劉慶 李化強 吳菲菲 王美英 彭潔 胡平

梅花草屬植物多為草本植物，具有清熱潤肺、補虛益氣等作用，傳統(tǒng)中醫(yī)多用其治療咽喉腫痛、肺結(jié)核等，臨床多用于治療一些腫瘤疾病。本文綜述了梅花草屬植物的化學(xué)成分及其藥理活性研究，以期為梅花草屬植物的進一步研究和開發(fā)利用提供參考。

一、化學(xué)成分

1.萜類化合物。梅花草屬中研究較多的主要是倍半萜類化合物，具體結(jié)構(gòu)見圖1。2012年，胡維崗從雞眼梅花草中分離純化得到3種倍半萜類化合物（化合物1-3）。2013年，Tang以化合物4為起始原料，經(jīng)?；⒀趸?、還原、酯化、胺化等反應(yīng)合成了5個新的衍生物（化合物5-9）。2014年，Wang從雞眼梅花草中分離純化得到了7種倍半萜類化合物（化合物10-16），其中化合物10-14為新的倍半萜類化合物。Lv等從雞眼梅花草石油醚提取物中分離純化得到3種已知的倍半萜類化合物（化合物17-19）和5種新的倍半萜類化合物（化合物20-24）。2015年，Gao從雞眼梅花草中分離純化得到10種倍半萜類化合物（化合物10-12，17-20，25-27），化合物25-27為新的化合物，其中化合物26是首次從該植物中分離得到的倍半萜生物堿。2019年，辛穎使用不同溶劑萃取梅花草提取物，經(jīng)過分離純化得到4種萜類化合物（化合物28-31）。

目前主要研究的是梅花草屬植物中萜類化合物的種類，對于萜類成分含量方面還沒有具體的研究。從梅花草屬植物中分離出來的萜類化合物有30種，具有二氫-β-沉香呋喃骨架的就有27種，二氫-β-沉香呋喃倍半萜類化合物具有HIV抑制活性、抗腫瘤活性和殺蟲活性等，這說明梅花草屬植物具有開發(fā)成抗腫瘤抗病毒藥物和殺蟲劑的潛力。

2.黃酮類化合物。梅花草屬中含有黃酮類化合物，且成分較為復(fù)雜，早期研究發(fā)現(xiàn)其組成包括黃酮醇3-O-單糖苷和3-O-二糖苷，還含有大量的黃酮醇3，7-二糖苷和3，7-三糖苷。辛穎從梅花草中分離得到4種黃酮類化合物，分別為槲皮素、山柰酚、金絲桃苷和山柰酚-3-O-β-蕓香糖苷。蔡穎從梅花草中提取了山柰酚和槲皮素，含量分別為0.163mg/g，0.076mg/g。溫新寶超聲提取了雞眼梅花草中的黃酮，最佳工藝條件下總黃酮提取量為47.18mg/g。Hu從梅花草中分離純化得到山奈酚、槲皮素及以其為主要甘元的山奈酚3-O-葡萄糖苷、槲皮素3-O-葡萄糖苷、槲皮素-7-O-糖苷、山奈酚-7-O-糖苷和槲皮素-3，7-二-O-葡萄糖苷。除上述成份外，梅花草屬中還含有甾體類化合物、有機酸類、單寧和皂苷等化學(xué)成分。

二、藥理活性

1.抗腫瘤。王冬梅研究發(fā)現(xiàn)，雞眼梅花草中倍半萜類化合物4對肝癌和乳腺癌細胞具有顯著的細胞毒活性，其IC50分別為16.92μmol/L和13.27μmol/L。Lv等研究了雞眼梅花草中7種倍半萜類化合物（化合物17-24）對HL-60、肝癌、A549、乳腺癌和結(jié)腸癌細胞的體外殺傷活性作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)化合物23對乳腺癌和結(jié)腸癌細胞體外殺傷活性最大，其IC50分別為16.9μmol/L和11.8μmol/L，小于陽性對照的IC50值；化合物21對HL-60和肝癌細胞的體外殺傷活性作用最大，IC50分別為15.2μmol/L和18.6μmol/L。Gao研究了倍半萜類化合物10和化合物25-27對NB4、胃癌和結(jié)腸癌細胞的抑制作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)在濃度為20μmol/L時，這四種化合物對三種癌細胞都有一定的殺傷活性，化合物10對NB4和胃癌細胞的殺傷活性最高，抑制率分別達到85.6%和30.5%。紅艷、辛穎和王秀艷等人研究發(fā)現(xiàn)，梅花草乙醇提取物濃度為12.5mg/mL時，肝癌和宮頸癌細胞的抑制率分別達到20.38%和40.79%。春玲和文花研究發(fā)現(xiàn)，梅花草石油醚和二氯甲烷萃取物濃度為1mg/mL時，均能抑制宮頸癌、胃癌和肝癌細胞的增殖，對宮頸癌細胞的抑制率分別為35.06%和69.16%。海岳東等研究發(fā)現(xiàn)，梅花草乙醇提取物可以呈劑量依賴性地抑制信號通路的激活，來誘導(dǎo)膠質(zhì)瘤細胞發(fā)生自噬作用，從而對裸鼠膠質(zhì)瘤生長產(chǎn)生抑制作用。

