和異丙硫醇為原料，設計并合成了3個新合成化學 2012年6期2012-11-21
- 苯并噻二唑對漂浮育苗煙草白粉病的誘導抗性及其對煙苗安全性研究
研究領域。苯并噻二唑（benzothiadiazole）是先正達公司開發(fā)的一種植物抗病誘導劑，已有報道其對馬鈴薯、番茄、大豆、煙草等作物的多種病害都有較好的誘抗效果［3－5］，但能否誘導煙草幼苗對煙草白粉病產(chǎn)生抗性則鮮有報道。為了評價其防治煙草白粉病的可行性，筆者就苯并噻二唑對漂浮育苗煙草白粉病的誘導抗性及其對煙苗的安全性進行了初步研究，現(xiàn)將結果報道如下。1 材料與方法1.1 供試菌株從煙草漂浮育苗溫室大棚內(nèi)采集煙草白粉病標本，用毛刷將單個病斑的分生孢子刷植物保護 2012年6期2012-09-28
- 2-甲基-5-取代苯硫基-1,3,4-噻二唑的合成研究
，1,3,4-噻二唑類化合物以其優(yōu)越的物理性質(zhì)和良好的化學活性而受到科學家們的關注，在很多領域都有相當重要的應用。該類化合物通常具有抑菌、抗菌活性[1]，在農(nóng)業(yè)上，可以作為除草劑、除莠劑、植物生長調(diào)節(jié)劑等[2]；在醫(yī)藥上，常作為醫(yī)藥中間體來合成抗菌、抗焦慮、抗癌、舒張血管的藥物[3～5]；在工業(yè)上，常作為潤滑油脂抗磨擠壓劑[6,7]，也用作鉬、石墨等礦石的浮選劑[8]。含1,3,4-噻二唑結構的分子大多涉及到C-S鍵的構建，因此，C-S鍵的構建是其分子合成化學與生物工程 2012年7期2012-07-27
- 微波法合成1,ω-二(2,2-二氨基-1,3,4-噻二唑-5-)烷烴類化合物*
。1,3,4-噻二唑衍生物因其具有良好的殺蟲、殺菌、除草、植物生長調(diào)節(jié)、藥物活性等多種功效而倍受關注[1～6]；因其可作為藥物中間體，在新藥開發(fā)過程中具有較大的應用潛力和價值[7～9]；作為一種重要的液晶材料的結構單元而成為近年來的研究熱點[10，11]。雙氨基雙噻二唑化合物結構中具有雙噻二唑環(huán)，有望得到比單邊噻二唑更高的生物活性；結構中所含的兩個氨基可作為聚合反應的單體，合成高分子鏈上具有環(huán)結構的剛性聚合物，有望得到耐高溫性能較好的聚合物；也可與一些單體合成化學 2011年2期2011-11-26
- N- {2-[(5-對氯苯基)-1,3,4-噻二唑基]}芳氧煙酰胺的合成研究
與1,3,4-噻二唑類化合物作用,得到3個未見文獻報道的含取代噻二唑的芳氧煙酰胺類化合物。其合成路線如下:1 試驗部分1.1 儀器與試劑美國NICOLET6700FTIR鍺鏡面紅外光譜儀;美國Brucker AV 300型核磁共振儀,TMS為內(nèi)標,CDCl3為溶劑;WRS-1A數(shù)字熔點儀。2-氯煙酸 (工業(yè)品,購自襄陽市金譯成精細化工有限公司,未純化);其他所用藥品均為分析純或化學純。1.2 芳氧煙酸的合成芳氧煙酸的合成步驟如下:在氮氣保護的條件下,將2.長江大學學報(自科版) 2011年7期2011-04-26
- 新型1,5-雙三唑并噻二唑戊烷類衍生物的合成及其抗菌活性*
-1,3,4-噻二唑類化合物具有多種藥理活性，如殺蟲、消炎、抗腫瘤、殺菌、舒張血管等[1～8]。若把兩個1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑環(huán)構筑于同一分子，生成雙稠雜環(huán)化合物，其生物活性可能會發(fā)生變化。文獻[9，10]報道，雙-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑類化合物具有更強的抗菌活性和抗癌活性。為此，本文以庚二羧和3-取代芳基-4-氨基-5-巰基-1,2,4-三氮唑(1a～1f)為原料，首次合成了未見文獻報道的6種1合成化學 2010年3期2010-11-27
- 4,7-非對稱二取代苯并噻二唑的合成*
