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        塞來(lái)昔布固體分散體的制備及溶出度研究

        2018-11-06 08:17:48龐月孟磊
        關(guān)鍵詞:塞來(lái)溶出度混合物

        龐月,孟磊

        (1.葫蘆島市食品藥品檢驗(yàn)檢測(cè)中心,遼寧 葫蘆島 125000;2.盤(pán)錦職業(yè)技術(shù)學(xué)院,遼寧 盤(pán)錦 124000)

        塞來(lái)昔布,是一類(lèi)具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用的非甾體抗炎藥(NSAID)。其發(fā)揮作用的主要機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶(COX),從而減少導(dǎo)致發(fā)熱、腫脹和痛覺(jué)敏化的前列腺素的合成[1-2]。塞來(lái)昔布屬于生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)中的BCSⅡ類(lèi)藥物,其溶解度較差,影響了塞來(lái)昔布的吸收,因此改善其溶解度就成為了亟待解決的科學(xué)問(wèn)題[3-5]。本研究采用固體分散體技術(shù),利用溶劑揮干法將塞來(lái)昔布高度分散在固體分散材料中形成固體分散體,根據(jù)Nernst-Noyes-Whitney方程,塞來(lái)昔布被高度分散后,粒徑減小,進(jìn)而達(dá)到改善其溶出度的目的。

        1 材料與方法

        1.1 材料

        塞來(lái)昔布(含量99.9%以上,批號(hào)160925,武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司 );泊洛沙姆188(湖北興銀河化工有限公司)十二烷基硫酸鈉(西安瑞迪生物科技有限公司);羥丙甲基纖維素(武漢國(guó)邦達(dá)醫(yī)藥化工有限公司);聚乙烯吡咯烷酮K30(武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司);試劑均為分析純。

        RZQ-8A藥物溶出試驗(yàn)儀(天津大學(xué)精密儀器廠(chǎng))。 T6新世紀(jì)紫外可見(jiàn)光分光光度計(jì)(北京普析通用儀器有限責(zé)任公司);GPJ-4片劑四用測(cè)定儀(天津市鑫洲科技有限公司);DP30A單沖壓片機(jī)(北京國(guó)藥龍立科技有限公司);遠(yuǎn)紅外鼓風(fēng)干燥箱(天津市華北實(shí)驗(yàn)儀器有限公司)。

        1.2 方法

        1.2.1 制備固體分散體

        塞來(lái)昔布與載體按照不同比例(1∶1;1∶2;1∶3;1∶4;1∶5)精密稱(chēng)量,首先將200 mg塞來(lái)昔布加入到500 mL丙酮中,磁力攪拌器攪拌30 min,溶解后加入不同質(zhì)量的載體,持續(xù)攪拌12 h,60 ℃水浴加熱至除去溶劑,然后將沉淀放置烘箱中繼續(xù)烘干至完全除去溶劑。所得固體粉末即為固體分散體。使用前過(guò)篩處理。

        1.2.2 制備物理混合物

        將塞來(lái)昔布按不同比例(1∶1;1∶2;1∶3;1∶4;1∶5)精密稱(chēng)取后,放入混合容器內(nèi),不同方向振搖30 min,混合均勻后即得物理混合物,使用前過(guò)篩處理。

        1.2.3 溶出度的測(cè)定

        取待測(cè)樣品,以900 mL蒸餾水為溶劑,轉(zhuǎn)速為100 r/min,精密稱(chēng)取一定質(zhì)量的固體分散物,置于裝有溶出介質(zhì)的杯中,分別于10,20,30,45,60 min取樣5 mL,立即經(jīng)0.8 μm的微孔濾膜過(guò)濾并補(bǔ)充溶出介質(zhì)適量,棄初濾液,精密量取續(xù)濾液至容量瓶中,加入無(wú)水乙醇定容,混勻,以無(wú)水乙醇水體積比為空白,測(cè)定吸收度,計(jì)算累積溶出百分率[6]。

