○宜華

阿奇霉素是臨床上常用的廣譜抗生素，它同羅紅霉素一樣，屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)第二代抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播疾病等治療。

?抗菌作用的特點(diǎn)

阿奇霉素在同類(lèi)藥品中是一種抗菌活性比較強(qiáng)的藥物。對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性是紅霉素的2～8倍（抗革蘭陽(yáng)性菌的活性比紅霉素略差），對(duì)肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)中的最強(qiáng)者。阿奇霉素對(duì)某些細(xì)菌表現(xiàn)為快速殺菌作用，而其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)都為抑菌藥。

阿奇霉素對(duì)胃酸穩(wěn)定，且易于吸收，在體內(nèi)的分布特點(diǎn)是血藥濃度較低，組織濃度高。據(jù)研究，阿奇霉素的組織濃度較同期血藥濃度高出10～100倍，炎癥部位濃度比非炎癥部位高達(dá)6倍以上。阿奇霉素血漿半衰期為35～48小時(shí)，組織半衰期為68～76小時(shí)，而且有很強(qiáng)的“抗生素后效應(yīng)”，停藥后的有效抗菌作用至少可維持10天。

?給藥方法與眾不同

正因?yàn)榘⑵婷顾匕胨テ陂L(zhǎng)，具有較強(qiáng)抗菌素后效應(yīng)，所以口服給藥方法也就與眾不同。

短期服藥：對(duì)沙眼衣原體或敏感淋球奈瑟菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服1克即可；對(duì)一般感染，一日一次，每次0.5克，連服3日?；蚩倓┝肯嗤兹辗?.5克，第2至第5日每日一次，每次0.25克。

長(zhǎng)期服藥：因阿奇霉素的組織半衰期長(zhǎng)達(dá)60小時(shí)以上，連續(xù)服用會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)的阿奇霉素藥量超標(biāo)，從而導(dǎo)致副作用發(fā)生。因此，對(duì)需要較長(zhǎng)時(shí)間服用的，可采用“吃3天停4天，再吃3天”的用法。這樣用藥最大的好處是，既能保證藥物療效，又能減少服藥量，從而降低不良反應(yīng)。雖然從表面上看吃藥3天后就不再吃了，但實(shí)際上在停藥后，由于阿奇霉素的抗菌素后效應(yīng)，體內(nèi)依然有足以抑制病原菌的持續(xù)作用3～4天。

?下列四種情況應(yīng)避免使用

與紅霉素相比，阿奇霉素的胃腸道反應(yīng)程度輕、發(fā)生率低。但作為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，阿奇霉素也可致嚴(yán)重、甚至致命的不良反應(yīng)。為此，臨床使用中應(yīng)避免以下4種情況。

1.和復(fù)方甘草片合用，可引起心律失常。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物本身就有導(dǎo)致心律失常和某些類(lèi)型心動(dòng)過(guò)速的危險(xiǎn)，而復(fù)方甘草片又可引起人體鉀的流失，降低血鉀濃度，誘發(fā)低血鉀癥。二者合用，患者心律失常風(fēng)險(xiǎn)將大大提高。當(dāng)患者處于促心律失常狀態(tài)，例如未糾正的低鉀血癥、低鎂血癥時(shí)，也不應(yīng)使用阿奇霉素。

2.和地高辛合用，可引起地高辛中毒。地高辛為強(qiáng)心苷類(lèi)藥物，用藥個(gè)體差異大，治療劑量和中毒劑量十分接近。過(guò)去認(rèn)為其有效血藥濃度范圍為0.8～2.0納克/毫升，但近年研究發(fā)現(xiàn)理想血藥濃度在0.5～1.0納克/毫升。腎功能不全、老年及虛弱患者服用平常劑量時(shí)就有可能發(fā)生中毒反應(yīng)。而阿奇霉素可以抑制胃腸道中滅活地高辛的菌群，增強(qiáng)地高辛的腸道吸收，使其血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。地高辛中毒的早期癥狀包括惡心、嘔吐和食欲缺乏等胃腸道反應(yīng)，還可能發(fā)生某些神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、視物模糊、色視癥和心律失常等。

3.重癥肌無(wú)力者盡量避免使用。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物可加劇重癥肌無(wú)力患者病情或誘發(fā)新的癥狀，甚至導(dǎo)致危險(xiǎn)情況的發(fā)生。因此，重癥肌無(wú)力患者盡量避免使用阿奇霉素。

4.通過(guò)乳汁影響嬰兒。臨床研究表明，母乳喂養(yǎng)期間使用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物（阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、羅紅霉素或螺旋霉素等）會(huì)增加?jì)雰悍屎裥杂拈T(mén)狹窄的風(fēng)險(xiǎn)。阿奇霉素藥品說(shuō)明書(shū)及《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》要求：哺乳期婦女用藥期間應(yīng)暫停哺乳。阿奇霉素半衰期長(zhǎng)達(dá)35～48小時(shí)，因此用藥期間（一般感染用藥時(shí)間為3天）及停藥后7天內(nèi)暫停哺乳。