邵　嘯　艾　琳　盧　爽　李金釗

大蒜油軟膠囊的制備工藝探究

邵嘯艾琳盧爽李金釗

（吉林農(nóng)業(yè)科技學(xué)院吉林吉林132101）

文章以大蒜提取物大蒜油為主要原料制備大蒜油軟膠囊，通過(guò)單因素考察影響大蒜油提取率的因素，運(yùn)用正交試驗(yàn)優(yōu)化提取工藝，確定最佳條件為：蒸餾時(shí)間2 h、料液比1∶3浸泡時(shí)2 h浸泡溫度35 ℃，同時(shí)對(duì)軟膠囊膠帶的處方進(jìn)行正交試驗(yàn)，篩選確定了明膠甘油水的比例為1∶0.5∶1。

大蒜油；軟膠囊劑；質(zhì)量檢查

大蒜，百合科，蔥屬，是名副其實(shí)的天然殺菌劑，又被人們稱作“天然抗生素”[1]。大蒜油具有抑制腫瘤、保護(hù)心血管、提高免疫力、清除自由基等重要的人體保健功能。軟膠囊可掩蓋大蒜油強(qiáng)烈的辛辣刺激味不引起患者不適[2]，且儲(chǔ)存時(shí)間較長(zhǎng)、穩(wěn)定性好、工藝穩(wěn)定，不容易發(fā)生變質(zhì)腐敗。軟膠囊相比于其他劑型自動(dòng)化程度領(lǐng)先，使大蒜油軟膠囊在藥廠生產(chǎn)的過(guò)程中，會(huì)極大地減少藥物中有效成分的流失，提高藥物生物利用度。

1 材料儀器

大蒜，石油醚，明膠，蒸餾提取器，DK-98-ⅡA電熱恒溫水浴鍋，SHB-Ⅲ循環(huán)水式多用真空泵，自動(dòng)旋轉(zhuǎn)制囊機(jī)RE-3000B等。

2 試驗(yàn)方法

本試驗(yàn)通過(guò)采用水蒸氣蒸餾法提取大蒜中的有效成分大蒜油，將其通過(guò)旋轉(zhuǎn)壓模制囊機(jī)制備成大蒜油軟膠囊。將浸泡時(shí)間，浸泡溫度，蒸餾時(shí)間，料液比作為四個(gè)單因素考察指標(biāo)，通過(guò)L9（34）正交試驗(yàn)確定最佳條件采用四因素三水平L9（34）正交設(shè)計(jì)方案，篩選出大蒜油軟膠囊囊殼的成分配比及溶膠溫度，根據(jù)試驗(yàn)結(jié)果，將制備好的大蒜油通過(guò)自動(dòng)旋轉(zhuǎn)制囊機(jī)的貯液槽流至填充泵，并在滾模中填充入膠帶經(jīng)自動(dòng)旋轉(zhuǎn)制囊機(jī)滾摸旋轉(zhuǎn)壓制成軟膠囊。

3 結(jié)果分析

3.1 單因素試驗(yàn)結(jié)果分析

3.1.1 浸泡時(shí)間的選擇

經(jīng)實(shí)驗(yàn)與分析，在浸泡時(shí)間為2 h時(shí)，大蒜油的提取率最高，所以選擇最優(yōu)浸泡時(shí)間為2 h。

3.1.2 浸泡溫度的選擇

經(jīng)實(shí)驗(yàn)與分析，在浸泡溫度為35 ℃的時(shí)候大蒜油的提取率最高，所以選擇最優(yōu)浸泡溫度為2 h。

3.1.3 蒸餾時(shí)間的選擇

經(jīng)實(shí)驗(yàn)與分析，蒸餾時(shí)間大于2 h時(shí)，隨著蒸餾時(shí)間的增加，大蒜油提取率已經(jīng)無(wú)明顯變化，所以選擇最優(yōu)蒸餾時(shí)間為2 h。

3.1.4 料液比的選擇

經(jīng)實(shí)驗(yàn)與分析，當(dāng)料液比大于1∶3.5時(shí)，大蒜溶于水中的成份過(guò)于稀釋且到達(dá)沸騰的時(shí)間變慢，大蒜油提取率呈現(xiàn)下降趨勢(shì)，因此，在料液比為1∶3.5時(shí)的大蒜油提取率達(dá)到最高水平，所以選擇最優(yōu)料液比為1∶3.5。

3.2 正交試驗(yàn)結(jié)果

表1　正交試驗(yàn)直觀分析表

表2　方差分析表

注：F0.05 (2,2)=19.000

通過(guò)直觀分析結(jié)果，根據(jù)極差R值的大小，可判斷出各因素對(duì)制粒的影響程度，其中潤(rùn)濕劑對(duì)制粒的影響最大，四個(gè)因素的主次順序是：D>C>A>B，根據(jù)均值k可以判斷各因素的最佳工藝，所以最佳制備工藝為A2B2C2D3即：蒸餾時(shí)間為2 h，料液比為1∶3.5，浸泡溫度為35 ℃，浸泡時(shí)間為3 h。

方差分析結(jié)果表明，因素A浸泡時(shí)間、因素B浸泡溫度，因素C蒸餾時(shí)間以及因素D料液比對(duì)試驗(yàn)結(jié)果均無(wú)顯著影響。

根據(jù)正交試驗(yàn)直觀分析表與方差分析表可知，各因素對(duì)制片的影響為A＞B＞C。從而得到A1比例最優(yōu)；B因素對(duì)片劑效果影響不大，從而得到B1比例最優(yōu)；得到C2比例最優(yōu)；綜合上述，即可得最佳組合為A1B1C1。

由表1、2結(jié)果可知，方差分析表明A（水：明膠）對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果有顯著影響，B（明膠：甘油）和C（溶膠溫度）對(duì)試驗(yàn)結(jié)果均無(wú)顯著性，由以上結(jié)果可知，水：明膠：甘油（1∶0.5∶1），溶膠溫度確定為60 ℃。

4 小結(jié)

本試驗(yàn)通過(guò)采用水蒸氣蒸餾法提取大蒜中的有效成分大蒜油，將其通過(guò)旋轉(zhuǎn)壓模制囊機(jī)制備成大蒜油軟膠囊。將浸泡時(shí)間，浸泡溫度，蒸餾時(shí)間，料液比作為四個(gè)單因素考察指標(biāo)，通過(guò)L9（34）正交試驗(yàn)確定最佳條件為蒸餾時(shí)間2 h、料液比1∶3浸泡時(shí)2 h浸泡溫度35 ℃，采用四因素三水平L9（34）正交設(shè)計(jì)方案，篩選出大蒜油軟膠囊囊殼的成分配比：水∶明膠∶甘油=1∶0.5∶1，溶膠溫度為60 ℃。

[1]胡曉鷗.紫外-大蒜油對(duì)幽門(mén)桿菌生物膜的殺傷作用[J].臨床醫(yī)藥文獻(xiàn)電子雜志,2017,4(17):3176-3179.

[2]徐曉平,吳周環(huán),吳曉云.水芹有效成分的提取[J].九江學(xué)院學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版),2017,32(01):95-99.

邵嘯（1988- ），男，滿族，吉林吉林人，碩士，研究方向：藥物制劑現(xiàn)代化及臨床藥學(xué)。

TS218

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2095-1205(2019)09-74-02

10.3969/j.issn.2095-1205.2019.09.42