,1,3-苯并噻二唑衍生物作為重要的發(fā)色團被廣泛應用于光電材料分子的設計與性質(zhì)研究[1～4]。例如，以2,1,3-苯并噻二唑為重要單元的聚合物、富勒烯-2,1,3-苯并噻二唑[5，6]、噻吩-2,1,3-苯并噻二唑[7，8]、咔唑-2,1,3-苯并噻二唑[9]等顯示了特有的電荷傳輸和電致發(fā)光性能。一些以2,1,3-苯并噻二唑為基本單元的系列小分子是潛在的紅光發(fā)光材料[2，10]和雙光子吸收材料[11，12]。目前關于2,1,3-苯并噻二唑類衍生物的研究報道合成化學 2010年5期2010-11-26
- 植物生長調(diào)節(jié)劑活化酯的合成
長調(diào)節(jié)劑；苯并噻二唑；合成1 概述活化酯（1,2,3-苯并噻二唑-7-硫代羧酸甲酯）是一種植物抗病活化劑。它本身沒有殺菌活性和治療效果，但它被植株吸收以后激活了植物的抗性機制，激活了植物自身的防衛(wèi)抗性反應。從而使植物對多種真菌、細菌、線蟲和病毒產(chǎn)生廣譜的自我保護作用，并產(chǎn)生持久的抗性?？梢灶A防蔬菜、水果、谷物、煙草的白粉病、銹病、霜霉病等。用量較少，但效果卻很好，抗性持久期可達14天以上[1～3]?；罨ズ推渌巹┗煊貌粌H提高了活化酯的防治效果，還可以擴大天津化工 2010年3期2010-09-18
- 以 2，5-二巰基-1，3，4 噻二唑(Ⅰ)為橋連配體的二維鎘(Ⅱ)配合物的制備與晶體結構
-1，3，4 噻二唑(Ⅰ)為橋連配體的二維鎘(Ⅱ)配合物的制備與晶體結構王文祥 趙 紅＊(東南大學化學化工學院有序物質(zhì)科學研究中心，南京 211189)鎘配合物；水熱合成；晶體結構；熒光性質(zhì)1,3,4-thiadiazole-2,5-dithiol(CAS No.1072-71-5),BismuthiolⅠ,attracted the attention of researchers because it is a versatile ligand wit無機化學學報 2010年6期2010-09-15
- 一種新型取代噻二唑的合成
言1,3,4-噻二唑環(huán)具有獨特的三大屬性——廣譜生物活性、良好的穩(wěn)定性、良好的與金屬配合的能力，因而近年來1,3,4-噻二唑類化合物被廣泛應用于抗菌藥、驅(qū)蟲藥、除草劑、植物生長調(diào)節(jié)劑、顯色劑、染料、燃料油添加劑、抗磨劑、緩蝕劑等等，還可用于防治水稻百葉枯病、柑橘潰瘍病、蕃茄青枯病等，并可作為一種重要的醫(yī)藥合成中間體，此外還作為一種重要的液晶材料的結構單元而受到廣泛關注[1-7].本文采用硫酸肼、苯甲醛、乙酸酐等原料合成了一種新型取代1,3,4-噻二唑，其多陜西科技大學學報 2010年3期2010-02-23
- N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺的合成及細胞分裂素活性
-1,3,4-噻二唑類化合物因具有殺蟲[5]、殺菌[6,7]、除草[8]、植物生長調(diào)節(jié)[9,10]以及多種藥物活性[11,12]，也一直倍受研究工作者的關注.在新農(nóng)藥研究中，采用活性亞結構拼接原理，即將多種已知具有有效活性的亞結構進行拼接，是發(fā)現(xiàn)農(nóng)藥先導結構的一種有效方法和途徑.本文根據(jù)活性亞結構拼接原理，將3-吡啶基和1,3,4-噻二唑雜環(huán)引入到芳氧乙酰胺結構中，生物活性可能有加合作用，以期獲得高活性的細胞分裂素類物質(zhì)，設計合成了3種未見文獻報道的N-[湖北民族大學學報(自然科學版) 2010年2期2010-01-18
- 一種噻二唑型多功能添加劑性能研究
-1,3,4-噻二唑為原料合成了一種噻二唑衍生物,在四球摩擦磨損試驗機上考察了其極壓抗磨性能,在旋轉(zhuǎn)氧彈儀上考察了其抗氧化性能,同時還考察了它的抗腐蝕性能,并與T203進行了對比研究。結果表明,合成的噻二唑衍生物具有突出的抗氧化性能,很好的抗磨損極壓性能,以及不錯的抗腐蝕性能,大量替代T203后具有與T203接近的抗磨極壓性能,表現(xiàn)出多功能潤滑油添加劑的特點。關鍵詞:噻二唑;抗氧化;極壓;抗磨中圖分類號:TE624.82 文獻標識碼:AStudy on t潤滑油 2009年5期2009-01-18
- 2-[5-（4-甲氧基苯基）-（1，3.4）-噻二唑基-6-異丙基]胺基甲基苯酚的一鍋法合成工藝