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        阿莫西林在消化不良治療中的藥理機制及其應(yīng)用效果

        2020-02-22 04:30:26薛翟旻
        中國醫(yī)藥指南 2020年36期
        關(guān)鍵詞:肽酶細胞壁阿莫西林

        薛翟旻

        (阜新市第二人民醫(yī)院(阜新市婦產(chǎn)醫(yī)院)藥劑科,遼寧 阜新 123000)

        消化不良是一種臨床上較為常見的消化系統(tǒng)功能性疾病,是由胃和十二指腸功能障礙所引起的,經(jīng)臨床檢查排除器質(zhì)性疾病的一組癥候群,主要表現(xiàn)包括上腹痛、上腹灼熱感、餐后飽脹、上腹脹氣、噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐等癥狀。消化不良的發(fā)病原因和形成機制較為復(fù)雜,目前臨床上尚未完全明確,但是大量相關(guān)研究結(jié)果顯示,與受幽門螺桿菌感染存在密切關(guān)系[1]。阿莫西林屬于青霉素類抗生素中的一種,對于沙門桿菌、副傷寒沙門菌均能起到較好的滅菌效果和作用,具有人體吸收速度較快、半衰期短、耐酸性強、療效準確、抗菌譜廣等特點,在臨床被廣泛應(yīng)用于治療呼吸道炎癥、泌尿系統(tǒng)炎癥、消化道炎癥等。在臨床應(yīng)用過程中如果用法用量不當,會出引起惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹以及蕁麻疹等諸多不良反應(yīng),嚴重者甚至可能會導(dǎo)致休克,對治療效果產(chǎn)生不同程度的負面影響[2]。因此,加強對阿莫西林藥理作用的分析研究,對于指導(dǎo)臨床應(yīng)用具有非常重要的意義。本文著重對在消化不良治療過程中阿莫西林的藥理機制及其應(yīng)用效果進行探討,報道如下。

        1 資料與方法

        1.1 基本資料 選取90例消化不良患者為本次研究對象,均為本院2018年6月至2019年6月收治,均經(jīng)臨床檢查符合消化不良相關(guān)診斷標準。排除標準:伴有腹瀉、便秘等下消化道癥狀;在治療開始前1周內(nèi)服用過影響本次研究中所用藥物療效的藥物,其中包括抑制胃酸藥物、抗膽堿能藥物、促胃腸動力藥物等;伴有明顯抑郁和焦慮癥狀;妊娠期或哺乳期婦女;有雷貝拉唑及阿莫西林禁忌證者。所有患者均自愿參加本次研究并簽署知情同意書。將患者隨機分為兩組,對照組45例患者中,男性、女性比例為25∶20;年齡最小為19歲,最大為61歲,平均年齡(45.30±4.30)歲;病程4~15 d,平均病程(7.40±2.20)d;疾病類型:急性胃炎26例,急性腸炎19例。觀察組45例患者中,男性、女性比例為24∶21;年齡最小為18歲,最大為62歲,平均年齡(45.60±4.50)歲;病程3~16 d,平均病程(7.60±2.30)d;疾病類型:急性胃炎26例,急性腸炎19例。兩組基線資料比較無明顯差異(P>0.05)。

        1.2 方法 對照組采用雷貝拉唑(麗珠集團麗珠制藥廠,國藥準字H20052317,規(guī)格10 mg)治療,用法用量:口服每次10 mg,每日2次,早晚各1次,連續(xù)用藥7 d。觀察組采用阿莫西林(哈藥集團三精明水藥業(yè)有限公司,國藥準字H20123142,規(guī)格0.5 g)治療,用法用量:每次0.5 g,每日3次,早、中、晚各服1次,連續(xù)用藥治療7 d。

        1.3 觀察指標[3-4]①療效標準:患者接受治療后消化不良癥狀以及體征全部消失,經(jīng)實驗室檢查顯示幽門螺桿菌的數(shù)量較治療前顯著減少,判定為顯效;患者接受治療后消化不良癥狀以及體征較治療前有顯著的改善,經(jīng)實驗室檢查顯示幽門螺桿菌的數(shù)量較治療前部分減少,判定為有效;未達到上述治療標準,癥狀和體征無任何改變,幽門螺桿菌的數(shù)量依然較多,判定為無效。②惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應(yīng)發(fā)生情況。③治療前后生長抑素水平改變情況。

        1.4 統(tǒng)計學(xué)處理 采用 SPSS19.0軟件包進行數(shù)據(jù)處理,計量資料和計數(shù)資料分別采用t檢驗和χ2檢驗,以P<0.05為具有顯著性差異,有統(tǒng)計學(xué)意義。

        2 結(jié)果

        2.1 兩組臨床治療效果比較 觀察組的臨床治療總有效率明顯高于對照組(χ2=4.406,P=0.036)。見表1。

        表1 兩組臨床治療效果比較[n(%)]

        2.2 兩組不良反應(yīng)情況比較 兩組的各種不良反應(yīng)總發(fā)生率無明顯差異(P>0.05)。見表2。

        表2 兩組不良反應(yīng)情況比較[n(%)]

        2.3 兩組治療前后生長抑素水平比較 治療前對照組和觀察組的生長抑素水平分別為(19.98±9.23)mmol/L和(19.97±9.31)mmol/L;治療后分別為(22.25±11.74)mmol/L和(40.61±15.12)mmol/L。治療后兩組患者的各項指標均較治療前有顯著的改善,其中觀察組的改善幅度更為顯著,與對照組比較有顯著差異(P<0.05)。

