農毅清 南寧食品藥品檢驗所 530001 廣西南寧市明秀東路228號
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藥食兩用中藥降血脂活性成分的研究概況
農毅清南寧食品藥品檢驗所530001廣西南寧市明秀東路228號
關鍵詞藥食兩用中藥;降血脂;活性成分;綜述
在現代社會,由于人們飲食中攝入脂肪的比例過高,運動量過少,高血脂的發(fā)病率在不斷增加,發(fā)病的人群也趨于年輕化。由于脂肪代謝或運轉異常使血漿中一種或多種脂質高于正常值稱為高脂血癥[1],高脂血癥會引起多種并發(fā)癥,如動脈硬化、冠心病、腦梗死、心腦血管梗塞、視力下降等等。因此,尋找安全有效的防治高血脂和降低相關疾病發(fā)病率的方法,成為當前社會的迫切需求。
2002年國家衛(wèi)生部下發(fā)了《衛(wèi)生部關于進一步規(guī)范保健食品原料管理的通知》(衛(wèi)法監(jiān)發(fā)〔2002〕51號),其中將87種中藥列為既是食品又是藥品的藥食兩用中藥。此類中藥因其毒副作用小,可以長期服用,并對某些慢性疾病有預防和控制作用,已被廣泛應用于醫(yī)藥與保健行業(yè)。本文對藥食兩用中藥中降血脂活性成分的研究進行綜述,旨為進一步將藥食兩用中藥開發(fā)為具有降血脂作用的保健食品提供參考?,F綜述如下。
皂苷廣泛存在于植物體內,種類繁多,組成復雜,具有多種生物活性,如降血脂、防治心血管疾病、降血糖、抗腫瘤、抗衰老和抗氧化等藥理作用。
徐麗萍[2]通過實驗研究桔??傇碥盏慕笛饔?,用桔??傇碥罩委煾咧Y大鼠,發(fā)現高劑量桔??傇碥眨?00 mg/kg)能顯著增加高脂血癥大鼠血清中高密度脂蛋白(HDL-C)的含量,同時降低膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)的含量,對低密度脂蛋白(LDL-C)也有一定的降低作用;桔??傇碥盏蛣┝拷M(50 mg/kg)和中劑量組(100 mg/kg)也有一定的降血脂作用。張俐勤等[3]研究發(fā)現,羅漢果皂苷提取物能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠TC和TG的含量,提高HDL-C的含量,恢復糖尿病小鼠的血脂水平。趙燕等[4]研究羅漢果濃縮汁及羅漢果甜苷對小鼠血脂代謝的影響。實驗采用高脂飼料飼喂ICR小鼠建立高血脂動物模型,飼養(yǎng)60 d后測定各組小鼠TC、TG及HDL-C含量。研究發(fā)現,羅漢果濃縮汁及羅漢果甜苷均能調節(jié)高脂小鼠的血脂代謝,TC及TG含量均顯著低于高脂模型組(P<0.05);而HDL-C含量均顯著高于高脂模型組(P<0.05),表明羅漢果濃縮汁及羅漢果甜苷均有正向調節(jié)機體血脂代謝的作用,而羅漢果甜苷的效果要比羅漢果濃縮汁好。吳玉蘭[5]研究發(fā)現,酸棗仁炮制品中的總皂苷可降低高脂血癥大鼠TC、TG和LDL-C的含量,提高HDL-C的含量,能顯著地調節(jié)實驗性高脂血癥大鼠的血脂(P< 0.05)。
在天然產物中,蒽醌常存在高等植物的蓼科、豆科、茜草科和低等植物地衣類、菌類的代謝產物中,其具有止血、抗菌、瀉下、利尿的作用。
