紀(jì)兆芬

摘要：目的：分析乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液藥理作用和所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)。方法：分析乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)病例報(bào)告，歸納整理乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的藥理作用及不良反應(yīng)情況。結(jié)論：本品適用于革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌中的敏感菌株引起的中重度呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織感染等。

關(guān)鍵詞：乳酸左氧氟沙星; ?藥理作用; ?不良反應(yīng)

【中圖分類號(hào)】R97 ?【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A ?【文章編號(hào)】1673-9026（2021）14--01

1 藥理作用

1.1作用機(jī)制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋體）的左旋體，為喹諾酮類抗菌藥物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋體產(chǎn)生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)和重組所需的拓樸異構(gòu)酶IV和DNA旋轉(zhuǎn)酶（為拓樸異構(gòu)酶ll）。

1.2耐藥性：氟喹諾酮類耐藥性由DNA旋轉(zhuǎn)酶或拓樸異構(gòu)酶IV的特定區(qū)域，也稱為喹諾酮耐藥性決定區(qū)的突變，或者藥物外排系統(tǒng)改變產(chǎn)生。

1.3體外和體內(nèi)抗菌活性：左氧氟沙星體外對(duì)多種革蘭氏陰性和革蘭陽(yáng)性細(xì)菌均有抗菌作用，在濃度等于或稍高于抑菌濃度時(shí)即具有殺菌活性[1]。

2 用法用量：

乳酸左氧氟沙星注射劑用于感染性疾病的治療時(shí)，用法用量必須結(jié)合疾病嚴(yán)重程度由臨床醫(yī)生最終確定。

2.1腎功能正常患者的劑量

乳酸左氧氟沙星注射劑的常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時(shí)間不少于60分鐘，每24小時(shí)靜滴一次;或750mg，緩慢滴注，時(shí)間不少于90分鐘，每24小時(shí)靜滴一次。肌酐清除率≥50mL/min時(shí)不需調(diào)整用量。肌酐清除率<50mL/min時(shí)，需調(diào)整用量。

2.2腎功能不全患者的劑量調(diào)整

如果存在腎功能不全，應(yīng)慎用乳酸左氧氟沙星。由于乳酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在開始治療前和治療過(guò)程中，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行仔細(xì)的臨床觀察和適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室研究。

2.3 乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液可以直接靜脈滴注給藥，滴注時(shí)間依據(jù)劑量不同至少60分鐘或90分鐘以上，滴注濃度應(yīng)為5mg/mL。

2.4注射用乳酸左氧氟沙星在靜脈滴注前必須首先用注射用水溶解，然后再用適當(dāng)?shù)娜芤哼M(jìn)一步稀釋，可配伍的靜脈溶液是0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液，使用前溶液的最終稀釋濃度應(yīng)為5mg/mL。

3 乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液不良反應(yīng)分析

藥品不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)的有害反應(yīng)[2]。藥品不良反應(yīng)包括藥物的副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異性反應(yīng)、繼發(fā)效應(yīng)、后遺效應(yīng)、依賴性、停藥綜合征以及致畸致癌致突變作用，

對(duì)該藥的藥理作用及不良反應(yīng)分析如下：

3.1超敏反應(yīng)：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識(shí)喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過(guò)敏性肺炎、過(guò)敏性休克。

病例分析如下：患者女，因“發(fā)熱3天”入院，遵醫(yī)囑給予患者乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液100ml日一次靜脈滴注，靜脈滴注35分鐘后患者出現(xiàn)面部潮紅，手心發(fā)熱，腹部和上肢出現(xiàn)皮疹伴瘙癢，立即停止該組輸液，予更換輸液器，遵醫(yī)囑給予患者地塞米松磷酸鈉注射液5mg即刻入壺，20分鐘后患者上述癥狀消失。

3.2心血管系統(tǒng)：QT間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常。

3.3中樞神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識(shí)模糊、幻覺(jué)、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作。

3.4周圍神經(jīng)病變：感覺(jué)錯(cuò)亂、感覺(jué)遲鈍、觸物通感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力，或輕觸覺(jué)、痛覺(jué)、溫度覺(jué)、位置覺(jué)和振動(dòng)覺(jué)異常、多發(fā)性神經(jīng)炎。

3.5骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化。

3.6肝膽系統(tǒng)：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。

3.7泌尿系統(tǒng)：急性腎功能不全或腎衰。

3.8血液系統(tǒng)：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少癥、全血細(xì)胞減少癥。

4 使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液應(yīng)該注意問(wèn)題

4.1致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)包括幻覺(jué)，焦慮，抑郁，失眠，嚴(yán)重頭痛。

4.2重癥肌無(wú)力惡化

氟喹諾酮類藥品，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀，患有重癥肌無(wú)力的患者應(yīng)避免使用乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液。

4.3超敏/過(guò)敏反應(yīng)

使用氟喹諾酮類藥品，已報(bào)告發(fā)生嚴(yán)重的超敏/過(guò)敏反應(yīng)。這些反應(yīng)多發(fā)生在第一次用藥后。一些反應(yīng)可能會(huì)伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、意識(shí)喪失、麻刺感、血管神經(jīng)性水腫、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)。在首次出現(xiàn)皮疹或任何超敏/過(guò)敏反應(yīng)其他癥狀時(shí)應(yīng)立即停止使用乳酸左氧氟沙星鈉注射液。嚴(yán)重的急性超敏/過(guò)敏反應(yīng)需使用腎上腺素予以治療，同時(shí)根據(jù)臨床需要采取其他復(fù)蘇措施如吸氧、靜脈補(bǔ)液、使用抗組胺劑、皮質(zhì)類固醇、升壓胺類藥及氣道處理，包括插管等措施。

參考文獻(xiàn)：

[1]最新乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液藥品說(shuō)明書

[2]《藥品不良反應(yīng)報(bào)告和監(jiān)測(cè)管理辦法》第八章附則第六十三條