        3 討 論

        3.1 阿莫西林藥理機制 阿莫西林為廣譜抗生素,屬于半合成青霉素類,與氨芐西林具有相似的臨床藥理作用,對二者的分子結(jié)構(gòu)進行比較發(fā)現(xiàn),由于阿莫西林在氨基側(cè)鏈的苯環(huán)上多了一個羥基,因而具有更強的抗菌譜活性及抗菌效果[7]。阿莫西林的抗菌活性是依靠內(nèi)部β酰胺環(huán),對位于細菌胞質(zhì)膜上的青霉素結(jié)合蛋白質(zhì)發(fā)揮靶位作用。其中具有較大分子量的青霉素結(jié)合蛋白存在,因此轉(zhuǎn)肽酶及轉(zhuǎn)糖基酶活性非常強,直接參與到細菌細胞壁的合成當中;較小分子量的青霉素結(jié)合蛋白則僅有轉(zhuǎn)肽酶活性,與細菌細胞分裂有關(guān)。阿莫西林與大分子青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合之后,分子中的內(nèi)酞胺基水解,生成肽鏈、轉(zhuǎn)肽酶,二者相結(jié)合,轉(zhuǎn)肽酶喪失活性,從而阻斷細菌與轉(zhuǎn)肽酶的合成,抑制細菌細胞壁的合成,菌體因此失去滲透屏障,發(fā)生膨脹裂解,從而對病菌的黏肽轉(zhuǎn)肽酶活性進行有效抑制,促使細菌細胞壁喪失合成黏肽的能力降低。在細菌自溶酶作用下,能夠有效促使細菌細胞發(fā)生破裂溶解,最終因細胞壁不斷滲透至脹裂死亡。菌體細胞因細胞壁受到破壞而裂解或者膨脹,達到殺死病菌的效果[8]。雖然阿莫西林與氨芐西林在抗菌圖譜的廣度方面較為相似,但是由于其在體內(nèi)的半衰期為62 min,具有相對更長的半衰期,并且對細胞壁的穿透性更強,可以更為有效地阻斷細胞壁的合成,達到消滅病菌的效果[9]。阿莫西林由于具有廣泛的抗菌譜,故被應(yīng)用在多種炎癥的治療中,如呼吸道炎癥、消化道炎癥以及泌尿系統(tǒng)炎癥等。但是由于血腦屏障具有保護作用,因而治療腦膜炎的作用不理想,甚至可引起較為嚴重的不良反應(yīng)。大量臨床研究結(jié)果顯示,阿莫西林具有較好的腸溶性,在腸胃道中的吸收性較好,其膠囊或者混懸液在治療感染性炎性反應(yīng)過程中具有90%以上的吸收率,其吸收速度也明顯得快于氨芐西林。雖然阿莫西林的耐酸能力較低,但是不會對胃酸的穩(wěn)定分泌進行破壞,同時能夠有效降低對胃酸的滅活作用。其藥理作用機制實際上是通過破壞菌體細胞壁,促使病菌細胞因失水而凋亡,而人體作為哺乳類動物組織細胞內(nèi)不存在細胞壁,僅僅只有細胞膜。因此,阿莫西林不會對人體造成不良反應(yīng),因而具有較高的安全性,雖然存在比較小的人體毒性,但是只要控制好使用劑量,也會降低發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險程度[10]。

        阿莫西林作為一種廣譜青霉素類抗生素,在敏感性細菌所引發(fā)的呼吸道感染、消化道感染、尿路感染、膽道感染等疾病治療中具有顯著的效果。阿莫西林能夠有效地殺滅革蘭陰性、革蘭陽性桿菌,顯著地殺滅大腸埃希菌、奇異變形菌、流感嗜血桿菌、傷寒沙門菌、沙門菌屬等需氧型革蘭陰性桿菌,除此之外,其對于肺炎鏈球菌和溶血鏈球菌也具有非常顯著的滅菌效果。但是,阿莫西林在治療耐藥性金黃色葡萄球菌,如銅綠假單胞菌所引發(fā)感染中的臨床效果不明顯,其殺滅球菌及螺旋體的效果要顯著低于氨芐西林[11]。

        3.2 臨床效果 在臨床應(yīng)用實踐中,阿莫西林與紅霉素聯(lián)合用于心內(nèi)膜炎的治療可以獲得比較理想的療效;阿莫西林聯(lián)合克拉維酸在治療尿路感染及膀胱炎中均表現(xiàn)出較為良好的臨床效果;在消化性潰瘍的臨床治療中,阿莫西林聯(lián)合雷尼替丁用藥廣泛;阿莫西林與羧甲半胱胺酸治療慢性支氣管炎的效果十分顯著;在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上,使用阿莫西林聯(lián)合果膠鉍治療慢性萎縮性胃炎的療效顯著;阿莫西林聯(lián)合蒙脫石散被廣泛應(yīng)用于治療小兒急性感染性腹瀉[12]。本次研究結(jié)果顯示,通過采用阿莫西林治療,觀察組的臨床治療總有效率為93.33%,明顯高于采用雷貝拉唑的對照組(77.78%)(P<0.05);兩組惡心、嘔吐、腹瀉等各種不良反應(yīng)的總發(fā)生率無明顯差異(P>0.05);治療后觀察組的生長抑素水平的改善幅度明顯大于對照組(P<0.05)。

        綜上所述,阿莫西林用于治療消化不良具有非常顯著的臨床療效和較高的安全性。

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