李續(xù)娥等[6]發(fā)現,決明子蛋白質和蒽醌苷均能降低高脂血癥大鼠血清中TC、TG和LDC-C的含量(P<0.05或P<0.01),具有明顯的降血脂作用。當兩者合用時,效果更好。決明子蒽醌苷降血脂的作用機制可能是減少了外源性脂質的吸收及增加了排泄。李佰玲[7]通過運用低密度脂蛋白受體報告基因模型對決明子的降血脂成分進行分析,發(fā)現橙黃決明素能明顯地增強熒光素酶的活性,即能增強低密度脂蛋白的基因表達,從而具有降血脂作用。亓國鋒[8]采用色譜法分離決明子的降血脂有效化學成分,分離得到三種單體H1、H2、H3,根據理化性質和光譜數據鑒定為羥基蒽醌的葡萄糖苷。
黃酮類化合物具有抗癌、抗腫瘤、抗心腦血管疾病、降血脂和降膽固醇等作用,毒副作用小,是目前人們比較關注的一類化合物。其廣泛存在于蔬菜、水果和藥用植物中。
劉北林等[9]采用乙醇超聲提取方法從山楂中得到山楂黃酮,然后將山楂黃酮作用于高血脂大鼠模型,發(fā)現山楂黃酮能夠降低高血脂大鼠血清中TC、TG、LDL-C的含量(P<0.05),升高HDL-C含量(P<0.05),具有降血脂作用。劉全亮等[10]研究發(fā)現,不同純度的山楂葉總黃酮均具有降低高脂血癥小鼠TC、TG的作用,由于高純度可以減少服用量,因此建議使用純度為80%山楂葉總黃酮。李向榮等[11]通過動物實驗研究了桑葉總黃酮對高脂血癥動物的降血脂效應。分別采用Triton WR-1339誘導建立急性高脂血癥小鼠模型和高脂飼料建立高脂血癥大鼠模型,結果桑葉總黃酮均能顯著抵抗此兩種模型動物血清TG、TC和LDL-C等指標的升高,同時升高血清HDL-C/TC和HDL-C/LDL-C的比值(均P<0.05),表明桑葉總黃酮具有降血脂作用。紀學芳等[12]將光皮木瓜黃酮和多糖分別作用于高血脂癥小鼠,發(fā)現光皮木瓜黃酮和多糖可不同程度地降低高脂血癥小鼠血清中TC、TG、LDL-C的含量,提高HDL-C的含量,兩者均具有顯著的降血脂作用(均P< 0.05)。劉海燕[13]發(fā)現葛根素能顯著降低大鼠血漿中TG、TC的含量,同時還能顯著升高大鼠血清中HDL-C的含量(P<0.05),促進機體脂質代謝,從而預防高血脂和動脈粥樣硬化。王云彩等[14]研究發(fā)現沙棘黃酮能顯著降低高血脂大鼠血清中TG和TC的含量,并升高HDL-C的含量(均P<0.05),可有效調節(jié)血脂。吳震寧等[15]通過研究甘草總黃酮對Ⅱ型糖尿病大鼠的作用發(fā)現,高劑量甘草總黃酮(300 mg/kg)能顯著降低糖尿病大鼠TG、TC、LDL-C和游離脂肪酸的含量(P<0.05),表明甘草總黃酮能顯著抑制Ⅱ型糖尿病大鼠的脂代謝紊亂。陳全斌等[16]將羅漢果黃酮作用于蛋黃乳液引起的高膽固醇血癥小鼠,發(fā)現羅漢果黃酮能明顯降低模型小鼠血清中TC和TG的含量,并能提高HDL-C的水平(均P<0.05),表明羅漢果黃酮具有明顯的降血脂作用。方月娟等[17]研究了高良姜總黃酮對營養(yǎng)性肥胖合并高脂血癥大鼠的減肥降脂作用。與模型組相比,高良姜總黃酮組大鼠血清TC、TG、LDL-C的含量顯著降低(P<0.05或P<0.01),表明高良姜總黃酮對營養(yǎng)性肥胖合并高脂血癥大鼠有一定的降脂作用。劉曉麗[18]實驗表明,余甘子多酚化合物可通過鰲合Cu2+來抑制LDL氧化,表明其可能有預防動脈粥樣硬化的作用。大豆異黃酮是淡豆豉中一類重要的生物活性成分,文獻表明大豆異黃酮具有降血脂作用[19]。
生物堿是研究最早的一類天然有機化合物,也是很多藥用植物的有效成分。生物堿在植物中的分布較廣,其中雙子葉植物類的豆科、茄科、防己科、罌粟科和小蘗科等科屬含生物堿較多。
