劉 浩
(邳州市中醫(yī)院藥劑科,江蘇 徐州 221300)
桂枝是樟科植物肉桂的干燥幼嫩枝條,肉桂則為干燥樹皮或粗枝皮。《神農(nóng)本草經(jīng)》記載,肉桂有“主上氣咳逆節(jié)氣,喉痹吐吸,利關(guān)節(jié),補(bǔ)中益氣”之功效?!队盟幮姆ā分袑懙馈肮鹬馕毒爿p,故能上行發(fā)散于表”,兩者皆有溫營血,助氣化,散寒凝的功效。目前中藥學(xué)研究領(lǐng)域普遍認(rèn)為桂枝長于散寒解表,肉桂長于溫腎助陽,無解表功效。鑒于此,本研究對桂枝和肉桂的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行對比分析。
準(zhǔn)備恒溫水浴鍋、回流冷凝管、漏斗、燒瓶、表面皿、乙醇、pH試紙、石油醚。取肉桂粉末6 g,加蒸餾水50 mL,50~60℃條件下加熱60 min,熱時過濾,制取水浸提液。桂枝水浸提液制備方法同上。
取肉桂粉末6 g,加95%乙醇50 mL,水浴上回流60 min,操作時需保持乙醇量,過濾即得乙醇提取液。桂枝乙醇提取液制備方法同上。
取肉桂粉末1 g,加入石油醚10 mL,室溫環(huán)境下放置3~4 h,過濾,將濾液置于表面皿,待石油醚完全揮發(fā),取得石油醚提取液。桂枝石油醚提取液制備方法同上。
經(jīng)化學(xué)成分系統(tǒng)預(yù)試表明桂枝和肉桂中均含有酚類、有機(jī)酸、糖、多糖、鞣質(zhì)、甾體、糖、多糖、內(nèi)脂、揮發(fā)油等成分。
準(zhǔn)備揮發(fā)油提取器、2WA型阿貝折射儀,肉桂去栓皮,粉碎成粗粉狀,取1 kg,四層紗布松散包裹后置入揮發(fā)油提取器,加入潔凈水8倍,開始蒸餾,12 h后揮發(fā)油含量不再增加,即放置12 h,油層澄明時讀取數(shù)據(jù)。桂枝揮發(fā)油制備方法同上。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明肉桂得6 mL揮發(fā)油,得率為0.6%;桂枝得3.5 mL揮發(fā)油,得率為0.35%。
應(yīng)用2WA型阿貝折射儀,在室內(nèi)溫度20攝氏度環(huán)境下測定揮發(fā)油折射率,肉桂揮發(fā)油進(jìn)行三次折射率測定,分別為1.6135,1.6139,1.6135;桂枝揮發(fā)油進(jìn)行三次折射率測定,分別為1.6069,1.6068,1.6070。
1.3.1 樣品的桂皮醛含量對比
準(zhǔn)備高效液相色譜儀、電子天平、超聲波清洗器、超純水器,甲醇、乙腈。選擇色譜柱C18柱,流動相乙腈一水,流速為1 ml/min,檢測波長為280 nm,溫度條件為室溫,進(jìn)樣量為10 μL,桂皮醛保留10 min。取肉桂粉末0.5 g放置于具塞錐形瓶,加甲醇至50 mL,密塞、搖勻、稱重、超聲處理、濾過等一系列操作后,得供試品溶液。桂枝供試品溶液制備方法同上。取桂皮醛對照品加流動相制成1 mL含0.4 mg桂皮醛的溶液,作對照品溶液。將制取的肉桂供試品溶液和桂枝供試品溶液按照上述色譜法條件進(jìn)行檢測,獲取桂枝、肉桂樣品的桂皮醛含量數(shù)據(jù)。見表1。
表1 桂枝、肉桂樣品中的桂皮醛含量
1.3.2 水煎液的桂皮醛含量對比
儀器和標(biāo)準(zhǔn)品與1.3.1中相同,準(zhǔn)備分液漏斗、燒杯、甲醇、氯仿。取肉桂45 g,加入蒸餾水10倍量,浸泡15 min后,水煎煮40 min,熱時過濾,濾渣加入蒸餾水6倍量,水煎煮30 min,熱時過濾,將兩次獲取的濾液合并后,進(jìn)行濃縮,比例為1:1,應(yīng)用氯仿萃取3次,氯仿層合并后待氯仿完全揮發(fā),甲醇溶解定容為5 mL,0.5 μm,微孔濾膜濾過,取得供試品溶液。桂枝供試品溶液制備方法同上。將肉桂供試品溶液與桂枝供試品溶液按照上述色譜法條件進(jìn)行檢測,獲取桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量。見表2。
表2 桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量
通過測定桂枝、肉桂化學(xué)成分,可知兩者在化學(xué)組成上基本相同;通過測量桂枝、肉桂揮發(fā)油含量,可知肉桂揮發(fā)油含量高于桂枝,肉桂揮發(fā)油折射率高于桂枝;通過測量桂枝、肉桂的桂皮醛含量,可知肉桂樣品桂皮醛含量高于桂枝樣品,肉桂水煎液中桂皮醛含量高于桂枝水煎液。因桂皮醛為解熱、鎮(zhèn)痛、通血脈的主要化學(xué)成分,故本研究結(jié)果未能支持肉桂不解表的結(jié)論,也間接證實(shí)了張仲景用桂枝解表是當(dāng)時的用藥習(xí)慣,具有其合理性。
