田 華 杜 婷 黃開合 楊光義 葉 方 孫榮進(jìn)

1.湖北醫(yī)藥學(xué)院附屬太和醫(yī)院，湖北十堰 442000；2.湖北醫(yī)藥學(xué)院藥學(xué)院，湖北十堰 442000

蔓荊子為馬鞭草科植物單葉蔓荊Vitex trifolia L.var.simplicifolia Cham.或蔓荊V.trifolia L.的干燥成熟果實(shí)，為臨床常用中藥，具有疏風(fēng)散熱、清利頭目的功效。現(xiàn)代研究表明其主要含有揮發(fā)油、黃酮類、環(huán)烯醚萜類、二萜類、生物堿、甾體等化學(xué)成分。近年來國內(nèi)外學(xué)者對蔓荊子的藥理作用進(jìn)行了深入系統(tǒng)的研究，但目前蔓荊子的臨床應(yīng)用仍集中于治療各種痛證和抗炎兩個方面。因此作者對近年來蔓荊子的抗腫瘤、解熱、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗炎、降壓、抗氧化等藥理作用新進(jìn)展進(jìn)行綜述，旨在為臨床工作者增加蔓荊子的臨床應(yīng)用提供建議和參考。

1 抗腫瘤作用

三葉蔓荊的莖和葉的正己烷和二氯甲烷提取物對SQC-1 UISO、OVCAR-5、HCT-15 COLADCAR 和 KB 幾種癌癥細(xì)胞有殺傷作用[1]。Ohyama 等[2]從單葉蔓荊果實(shí)中提取出的黃酮類化合物顯示出對癌細(xì)胞有誘導(dǎo)凋亡和抑制生長的作用；Ko 等[3]從單葉蔓荊中分離的多聚甲基黃酮具有抑制人髓細(xì)胞白血病細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的作用。Li等[4-5]研究了三葉蔓荊種18個單體化合物對tsFTZ10 和人慢性骨髓性白血病K562 細(xì)胞兩種癌細(xì)胞的細(xì)胞周期抑制，細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)及細(xì)胞殺傷等抗癌活性特點(diǎn)，發(fā)現(xiàn)勞丹烷型二萜1-6，黃酮7-9，11-12，和木脂素類化合物15 是新的細(xì)胞周期抑制劑。2005年Ohyama 等[6]研究發(fā)現(xiàn)單葉蔓荊可以通過氧化應(yīng)激誘導(dǎo)人類胃印戒細(xì)胞癌凋亡。王海燕等[7]探討了蔓荊子活性成分Vitexicarpin 對人癌細(xì)胞增殖的抑制活性及其抗癌機(jī)制，結(jié)果表明Vitexicarpin 通過激活線粒體調(diào)控的凋亡通路誘導(dǎo)K562 細(xì)胞凋亡。

2 解熱、鎮(zhèn)痛作用

蔓荊子具有明顯的解熱、鎮(zhèn)痛作用。隋在云等[8]研究了蔓荊子不同炮制品對大鼠的解熱作用，結(jié)果表明蔓荊子生品及炮制品均有明顯的解熱作用，但以微炒品的解熱作用最強(qiáng)。鐘世同等[9]研究牡荊屬4種植物的鎮(zhèn)痛和解熱藥理活性，研究表明對2，4-二硝基酚所致大鼠發(fā)熱的解熱強(qiáng)度為：三葉蔓荊子>單葉蔓荊子>黃荊子>牡荊子；對電熱板所致小鼠疼痛反應(yīng)的抑制強(qiáng)度為：黃荊子>單葉蔓荊子>三葉蔓荊子>牡荊子。藥理研究表明紫花牡荊素、木犀草素等黃酮類化合物是蔓荊子鎮(zhèn)痛的主要活性成分[10]。

