安松波

【摘要】 為探討昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價(jià)值， 搜集昂丹司瓊在臨床上的使用情況， 對(duì)昂丹司瓊的用法用量、療效、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)、藥物動(dòng)力學(xué)、藥理作用進(jìn)行分析總結(jié)。昂丹司瓊屬于強(qiáng)效5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑， 有口服、靜脈給藥兩種方式， 主要用于腫瘤患者放化療引起的惡心嘔吐的治療。其作為新型止吐劑， 具有起效迅速、用藥方便、體內(nèi)積蓄少、不良反應(yīng)少的特點(diǎn)， 能減輕患者的痛苦， 具有較高的臨床應(yīng)用價(jià)值。

【關(guān)鍵詞】 昂丹司瓊；臨床；使用價(jià)值

DOI：10.14163/j.cnki.11-5547/r.2017.15.110

昂丹司瓊是一種新型止吐劑， 目前已經(jīng)有多個(gè)國(guó)家投入臨床， 主要用于放化療藥物或手術(shù)引起的嘔吐、惡心等胃腸道不適癥狀的治療[1]。昂丹司瓊在我國(guó)投入使用已經(jīng)有二十多年， 是臨床暢銷的止吐類藥物。與其他止吐類藥物相比， 昂丹司瓊的療效明顯更高， 對(duì)化療、放療藥物引起的嘔吐、惡心的作用尤其突出， 對(duì)5-HT3受體有高度選擇性， 對(duì)多巴胺受體無(wú)抑制作用， 不良反應(yīng)少， 大大提高了腫瘤患者的生活質(zhì)量[2]。由于昂丹司瓊的價(jià)格昂貴， 在基層醫(yī)院的普及率較低， 普及范圍比較局限， 導(dǎo)致多數(shù)人不了解昂丹司瓊的臨床價(jià)值。所以， 本文就昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價(jià)值進(jìn)行探討， 使更多的人們了解昂丹司瓊， 現(xiàn)總結(jié)如下。

1 藥理作用

昂丹司瓊也稱樞復(fù)寧， 是一種強(qiáng)效5-HT3受體拮抗劑， 具有高度選擇性， 主要用于放化療藥物引起的嘔吐、惡心癥狀的治療。其作用機(jī)制未完全明確， 但是有關(guān)研究表明， 放化療藥物會(huì)刺激嗜锘細(xì)胞釋放大量5-HT3， 5-HT3受體通過(guò)刺激迷走神經(jīng)、內(nèi)臟神經(jīng)傳遞嘔吐信號(hào)至中樞神經(jīng)， 發(fā)出嘔吐指令， 從而發(fā)生嘔吐、惡心癥狀。昂丹司瓊主要通過(guò)與5-HT3受體結(jié)合阻斷其信號(hào)的傳遞， 抑制嘔吐反射， 從而控制惡心、嘔吐癥狀。昂丹司瓊對(duì)催乳素?zé)o影響， 無(wú)錐體外系副作用， 不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。

2 藥物動(dòng)力學(xué)

昂丹司瓊有靜脈給藥、口服用藥兩種方式， 口服時(shí)生物利用度≥60%。單劑量服用8 mg于1.5 h術(shù)時(shí)達(dá)到最高藥物濃度30 ng/ml， 半衰期為3 h， 老年患者半衰期約為5 h， 嚴(yán)重肝功能不全患者的半衰期>15 h。靜脈滴注的半衰期為3～5 h， 與血漿蛋白的結(jié)合率為70%～76%[3]。主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝， 通過(guò)尿液、糞便的形式排除， 在體內(nèi)積蓄少。

3 適應(yīng)證

昂丹司瓊適用于接受具有明顯胃腸道不良反應(yīng)的化療藥物治療的患者， 如順鉑、氮芥、卡氮芥、阿霉素、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷等；接受不具有明顯胃腸道不良反應(yīng)的化療藥物治療但是使用常規(guī)止吐藥物無(wú)效或不良反應(yīng)劇烈的患者， 常規(guī)止吐藥物包括胃復(fù)安、氯丙嗪、安定、地塞米松等；放療治療后嚴(yán)重嘔吐、惡心， 一般止吐劑治療無(wú)效患者?；熕幬镏?， 接受順鉑、氮芥治療的患者即可同時(shí)給予昂丹司瓊治療；但是其他化療藥物需要達(dá)到計(jì)量標(biāo)準(zhǔn)才能使用昂丹司瓊。

4 用法用量

口服時(shí)， 在放化療治療前1～2 h給予昂丹司瓊15 mg/kg， 1～2次/d。靜脈給藥時(shí)， 在放化療治療前0.5 h緩慢靜脈推注昂丹司瓊15 mg/kg。

5 藥物相互作用

與地塞米松、胃復(fù)安等止吐藥物聯(lián)合使用時(shí)可以增強(qiáng)止吐效果， 目前未發(fā)現(xiàn)昂丹司瓊對(duì)其他代謝有抑制作用。

6 注意事項(xiàng)