        2 結(jié) 果

        2.1 不同比例HPMC制備的固體分散體的溶出度結(jié)果

        塞來(lái)昔布在水中的溶出度極差,1 h的溶出度約為15%,其與HPMC的物理混合物1 h的溶出度約為25%(見(jiàn)圖1),說(shuō)明物理混合物對(duì)于塞來(lái)昔布的溶出度有所改善。按照不同比例制備得到的HPMC-塞來(lái)昔布的固體分散體溶出度呈現(xiàn)一定的規(guī)律,隨著HPMC比例的增加,1 h的釋放度逐漸增加。1∶4的比例下,HPMC-塞來(lái)昔布固體分散體的溶出度達(dá)到90%,而1∶5與1∶4的比例下,兩者溶出度均為93%,說(shuō)明這兩個(gè)比例對(duì)于塞來(lái)昔布溶出度的改善效果比較接近(見(jiàn)圖2)。

        2.2 不同比例PVPK30制備的固體分散體的溶出度結(jié)果

        其與PVPK30的物理混合物1 h的溶出度為20%,說(shuō)明物理混合物對(duì)于塞來(lái)昔布的溶出度有所改善,改善程度略低于HPMC(見(jiàn)圖1)。按照不同比例制備得到的PVPK30-塞來(lái)昔布的固體分散體溶出度也呈現(xiàn)與HPMC作為載體制備固體分散體時(shí)一樣的規(guī)律,隨著PVPK30比例的增加,1 h的釋放度也逐漸增加。1∶3的比例PVPK30-塞來(lái)昔布固體分散體的溶出度達(dá)到85%以上,而1∶3、1∶4、1∶5三個(gè)比例制備得到的固體分散體溶出度均在85%~90%之間,說(shuō)明PVPK30對(duì)塞來(lái)昔布溶出度的改善達(dá)到平臺(tái)期(見(jiàn)圖3)。

        2.3 不同比例F68制備的固體分散體的溶出度結(jié)果

        其與F68的物理混合物1 h的溶出度為25%,改善程度與HPMC相近(見(jiàn)圖1)。按照不同比例制備得到的F68-塞來(lái)昔布的固體分散體溶出度也呈現(xiàn)與HPMC作為載體制備固體分散體時(shí)一樣的規(guī)律,隨著F68比例的增加,1 h的釋放度也逐漸增加。1∶5的比例PVPK30-塞來(lái)昔布固體分散體的溶出度達(dá)到75%以上,可以預(yù)測(cè)隨著比例的繼續(xù)增加,PVPK30-塞來(lái)昔布固體分散體的溶出度可能會(huì)繼續(xù)增加。但對(duì)比在相同比例下1 h的溶出度,PVPK30對(duì)塞來(lái)昔布溶出度的改善效果要低于HPMC(見(jiàn)圖3)。

        3 討 論

        固體分散體通過(guò)對(duì)藥物的高度分散,改變藥物的顆粒大小,進(jìn)而提高難溶性藥物的溶出度[7-10]。然而不同的固體分散材料對(duì)于難溶性藥物的分散性有所區(qū)別。對(duì)比羥丙甲基纖維素(HPMC),聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVPK30),泊洛沙姆188(F68)3種材料對(duì)于難溶性藥物塞來(lái)昔布的溶出度改善情況可以看出,HPMC對(duì)于塞來(lái)昔布的溶出度提升最大。說(shuō)明不同載體材料對(duì)于同一種藥物的溶出度改善能力不同。一方面可能與固體分散體的制備方法有關(guān),本研究采用的是溶劑揮干法,3種載體對(duì)于方法的適應(yīng)性不同,揮干過(guò)程會(huì)影響載體對(duì)藥物的分散性。另外一方面可能與溶劑有關(guān),研究以丙酮作為溶劑,而這三種物質(zhì)對(duì)于丙酮的溶解度不同,因此在制備過(guò)程中,對(duì)于藥物的分散能力有所影響。3種載體材料均對(duì)難溶性藥物塞來(lái)昔布溶出度有了不同程度的改善。其中HPMC作為固體分散載體,塞來(lái)昔布:HPMC=1∶5時(shí),溶出速率改善最大,在10 min內(nèi)溶出度達(dá)到90%以上,是原料藥溶出速率的6倍。因此HPMC是3種載體材料中最適宜固體分散載體。

        圖1 不同種類(lèi)固體分散材料制備物理混合物的溶出度圖2 不同比例HPMC制備固體分散體的溶出度

        圖3 不同比例PVPK30制備固體分散體的溶出度圖4 不同比例F68制備固體分散體的溶出度

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