疼痛是一種常見(jiàn)、易增加患者痛苦程度的生理感覺(jué)。地佐辛注射液是近年來(lái)用于臨床的一種新型阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體混合激動(dòng)-拮抗劑，因其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)、呼吸抑制發(fā)生率低，常用于超前鎮(zhèn)痛、臨床麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛及臨床治療等疼痛處理。

1地佐辛注射液在超前鎮(zhèn)痛中的應(yīng)用

超前鎮(zhèn)痛是傷害刺激作用于人體之前采取的一種措施，防止神經(jīng)中樞敏感化，減少及消除傷害所致疼痛[1]。其方法可以是聯(lián)合應(yīng)用不同作用機(jī)制的鎮(zhèn)痛藥物和或多種鎮(zhèn)痛方式，作用于疼痛病理生理機(jī)制的不同時(shí)相、靶位，減少外周和中樞致敏，以求達(dá)到創(chuàng)傷后鎮(zhèn)痛和減少鎮(zhèn)痛藥用量的目的[1]，減少住院天數(shù)和降低住院費(fèi)用。微量地佐辛和局麻藥通過(guò)硬膜外腔的擴(kuò)散作用，經(jīng)過(guò)蛛網(wǎng)膜絨毛吸收至脊髓并于脊髓κ受體結(jié)合，從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果[2]。地佐辛的超前鎮(zhèn)痛減少有害刺激傳入所導(dǎo)致的外周和中樞敏感化，以抑制神經(jīng)可塑性變化，用于甲狀腺癌根治術(shù)的超前鎮(zhèn)痛可以提供較完善、長(zhǎng)效的鎮(zhèn)痛效果[1]。地佐辛對(duì)μ受體的部分拮抗作用，較少產(chǎn)生呼吸抑制作用。基本不會(huì)產(chǎn)生藥物依賴(lài)。臨床上常被用于替代嗎啡等強(qiáng)阿片類(lèi)藥物治療中重度疼痛，地佐辛對(duì)δ受體幾乎無(wú)活性，臨床上很少產(chǎn)生煩躁不安、焦慮的不適感[3]。

2地佐辛注射液在臨床麻醉中的應(yīng)用

羅哌卡因復(fù)合地佐辛用于臂叢神經(jīng)阻滯的麻醉時(shí)，使麻醉效果增強(qiáng)，延長(zhǎng)術(shù)后鎮(zhèn)痛時(shí)間，降低阻滯濃度從而使局麻藥使用更安全[4]。靜注地佐辛與咪唑安定能有效地預(yù)防硬膜外麻醉下闌尾切除時(shí)的內(nèi)臟牽拉反應(yīng)，較之于氟芬合劑，其引起時(shí)的內(nèi)臟牽拉反應(yīng)取得較理想的效果[5]。地佐辛血漿藥物濃度達(dá)到30 ng/mL以上時(shí)，就可以滿(mǎn)足搭橋手術(shù)麻醉初始階段的鎮(zhèn)痛要求，患者血流動(dòng)力學(xué)相對(duì)平穩(wěn)。各組 CVP 數(shù)值的變化與地佐辛血漿藥物濃度關(guān)系不明顯，說(shuō)明地佐辛對(duì)循環(huán)的抑制作用較輕[6]。地佐辛組鎮(zhèn)痛充分，鎮(zhèn)靜適度，對(duì)患者全麻蘇醒期躁動(dòng)有明顯的預(yù)防作用[7]。

3地佐辛注射液在術(shù)后鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用

地佐辛靜脈鎮(zhèn)痛引起患者惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、嗜睡、皮膚瘙癢、尿潴留、呼吸抑制及椎體外系等不良反應(yīng)的發(fā)生率明顯低于芬太尼組。對(duì)于進(jìn)行乳腺癌根治術(shù)的患者，地佐辛與芬太尼鎮(zhèn)痛效果相當(dāng)，芬太尼組患者的鎮(zhèn)靜程度略高于地佐辛組[8]。地佐辛在緩解急性術(shù)后疼痛方面比同等劑量的嗎啡效果更好，且起效應(yīng)快速，其有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)輕微，是一種理想的鎮(zhèn)痛藥物[9]。兒童由于缺乏中樞抑制和發(fā)生更強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)等因素，可能對(duì)疼痛更加敏感，更有可能經(jīng)歷較成人更劇烈的疼痛。術(shù)后疼痛經(jīng)歷會(huì)對(duì)患兒產(chǎn)生長(zhǎng)期影響，諸如術(shù)后長(zhǎng)期的行為學(xué)改變及對(duì)疼痛耐受力降低，這都將直接影響患兒今后情感、活動(dòng)能力的發(fā)育和成長(zhǎng)，鎮(zhèn)痛不佳還會(huì)引起病死率和病殘率的增加。0.6 mg/kg 地佐辛用于小兒術(shù)后鎮(zhèn)痛可提供良好的術(shù)后鎮(zhèn)痛效果，且不良反應(yīng)的發(fā)生率低，可安全應(yīng)用于小兒術(shù)后鎮(zhèn)痛[10]。冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)后患者疼痛劇烈，使全身氧耗量急劇增加，引起內(nèi)分泌、代謝等一系列病理生理改變，可使患者發(fā)生心肌梗死等嚴(yán)重心腦血管意外并發(fā)癥。地佐辛可以安全有效地用于非體外循環(huán)冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)患者的術(shù)后疼痛治療。