3 抗炎、抗菌作用

紫花牡荊素為蔓荊子中抗炎的主要活性成分之一。林珊等[11]通過急性抗炎模型證明紫花牡荊素具有明顯的體內(nèi)抗炎作用，為蔓荊子中抗炎的主要活性成分，這與日本的藤木康雄[12]的研究結(jié)果一致。Ikawati 等[13]藥理試驗(yàn)表明蔓荊子提取物能夠抑制IgE 依賴的組胺從RBL-2H3 細(xì)胞中釋放，從而抑制組胺釋放的活性，具有平喘作用。早在1987年國外學(xué)者研究表明，蔓荊子水煎劑體外實(shí)驗(yàn)對枯草桿菌、金黃色葡萄球菌、變形桿菌、蠟樣芽孢桿菌等多種細(xì)菌均有不同程度的抗菌作用。Hossain 等[14]研究了三葉蔓荊葉的提取物的抗菌活性，結(jié)果表明正己烷提取物有較強(qiáng)的抗半裸鐮刀菌活性，石油醚和乙醇提取物對革蘭陽性和革蘭陰性菌具有中等強(qiáng)度的抑制作用。還有研究表明蔓荊子所含的具有C2，3 雙鍵的黃酮類化合物具有抑制T、B 淋巴細(xì)胞的增殖作用，而用于治療免疫性炎癥疾病[15]。

4 降壓及改善微循環(huán)

蔓荊子具有明顯的降壓作用。有學(xué)者給貓注射蔓荊子醇浸液能引起動物血壓明顯下降。十二指腸給藥2 h 后，貓血壓下降幅度超過50%，但其水提物對血壓無影響。王本祥[16]研究了單葉蔓荊子降血壓作用，結(jié)果表明其降壓作用與興奮副交感神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)。Ohyama 等[6]研究表明蔓荊子中的木犀草素、Crysosplenol D，penduletin 及 （2S）-5，3-二羥基-6，7，4-三甲氧基二氫黃酮等黃酮類化合物具有顯著的血管舒張作用。彭華民等[17]研究表明蔓荊子葉的蒸餾提取物中主要含揮發(fā)油及少量生物堿具有增進(jìn)外周及內(nèi)臟微循環(huán)作用。

5 抗氧化

蔓荊子中酚性成分如香莢蘭酸等具有抗氧化、清除氧自由基的作用[18]。Ono 等[19]在篩選天然抗氧化劑時發(fā)現(xiàn)，單葉蔓荊的甲醇提取物的活性強(qiáng)于合成抗氧化劑3-叔丁基-4 羥基苯甲醚（BHA），追蹤分離得到松香烷型二萜類成分彌羅松酚具有較強(qiáng)的抗氧化作用，這些藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明蔓荊子具有潛在的抗衰老作用。

6 其他藥理作用

蔓荊子還具有抗突變、殺蟲活性[20-21]、抗經(jīng)前期綜合征[22]、預(yù)防由晶狀體醛糖還原酶為主要誘因引起的白內(nèi)障及由多羥基化合物引發(fā)的糖尿病并發(fā)癥如坐骨神經(jīng)痛、腎病及視網(wǎng)膜病變等作用[23]。

7 展望

蔓荊子的藥理作用廣泛，隨著近年來蔓荊子化學(xué)成分研究的深入，越來越多的學(xué)者逐漸從蔓荊子中逐漸分離得到了主要的藥理作用的活性成分，有學(xué)者從蔓荊子中發(fā)現(xiàn)了新的抗癌藥先導(dǎo)化合物-Vitexicarpin 和勞丹烷型二萜；還有學(xué)者對蔓荊子的消炎和鎮(zhèn)痛活性進(jìn)行研究，結(jié)果表明紫花牡荊素、木犀草素、3-甲氧基-4-羥基肉桂醛為主要活性成分，這為蔓荊子臨床上用于預(yù)防癌癥、鎮(zhèn)痛和炎癥的治療提供了理論依據(jù)。但是目前蔓荊子的制劑開發(fā)仍然非常緩慢，導(dǎo)致蔓荊子在臨床上的應(yīng)用非常有限。今后應(yīng)加強(qiáng)對獲得的主要活性成分進(jìn)行藥理效應(yīng)研究，在此基礎(chǔ)上進(jìn)行蔓荊子的先導(dǎo)化合物的優(yōu)化和修飾、制劑開發(fā)、深入研究蔓荊子抗癌、鎮(zhèn)痛、抗炎等藥理作用的作用機(jī)制，使得這一傳統(tǒng)中藥具有更加廣泛的臨床用途。

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