周海燕，楊峻山

（1.中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193；2.中國藥材公司，北京 102600）

扁核木屬植物化學(xué)成分及藥理作用研究進展

周海燕1，2，楊峻山1*

（1.中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所，北京 100193；2.中國藥材公司，北京 102600）

綜述了扁核木屬植物的化學(xué)成分及藥理作用的研究進展，為扁核木屬植物的進一步研究和開發(fā)利用提供參考依據(jù)。

扁核木屬；化學(xué)成分；藥理作用

扁核木屬植物（Prinsepia）隸屬于薔薇科（Rosaceae），共有5種，我國有4種，分布于西南部至東北部，臺灣亦產(chǎn)［1］。該屬部分植物具有較高應(yīng)用價值。如青刺尖Prinsepia utilisRoyle，種子富含油脂，一般出油率30%左右，可供食用、制皂、點燈用；嫩尖可當蔬菜食用；在云南，莖、葉、果、根還用于治療癰疽毒瘡、風(fēng)火牙痛、蛇咬傷、骨折、槍傷等［1］。蕤核Prinsepia unifloraBatal.，果實可釀酒、制醋或食用［2］；果核即蕤仁，是我國傳統(tǒng)中藥，一直被歷版《中國藥典》收載，自古主要作為眼科專藥，隨證配伍，遍及眼科各種疾病，臨床應(yīng)用極其廣泛［2］。本文就歷年扁核木屬植物的化學(xué)成分及藥理活性的研究報告予以綜述，期望為該屬植物的開發(fā)利用提供依據(jù)。

1 化學(xué)成分

1.1 黃酮類

從扁核木屬植物分離出的黃酮類成分較少，至今分離得到左旋－表兒茶精（L-epicatechin）［3］、槲皮素（quercetin）和山柰酚（kaempferol）3個黃酮類化合物［4］，化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖1。

圖1 從扁核木屬植物中分離得到的黃酮類化合物結(jié)構(gòu)式

1.2 木脂素類

Kilidha等［3］從青刺尖莖的乙醇提取物中分離得到1個雙環(huán)氧木脂素化合物：青刺尖酯醇（prinsepiol）。李宏軒等［5］從蕤仁的95%乙醇提取物中分離得到1個苯并二氫呋喃類木脂素：balanophonin?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖2。

圖2 從扁核木屬植物中分離得到的木脂素類化合物結(jié)構(gòu)式

1.3 甾體及其苷類

從扁核木屬植物中分離到的化合物有β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡蘿卜苷（daucosterol）、豆甾（stigmast-4-ene-3β，6β-diol）［3-5］?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖 3。

1.4 三萜類

迄今從扁核木屬植物中分離鑒定了10個三萜類化合物，分別是烏蘇酸（Ursolic acid）、齊墩果酸（Oleanolic acid）、2α-羥基烏蘇酸（Corosolic acid）、2α-羥基齊墩果酸（Maslinic acid）、坡模酸（Pomolic acid）、委陵菜酸（Tormentic acid）、2，3-斷-19α-羥基-12-烯-烏蘇-2，3，28-三羧酸（Cecropiacic acid）、3-O-trans-對羥基桂皮酰基委陵菜酸（3-O-trans-p-coumaroyltormentic acid）、3-O-cis-對羥基桂皮?；瓴怂?（3-O-cis-p-coumaroyltormentic acid）、里 白 烯（hop-22（29）-ene）［5-6］?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖 4。

圖3 從扁核木屬植物中分離得到的甾體及其苷類化合物結(jié)構(gòu)式

圖4 從扁核木屬植物中分離得到的三萜類化合物結(jié)構(gòu)式

1.5 半萜類

胡君一等［6-7］從青刺尖的乙醇提取物中分離鑒定了2個半萜類化合物：（＋）-（2R，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone和（＋）-（2S，3S）-2-chloro-3-hydroxy-3-methyl-r-butyrolactone?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)見圖5。

1.6 簡單有機醛酸類

圖5 從扁核木屬植物中分離得到的半萜類化合物結(jié)構(gòu)式

從蕤仁的95%乙醇提取物中分離得到阿魏醛（ferulaldehyde）、香草酸（vanillic acid）、原兒茶酸（protocatechuic acid）、沒食子酸（gallic acid）、丁二酸（succinic acid）、1-（4-hydroxy-3-methoxy）-phenyl-1，2，3-propanetriol、N-acetyl-glutamic acid等［4-5］。化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖6。

圖6 從扁核木屬植物中分離得到的簡單有機醛酸類化合物結(jié)構(gòu)式

1.7 氰苷類

Matthias等［8］從蕤核葉中分離得到氰苷Osmaronin epoxide和Sutherlandin。化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖7。

圖7 從扁核木屬植物中分離得到的氰苷類化合物結(jié)構(gòu)式

1.8 單萜類

Rai等［9］對青刺尖葉片的化學(xué)成分也進行了較為深入的研究，根據(jù)來自青刺尖葉片的大量蒸餾物的GC-MS分析顯示青刺尖的葉片含有20多種化合物，其中13種揮發(fā)性單萜類化合物已經(jīng)被確定：Limonene， 1-8-cineole， o-cymene， bergamal， cislinalooloxide，cis-sabinene hydrate，linalool，trans-terpineol，2-undecanone，isomenthol，α-terpineol，2-dodecanol，tridecanone。