以上文獻表明，研究者從梅花草屬中提取分離的萜類化合物對多種腫瘤細胞具有抑制以及殺傷作用，與臨床上的常見化學(xué)合成藥物相比，具有副作用小、資源豐富等特點。但目前的研究僅在體外進行，并未應(yīng)用到體內(nèi)以及臨床實驗，因此今后需要進一步研究體內(nèi)抗腫瘤細胞的作用機理，以期徹底應(yīng)用于治療肝、膽腫瘤及部分腸道腫瘤等疾病。

2.殺蟲作用。胡維崗研究發(fā)現(xiàn)，雞眼梅花草乙醇提取物中分離得到的化合物1和化合物2對紅蜘蛛具有毒殺活性，致死率達到47.3%。Tang評價了雞眼梅花草中倍半萜類化合物（4-9）對粘蟲3齡幼蟲拒食活性的影響，研究發(fā)現(xiàn)倍半萜類化合物4、5和7的拒食率分別為55%、65%和80%，其他化合物對粘蟲3齡幼蟲的拒食作用較弱或沒有。沈靜研究了雞眼梅花草丙酮提取物對不同供試昆蟲的殺蟲活性，在提取物濃度為0.5g/mL、72小時后，粘蟲3齡幼蟲的拒食率為95.88%，校正死亡率高達90%，小菜蛾3齡幼蟲校正死亡率高達87.50%。

梅花草屬提取物殺蟲作用方面的研究較少，并且主要針對的是紅蜘蛛、粘蟲和小菜蛾幼蟲等。上述文獻表明，梅花草屬提取物對害蟲具有較好的毒殺和拒食活性，這為以后研發(fā)一種新型植物殺蟲劑提供了理論依據(jù)以及數(shù)據(jù)支撐。

3.抗菌、抗氧化作用。Wang研究發(fā)現(xiàn)，倍半萜類化合物11和16對蘋果腐爛病菌表現(xiàn)出較強的抗真菌活性，最小抑菌濃度為0.78μg/mL，與殺菌劑多菌靈和惡霉靈的最小抑菌濃度相同，說明這些化合物可以作為良好的殺菌劑，可以開發(fā)成新型的殺菌劑。

溫新寶將雞眼梅花草乙醇提取物進行分相萃取，以探究四種不同萃取溶劑萃取物的抗氧化活性作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)水相萃取物對·O2-的清除效果最好，亞鐵離子螯合能力最強；乙酸乙酯萃取物對·OH的清除效果最佳，鐵離子還原力最強；正丁醇萃取物對DPPH·的清除效果最好。

梅花草屬植物品種多，但是目前對于梅花草屬的研究主要集中于雞眼梅花草和梅花草這兩種，對其它種類的研究較少。同時，對這兩種在化學(xué)成分上的研究主要集中于萜類和黃酮類化合物，關(guān)于其他類成分的研究相對較少，未能充分地認識其內(nèi)部活性物質(zhì)的組成成分。對于抗氧化和抗菌殺蟲等藥理活性，也沒有進行更深入更系統(tǒng)的物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機理等研究。今后，對于雞眼梅花草和梅花草有效成分和藥理活性應(yīng)繼續(xù)進行更深入的研究，并對其他梅花草屬植物潛在的藥用價值進行開發(fā)和利用。（基金項目：湖南省教育廳科學(xué)研究優(yōu)秀青年項目（17B241），湖南省自然科學(xué)基金青年項目（2017JJ3284），湖南省科技廳“三區(qū)”科技人才項目（S2017NCTPSQ0044），湖南省學(xué)位與研究生教育改革研究項目（2019JGYB272），邵陽學(xué)院研究生科研創(chuàng)新項目（CX2019SY037）。）

作者簡介：劉慶，女，碩士研究生，主要從事果蔬清潔加工研究；李化強，副教授，博士，主要從事食品質(zhì)量與安全研究。