4地佐辛注射液在臨床治療中的應(yīng)用

地佐辛用于急診的臨床使用鎮(zhèn)痛安全可靠，作用確切，且不良反應(yīng)輕微?？梢栽跓齻?、骨折、手外傷、腎絞痛等急診外科疾病廣泛使用[11]。急性冠脈綜合征（ACS）是以急性心肌缺血為共同特征的一組臨床綜合征，有資料顯示急性冠脈綜合征疼痛應(yīng)激激素水平升高越明顯，相關(guān)心血管事件發(fā)生率越高；因此，有效緩解ACS疼痛的治療具有重要意義。與對(duì)照相比，地佐辛鎮(zhèn)痛作用持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)，更有效降低機(jī)體應(yīng)激素，效果更優(yōu)，且安全性較好[12]。地佐辛聯(lián)合新型抗驚厥藥物加巴噴丁及神經(jīng)阻滯治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛，取得了良好的療效，且副反應(yīng)小，患者耐受性良好[13]。癌性疼痛是癌癥患者，特別是晚期癌癥患者最難忍受的癥狀。癌性疼痛范圍較廣、定位不明確多伴有植物神經(jīng)癥狀；長(zhǎng)期慢性的癌痛，導(dǎo)致患者情志抑郁，食欲不振，并嚴(yán)重影響患者睡眠，同時(shí)也給患者造成極大的心理和社會(huì)負(fù)擔(dān)。臨床上治療疼痛多采用WHO推薦的三階梯療法。地佐辛是混合的阿片受體拮抗劑，為強(qiáng)效阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，隸屬于第三階梯藥物。其鎮(zhèn)痛效果、起效時(shí)間與美施康定片相當(dāng)，但本藥通過(guò)肌注給藥可完全吸收且無(wú)胃腸道反應(yīng)，也適合于無(wú)法進(jìn)食的患者。臨床實(shí)踐證明，本品起效快、作用強(qiáng)、臨床緩解率高、副作用小值得在癌癥患者中推廣使用[14]。相同劑量的地佐辛（10mg）與嗎啡（10mg）對(duì)晚期癌癥中度及重度疼痛患者的臨床療效基本相似。嗎啡在臨床上為麻醉藥品，在臨床應(yīng)用過(guò)程中的手續(xù)十分的繁瑣，患者特別是門(mén)診患者的使用較為不便；而地佐辛則為第二類(lèi)精神藥品，在應(yīng)用過(guò)程中的手續(xù)較為簡(jiǎn)單，門(mén)診患者的取用也十分便利[15]。使用地佐辛注射液治療，疼痛緩解有效率為96%，顯效率為92%，地佐辛治療中晚期肺癌疼痛，尤其對(duì)于中度以上疼痛，療效確切且不良反應(yīng)小[16]。

地佐辛也有常見(jiàn)不良反應(yīng)。地佐辛作為一種目前臨床使用較為普遍的鎮(zhèn)痛藥物，在進(jìn)行靜脈輸注產(chǎn)生積極鎮(zhèn)痛效果的過(guò)程中，它的不良反應(yīng)也隨之發(fā)生，出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、出冷汗、心率加快等等不良反應(yīng)。減慢滴速，安排病患平躺輸注，一般的患者經(jīng)過(guò)處理，癥狀會(huì)有緩解[17]。地佐辛屬于阿片類(lèi)混合型激動(dòng)-拮抗藥，大劑量阿片類(lèi)混合型激動(dòng)-拮抗藥可加快心率和升高血壓，具體原因不明，臨床使用地佐辛的過(guò)程中應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：①用藥前充分了解患者的循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，有高血壓、冠心病史的患者慎用。②詢(xún)問(wèn)患者是否有藥物過(guò)敏史。③及時(shí)觀察患者的用藥情況，出現(xiàn)不良反應(yīng)及時(shí)處理，保證患者用藥安全[18]。

地佐辛是一種強(qiáng)效阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，在超前鎮(zhèn)痛、術(shù)后鎮(zhèn)痛及臨床麻醉、治療方面廣泛應(yīng)用，其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度、起效時(shí)間和作用持續(xù)時(shí)間與嗎啡相當(dāng)，成癮性小。不良反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、頭暈、出汗、水腫、語(yǔ)言模糊等，偶有復(fù)視[19]。

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編輯/申磊