1.9 脂肪醇

王毓杰等［10］從青刺尖的95%乙醇提取物中分離得到了1個脂肪醇類化合物——正三十四烷醇。

1.10 脂肪酸

古昆等［11］運用毛細管色譜－質(zhì)譜聯(lián)用法（GCMS）鑒定了青刺果油中棕櫚酸、硬脂酸、花生酸、油酸、亞油酸、亞麻酸等多種脂肪酸類化合物成分，結(jié)果表明油酸、亞油酸及α-亞麻酸等不飽和脂肪酸含量超過80%。

1.11 其他類化合物

Plouvier［12］從青刺尖中分離得到氰化物，F(xiàn)ikenscher等［13］分析表明幼枝含氰（cyanogen），Luthra等［14］從青刺尖中分離的大多肽和氨基酸類化合物。

2 扁核木屬植物藥理作用

2.1 抗炎

王毓杰等［10］采用二甲苯所致小鼠耳腫脹炎癥模型和蛋清所致的大鼠足腫脹模型，研究了乙醇提取物的石油醚部位、醋酸乙酯部位、水部位以及青刺尖水提取的體外抗炎作用，結(jié)果表明不同的提取溶劑部位具有不同程度的抗炎作用，其中青刺尖水提取大劑量組、乙醇提取物的醋酸乙酯部位大劑量組為抗炎的最佳有效部位。

2.2 免疫調(diào)節(jié)作用

在對青刺尖中三萜類化合物進行淋巴細胞轉(zhuǎn)化的免疫抑制活性試驗時，發(fā)現(xiàn)烏蘇酸、齊墩果酸、2α-羥基烏蘇酸、2α-羥基齊墩果酸、坡模酸具有較強的免疫抑制活性，其強度與地塞米松相當［7］。

2.3 降血糖

青刺果多糖能顯著降低四氧嘧啶誘導(dǎo)糖尿病小鼠的血糖值，且隨著療程的進行，血糖值逐漸降低接近正常，表明青刺果多糖具有降低糖尿病小鼠血糖作用，且其降血糖作用與療程有關(guān)，此外還具保護肝、腎、心肌的作用［15-17］。

青刺果黃酮同樣對四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病小鼠具有降血糖和降血脂的作用，能抑制糖尿病小鼠肝臟腫大，減輕肝臟組織病理變化，有效延緩糖尿病引起的肝臟損傷，并對腎臟具有一定的保護作用［18-19］。

2.4 調(diào)節(jié)血脂

張春筍等［20］在高脂造模中系統(tǒng)研究發(fā)現(xiàn)，青刺果油具有調(diào)節(jié)血脂作用，能顯著降低大鼠TC、TG、肝臟脂肪含量、糞便中脂質(zhì)含量，同時顯著升高HDL-c、HL酶活性。

2.5 抗氧化作用

張曉鵬等［21］對青刺果油進行了抗氧化作用的研究，表明除低劑量組外各組大鼠的血清SOD水平都顯著升高，說明一定劑量水平的青刺果油具有升高高血脂大鼠血清SOD水平的作用，具有較好的抗氧化活性。

2.6 抑菌作用

朱正良等［22］分別提取了青刺尖、迷迭香、金銀花和金錢草中的抑菌成分，進行了青刺尖抑菌對比試驗。結(jié)果表明青刺尖水提取液有更強的抑菌效果，抑菌濃度低，熱穩(wěn)定性更好。其中對細菌（尤其是大腸桿菌和金黃色葡萄球菌）的抑菌效力比對酵母、霉菌的更為顯著；對青霉及根霉的抑制作用相對較弱。

賈琳等［23］比較了青刺果油與普洱茶水抗菌效果，結(jié)果發(fā)現(xiàn)青刺果油、普洱茶果油、普洱茶水、青刺果油普洱茶水混合液都有一定的抑菌作用，但青刺果油普洱茶水混合液的抑菌效果較好，當溶液的濃度為6.25 mg·mL-1、pH值為6、溫度為10℃時，青刺果油普洱茶水混合液有較好的抑菌效果。

2.7 抑制血小板聚集作用

張曉鵬等［21］采用比濁法測定不同劑量青刺尖油對血小板聚集率的影響，實驗中選擇n23系列多不飽和脂肪酸含量較高的深海魚油為對照。結(jié)果顯示，深海魚油在一定劑量時對血小板聚集的抑制明顯高于低劑量青刺果油，而與相同劑量的青刺果油相比無顯著差異。

3 結(jié)語

扁核木屬植物主要含黃酮、木脂素、甾體、三萜、脂肪油等化合物，藥理作用表現(xiàn)在抗炎、免疫調(diào)節(jié)、降血糖、調(diào)節(jié)血脂、抗氧化、抑菌等方面，具有很大的藥用價值和開發(fā)前景。目前扁核木屬植物的藥理、藥化和臨床應(yīng)用方面的研究不多，有必要對該屬植物進行深入系統(tǒng)的研究，在民間用藥的基礎(chǔ)上進行系統(tǒng)的活性成分和生物活性研究，加強與化學(xué)成分相配合的藥理篩選，促進本屬資源的進一步開發(fā)利用。

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*楊峻山，E-mail：junshanyang＠sina.com

2011-03-11）