①有腎功能損傷患者無(wú)需改變用法用量及給藥途徑；②有中重度肝功能損傷患者每天使用劑量≤8 mg；③腹部手術(shù)后患者不宜使用昂丹司瓊；④整盒拆開(kāi)后不能二次使用；⑤哺乳婦女、孕婦慎用， 孕早期孕婦建議在利大于弊時(shí)選用本品治療；⑥胃腸梗阻患者忌用；⑦過(guò)敏患者禁用。

7 不良反應(yīng)

昂丹司瓊主要經(jīng)肝臟代謝， 容易引起肝損傷， 老年患者、肝功能障礙患者每天使用劑量應(yīng)<0.15 mg/kg。昂丹司瓊作用于中樞系統(tǒng)， 容易引起頭痛、頭部不適癥狀， 應(yīng)對(duì)患者加強(qiáng)巡視， 及時(shí)進(jìn)行對(duì)癥處理[4]。昂丹司瓊對(duì)胃腸蠕動(dòng)有抑制作用， 容易引起便秘、腹瀉、腹脹等不良反應(yīng)， 在用藥期間要鼓勵(lì)患者多喝水， 進(jìn)行飲食指導(dǎo)， 多食用潤(rùn)腸通便、富含粗纖維、新鮮的食材。靜脈給藥時(shí)容易引起皮疹， 要密切關(guān)注患者用藥后有無(wú)不良反應(yīng)， 及時(shí)進(jìn)行對(duì)癥處理。極少出現(xiàn)氨基酸轉(zhuǎn)移酶升高、胸痛、支氣管痙攣等不良反應(yīng)。

8 臨床使用效果

通過(guò)對(duì)昂丹司瓊的臨床使用情況調(diào)查發(fā)現(xiàn)， 昂丹司瓊單獨(dú)用藥的止吐效果>90%， 是目前使用頻率最高的止吐藥物。相對(duì)以往常用的胃復(fù)安， 昂丹司瓊的療效超過(guò)百倍。且當(dāng)昂丹司瓊的使用計(jì)量控制在0.01～0.48 mg/kg， 3次/d時(shí)其療效與用量成正比， 最佳劑量為0.15 mg/kg。用藥劑量>0.48 mg/kg時(shí)不良反應(yīng)明顯增多， 老年患者、孕婦、年幼患兒用量應(yīng)<0.15 mg/kg。且通過(guò)長(zhǎng)期對(duì)昂丹司瓊用量與給藥次數(shù)與藥物濃度關(guān)系研究發(fā)現(xiàn)， 每天多次給藥與給藥一次的療效相當(dāng)， 無(wú)需多次給藥。

采用放化療治療的腫瘤患者容易并發(fā)嘔吐、惡心等不良反應(yīng)， 降低了患者的生活質(zhì)量， 影響放化療方案的順利進(jìn)行.所以， 安全有效的止吐藥物對(duì)長(zhǎng)期采用放化療治療的腫瘤患者十分重要[5]。昂丹司瓊止吐效果安全可靠， 起效迅速， 半衰期較長(zhǎng)， 使用方便， 不良反應(yīng)少。臨床醫(yī)師要明確昂丹司瓊的使用適應(yīng)證， 評(píng)估患者的經(jīng)濟(jì)能力， 根據(jù)患者年齡、病情合理選擇使用劑量， 對(duì)不良反應(yīng)提高警惕， 做好防治措施， 使昂丹司瓊發(fā)揮最佳藥用價(jià)值， 有效控制患者嘔吐、惡心癥狀， 減輕患者痛苦， 提高患者生活質(zhì)量。

參考文獻(xiàn)

[1] 史學(xué)， 劉正茂， 祝秀丹， 等.和胃止嘔方聯(lián)合鹽酸昂丹司瓊對(duì)實(shí)體瘤化療患兒嘔吐的療效觀察.中國(guó)中西醫(yī)結(jié)合雜志， 2012， 32（4）：468-470.

[2] 李樹(shù)華.嗎啡、地塞米松、昂丹司瓊用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛療效的觀察.中國(guó)保健營(yíng)養(yǎng)（下旬刊）， 2012， 22（11）：4620.

[3] 朱愛(ài)兵， 沈明坤， 徐志勇， 等.昂丹司瓊預(yù)防剖宮產(chǎn)術(shù)后曲馬多持續(xù)鎮(zhèn)痛所致的惡心嘔吐.臨床麻醉學(xué)雜志， 2012， 28（11）：

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[4] 李露， 周海濱， 王曉林， 等.昂丹司瓊對(duì)骨科術(shù)后舒芬太尼靜脈自控鎮(zhèn)痛惡心嘔吐的預(yù)防作用.實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志， 2012， 28（12）：2055-2057.

[5] 王猛， 沈明坤， 王群， 等.昂丹司瓊聯(lián)合晶體液快速輸注對(duì)剖宮產(chǎn)術(shù)中產(chǎn)婦和胎兒的影響.臨床麻醉學(xué)雜志， 2013， 29（8）：761-764.

[收稿日期：2017-02-21]