趙駿等[20]研究比較了荷葉總生物堿及生物堿鹽的降脂作用。先利用醇提取荷葉中的生物堿和酸水提取荷葉中的生物堿鹽,純化后分別作用于Ⅱ型糖尿病大鼠模型,進行降血脂實驗。以TG和TC為指標,比較兩種成分降血脂作用的差異。結果發(fā)現荷葉生物堿鹽的降血脂作用強于生物堿。王群等[21]研究了炒萊菔子中芥子堿對高血脂大鼠血脂水平的影響。與模型組相比,芥子堿低、中、高劑量組均能顯著降低TC、TG、LDL-C的含量(P< 0.01或P<0.05),芥子堿低劑量組對HDL-C沒有明顯影響,但中、高劑量組具有顯著升高HDL-C的作用(P<0.05)。表明炒萊菔子中芥子堿有明顯的降低血脂水平的作用。曹彥等[22]研究發(fā)現萊菔子水溶性生物堿能夠增強清除機體氧自由基的能力,減輕脂質過氧化程度而改善血管內皮細胞功能,從而可治療高脂血癥及防治動脈粥樣硬化。
多糖是一類結構復雜的天然高分子化合物,廣泛分布于自然界中,對動植物的生命至關重要。大量的研究表明,多糖具有促進免疫、抗腫瘤、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等作用,而且毒副作用極小。
高英春[23]對山藥粗多糖的藥理活性進行了初步研究,發(fā)現山藥粗多糖具有降低糖尿病小鼠血脂的作用(P<0.05),但對正常小鼠的體重、血糖值、肝糖原含量沒有影響。辛丹丹等[24]對黃芪多糖、桔梗多糖、玉竹多糖和甘草多糖的降血脂作用進行研究,結果發(fā)現玉竹多糖能顯著降低高脂血癥大鼠血清中TC和LDL-C的含量(P<0.05),桔梗多糖能顯著降低高脂血癥大鼠血清中TC和TG的含量(P< 0.05),玉竹多糖和桔梗多糖均具有降血脂作用。王慧銘等[25]發(fā)現昆布多糖能明顯降低肥胖大鼠血清中TC、TG的含量,提高HDL-C的含量(P<0.05),具有降血脂作用。李友元等[26]通過實驗探討了黃精多糖對高脂血癥實驗兔血脂及動脈粥樣硬化形成的影響,發(fā)現黃精多糖具有降血脂作用和抗實驗性動脈粥樣硬化形成的作用。黃曉青等[27]研究了沙棘籽渣多糖和果渣多糖對實驗性高脂血癥小鼠的作用,發(fā)現籽渣多糖和果渣多糖均能降低小鼠血清中LDL-C的含量、肝臟中TC含量和谷草轉氨酶活性(P<0.05),維持肝臟功能,但血清TG水平沒有顯著變化。蔣長興等[28]通過實驗研究了雞內金多糖對高脂血癥大鼠血脂、血液流變學及氧化應激指標的影響,結果發(fā)現雞內金多糖低劑量組(20 mg/kg)和高劑量組(80 mg/kg)均能顯著降低高脂血癥大鼠載脂蛋白B100和升高載脂蛋白AⅠ的含量,能夠提高大鼠調節(jié)脂質代謝的能力,從而降低大鼠血清中TC、TG和LDL-C的含量,提高HDL-C的含量(P<0.05),具有降血脂作用。李鳳林等[29]研究了馬齒莧多糖降血糖與血脂的作用,將馬齒莧多糖作用于糖尿病小鼠,發(fā)現馬齒莧多糖能降低小鼠血清中TC和TG含量(P<0.05),提高HDL-C的含量(P< 0.05),有較強的降血脂作用。枸杞多糖能降低血清中TC和TG的含量,升高HDL-C含量,具有明顯的降血脂作用[30]。光皮木瓜多糖可不同程度地降低高脂血癥小鼠血清中TC、TG、LDL-C含量,提高HDL-C含量,具有顯著的降血脂作用(均P<0.05)[12]。