桂枝性溫,味辛甘,最早記載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,歸心、肺、膀胱經(jīng),有發(fā)汗解表、助陽化氣的作用。桂枝揮發(fā)油的主要成分為桂皮醛。大量臨床研究表明,桂枝具有抗病毒、抗菌、抗炎抗過敏、解熱鎮(zhèn)痛、利尿等作用。桂枝揮發(fā)油具有抗病毒效應(yīng),揮發(fā)油中的桂皮醛是有效抗病毒成分之一。研究表明桂枝水煎劑能抑制流感亞洲甲型京科68-1株和孤兒病毒,桂枝揮發(fā)油、桂皮醛在雞胚內(nèi)可產(chǎn)生抗流感病毒作用,桂枝揮發(fā)油、桂皮醛可抑制甲型流感病毒在MDCK細(xì)胞中的增殖[1]。體外狀態(tài)下,桂枝醇提取物對大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌具有抑制作用,對傷寒、白色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、腸炎沙門氏桿菌等均有抑制作用。桂枝揮發(fā)油對IgG引起的肥大細(xì)胞顆粒反應(yīng)有抑制作用,表現(xiàn)出一定的抗過敏功效,在桂枝湯的單味藥中桂枝對炎性腫脹的作用最為明顯,桂枝揮發(fā)油成分對呼吸道炎癥有一定緩解作用。桂枝內(nèi)含有的桂皮醛和桂皮酸鈉成分具有擴(kuò)張皮膚血管、促進(jìn)散熱、提升痛閾值的作用,有研究表明桂皮醛能夠擴(kuò)張血管促進(jìn)散熱并調(diào)節(jié)血液循環(huán)。使用桂枝的五苓散給麻醉犬進(jìn)行靜脈注射,犬的尿量明顯增加,單獨(dú)應(yīng)用桂枝靜脈注射時發(fā)現(xiàn)其利尿作用效果更為顯著,因此認(rèn)為五苓散的主要利尿成分為桂枝[2]。
肉桂,味辛溫,藥用始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,有“主百病、養(yǎng)精神、和顏色、利關(guān)節(jié)、補(bǔ)中益氣”之功效。肉桂含揮發(fā)油,揮發(fā)油主要成分為桂皮醛、桂皮酸、肉桂醇等。研究表明肉桂有解熱解痙、抗菌、抗腫瘤、健胃抗?jié)兊茸饔肹3]。肉桂揮發(fā)油中所含有的桂皮醛對人工發(fā)熱有顯著的降溫作用,肉桂油能夠解除內(nèi)臟平滑肌痙攣、緩解痙攣性疼痛的發(fā)作。肉桂體外對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、傷寒桿菌等都有明顯抑制作用,肉桂煎劑在體外對真菌具有抑制作用,桂皮油、桂皮醛、桂皮酸等均具有較強(qiáng)殺菌作用,肉桂油對幽門螺桿菌具有廣譜抗菌效能。肉桂中含有的桂皮酸是調(diào)節(jié)植物細(xì)胞生長和分化的激素,近年研究發(fā)現(xiàn)桂皮酸具有抑制黑色素瘤、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤等細(xì)胞系的增殖,可誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞、肺腺癌細(xì)胞等分化,是一種對多種細(xì)胞有分化作用的分化誘導(dǎo)劑,除了肉桂醛和桂皮酸外,肉桂中可能存在其他抗癌活性成分。肉桂水提物可調(diào)節(jié)微循環(huán)、改善胃粘膜血流量,進(jìn)而抑制胃潰瘍的形成,有研究表明肉桂可抑制胃酸分泌但不影響胃蛋白酶的分泌。
本研究中桂枝與肉桂的化學(xué)成分基本相同,且肉桂揮發(fā)油及活性成分桂皮醛的含量高于桂枝,鑒于桂皮醛具有解熱、鎮(zhèn)痛、通血脈的作用,因此本研究結(jié)果未能支持肉桂不解表這一結(jié)論。很多研究者認(rèn)為桂枝長于發(fā)散,大概是受到法象藥理學(xué)的影響,忽視了藥物作用的物質(zhì)基礎(chǔ)和實(shí)際作用。當(dāng)然,藥物的藥理作用究竟為何,還是需要通過臨床應(yīng)用方能知曉。在溫里方中用哪一味更好,在解表方中用哪一味更好,兩者是否可以相互替代,這些問題都有待于進(jìn)一步研究、證實(shí)。
[1]桂枝的化學(xué)成分與藥理活性研究進(jìn)展[J].許源,宿樹蘭,王團(tuán)結(jié),段金廒,王振中.中藥材.2013,36(4):674-678.
[2]桂類藥物在敦煌醫(yī)藥文獻(xiàn)中應(yīng)用情況考察——兼補(bǔ)真柳誠先生《林億等將張仲景醫(yī)書的桂類藥名改為桂枝》一文[J].薛文軒,王雅平,沈澍農(nóng).時珍國醫(yī)國藥.2016(06):1449-1452.
[3]肉桂的化學(xué)成分及其生物活性研究進(jìn)展[J].趙 凱,薛培鳳,屠鵬飛.內(nèi)蒙古醫(yī)科大學(xué)學(xué)報. 2013,35(1):63-74..