如果人們日常食用不飽和脂肪酸的量不足,會使血中LDL-C含量增加,從而增加患者動脈粥樣硬化和心腦血管疾病的風險。我們平時食用的富含不飽和脂肪酸的食物有花生油、大豆油、橄欖油、茶油等。
姜怡鄧等[31]發(fā)現枸杞籽油可增加實驗家兔血漿中HDL-C含量,降低血漿中TC、TG、LDL-C的含量(P<0.05),具有顯著的抗動脈粥樣硬化效應。王婭婭[32]研究發(fā)現花椒籽油能降低小鼠血清中TC、TG和LDL-C的含量,升高HDL-C的含量(P<0.05或P< 0.01),從而抑制小鼠動脈粥樣硬化的發(fā)生。關立克等[33]研究了黑芝麻油對兔實驗性動脈粥樣硬化血管壁的影響。實驗結果顯示:黑芝麻油組血清中TC、TG和LDL顯著低于模型組(P<0.01);主動脈病理改變和血管壁斑塊組織免疫組化較模型組明顯減輕(P<0.01)。提示黑芝麻油主要通過降低血清中TC、LDL-C的含量和抗氧化作用來降低血脂。葛發(fā)歡等[34]發(fā)現紫蘇子油對大鼠和家兔的脂代謝紊亂有預防和改善作用,具有降血脂作用。
復雜的有機化合物蛋白質是生命的物質基礎,主要存在于瘦肉、蛋類、豆類及魚類中。
賴瑩等[35]對杏仁蛋白的降血脂作用進行研究。實驗通過對比杏仁蛋白與杏仁蛋白水解產物對脂代謝紊亂模型大鼠的降血脂作用,發(fā)現杏仁蛋白具有顯著降低血脂的作用,杏仁蛋白水解產物的作用更好一些。周世領[36]采用蝮蛇抗栓酶治療高脂血癥94例,臨床研究發(fā)現蝮蛇抗栓酶能夠調節(jié)血液流變學指標和降血脂,治療高脂血癥療效良好。決明子蛋白質也具有明顯的降血脂作用[6]。
研究表明,梔子提取物藏花素及其代謝產物藏花酸對Triton WR-1339誘導的高血脂模型、玉米油誘導的高血脂模型、高脂飼料誘導的高血脂模型、高膽固醇飼料誘導的高血脂模型和高碳水化合物誘導的高血脂模型均有降血脂作用。藏花酸的作用均強于藏花素,兩者降血脂的作用機制可能是由于對胰脂酶的抑制作用[37]。呂嬌[38]發(fā)現花椒麻味物質和花椒麻素對大鼠有明顯的降血脂作用。麻味物質降血脂的作用機制可能是促進了膽固醇及脂質的代謝分解。
本文綜述了藥食兩用中藥中降血脂活性成分的研究概況,發(fā)現了降血脂的主要活性成分為皂苷類成分、黃酮類成分、多糖類成分和不飽和脂肪酸類。根據高脂血癥發(fā)病的機理,目前降血脂主要途徑有:抑制內源性脂質合成;抑制外源性脂質吸收;影響血脂代謝、轉運和排泄;增加膽汁酸排出;促進TC排泄和通過清除體內過剩的自由基等?,F有的治療高脂血癥的化學藥物多為他汀類和貝特類,雖然西藥療效較好,但作用單一且容易產生不良反應,停藥后易反彈,復發(fā)率較高,在臨床上存一定的局限性[39]。
中醫(yī)學認為高脂血癥病機屬本虛標實,主要為血瘀、痰濁,多表現為肝腎虧虛、脾虛痰濁、氣滯血瘀[40]。藥食兩用中藥既是藥品又是食品,是祖國醫(yī)學幾千年臨床實踐總結出來安全有效、可以長期服用的食療中藥。目前收載的87種藥食兩用中藥中有31種具有降血脂作用。因此,根據已知單味中藥降血脂的有效成分和降血脂機制,結合中醫(yī)理論進行組方,將藥食兩用中藥開發(fā)為成分明確、質量可控、機制清楚的降脂保健食品具有很好的前景,這方面有待于進一步的探討。
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(2015-12-08收稿/編輯陳明偉)
中圖分類號:R285.5
文獻標識碼:A
文章編號:1003-0719(2016)01-0004-04