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        倍他司汀,眩暈克星

        2025-04-23 00:00:00寇威
        家庭醫(yī)藥 2025年4期
        關(guān)鍵詞:司汀氟桂利嗪甲磺酸

        眩暈是機(jī)體因空間定向紊亂而產(chǎn)生對(duì)自身或環(huán)境的運(yùn)動(dòng)錯(cuò)覺,主要表現(xiàn)為天旋地轉(zhuǎn)、晃動(dòng)、偏斜等錯(cuò)覺,常伴隨惡心、嘔吐等癥狀。眩暈是臨床常見癥狀之一,在我國發(fā)病率約為 5%~8%。其中,老年人患病率居高。隨著中國人口老齡化的加速,頭暈和眩暈成為臨床上最常見的主訴。

        眩暈不是頭暈

        日常生活中,很多人都會(huì)遇到“暈乎”的時(shí)刻。下蹲后快速站立,早上猛地起床,感冒后昏沉不清醒……有時(shí)“天旋地轉(zhuǎn)”來得很急,有時(shí)又“頭重腳輕”。以上情況,有些是頭暈,有些是眩暈。雖然都是“暈”,但頭暈和眩暈實(shí)際上是有區(qū)別的。頭暈是指出現(xiàn)自身的不穩(wěn)感,自身和環(huán)境沒有在運(yùn)動(dòng),卻感覺身體在動(dòng),癥狀上主要為頭暈眼花、頭昏沉、頭重腳輕,而無行走“漂浮感”,多數(shù)頭暈經(jīng)休息可有一定的緩解。而眩暈是一種運(yùn)動(dòng)幻覺,感覺自身或者外界的物體出現(xiàn)旋轉(zhuǎn)、搖擺、傾斜等運(yùn)動(dòng),即周圍物體在動(dòng),自身也在動(dòng)。眩暈多表現(xiàn)為視物旋轉(zhuǎn)、傾倒感、如同坐船的漂浮感,或伴有惡心、嘔吐、不能睜眼、心慌出汗,休息后不能緩解。是否出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)幻覺是區(qū)別兩者最簡單的方式,即癥狀發(fā)作時(shí)有無伴隨天旋地轉(zhuǎn)。通俗理解就是:頭暈+視物旋轉(zhuǎn)或自身旋轉(zhuǎn)=眩暈。

        根據(jù)病因,眩暈可分為周圍性眩暈、中樞性眩暈和其他原因的眩暈。其中周圍性眩暈發(fā)病率更高。

        1.周圍性眩暈:指內(nèi)耳前庭至前庭神經(jīng)顱外段之間的病變所引起的眩暈。通常視物旋轉(zhuǎn)的癥狀嚴(yán)重,多為發(fā)作性、短暫性,常伴耳鳴、耳聾,以及惡心、嘔吐、出汗等自主神經(jīng)癥狀。常見疾病有良性陣發(fā)性位置性眩暈(俗稱“耳石癥”)、前庭神經(jīng)炎、梅尼埃病、突發(fā)性聾、前庭陣發(fā)癥等,其中耳石癥在所有眩暈疾病中發(fā)病率最高。

        2.中樞性眩暈:指前庭神經(jīng)顱內(nèi)段、前庭神經(jīng)核及其纖維聯(lián)系、小腦、大腦等病變所引起的眩暈。通常視物旋轉(zhuǎn)的癥狀較輕,多為持續(xù)性、休息后不能緩解或緩解不明顯,少有惡心、嘔吐、出汗等自主神經(jīng)癥狀,且往往伴隨其他神經(jīng)系統(tǒng)的定位體征。常見疾病有腦出血、腦梗死、前庭性偏頭痛、腦炎、小腦或腦干腫瘤、多發(fā)性硬化等。

        3.其他原因:幾乎全身各系統(tǒng)的疾病都可發(fā)生一過性眩暈,以心血管疾病最為常見。比如:(1)頸動(dòng)脈竇綜合征患者常于頭頸部突然轉(zhuǎn)動(dòng)、衣領(lǐng)過緊或頸部突然受壓時(shí)迅速出現(xiàn)眩暈,重者伴發(fā)暈厥。(2)體位性低血壓患者于臥位、蹲位突然轉(zhuǎn)為直立位時(shí),可驟然發(fā)生眩暈及暈厥。(3)中重度貧血患者常在用力或運(yùn)動(dòng)時(shí)出現(xiàn)眩暈。(4)低血糖引起的眩暈多發(fā)生于饑餓時(shí),伴出汗、手抖、全身無力和不穩(wěn)感,糾正低血糖后眩暈可明顯緩解。(5)心理或精神因素也可導(dǎo)致眩暈,臨床特點(diǎn)可以是頭暈、眩暈或頭昏,多合并焦慮、抑郁及軀體化癥狀。

        倍他司汀擴(kuò)血管、促循環(huán)

        倍他司汀是臨床上常用于治療眩暈的藥品之一,它的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與組胺相似。組胺是一類廣泛分布于體內(nèi)、具有多種生理活性的神經(jīng)遞質(zhì),目前已發(fā)現(xiàn)的組胺受體有H1、H2、H3等亞型。倍他司汀是組胺H1受體弱激動(dòng)劑、H3受體強(qiáng)拮抗劑,能增加組胺的周轉(zhuǎn)和釋放,可以通過增加耳蝸和前庭血流量消除內(nèi)耳性眩暈、改善耳鳴和耳閉感,還能增加毛細(xì)血管通透性,促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收,消除淋巴內(nèi)水腫。此外,它對(duì)腦血管、心血管,特別是對(duì)椎基底動(dòng)脈系統(tǒng)有較明顯的擴(kuò)張作用,可以顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血量,改善血循環(huán)并降低血壓。

        臨床上,倍他司汀主要用于治療梅尼埃病,亦可治療腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病、高血壓所致的直立性眩暈和耳鳴。按照我國最新梅尼埃病指南,眩暈間歇期的治療目的主要是控制或預(yù)防眩暈發(fā)作,除了患者教育與生活治療,藥物治療首選倍他司汀。頸椎病、貧血、低血糖等病癥引起的眩暈則不在倍他司汀的治療范圍內(nèi)。在使用倍他司汀之前,必須確保對(duì)眩暈癥狀進(jìn)行正確診斷,以免誤診和誤治。

        目前,倍他司汀有片劑、口服液以及注射液3種劑型。片劑和口服液主要用于梅尼埃病、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化;也可用于治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等;對(duì)高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等同樣有效。注射給藥用于內(nèi)耳眩暈癥,也可用于腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管疾病及高血壓所致體位性眩暈、耳鳴。可選擇肌內(nèi)注射或靜脈滴注兩種方式。

        “雙胞胎”使用有差異

        目前市場(chǎng)上的倍他司汀口服片有甲磺酸倍他司汀和鹽酸倍他司汀,這兩種“雙胞胎”藥物,雖然都含有倍他司汀,但它們?cè)诨瘜W(xué)結(jié)構(gòu)、藥物劑型等方面都各有特點(diǎn)。

        1.酸根不同:二者的主要成分均為倍他司汀,只是成鹽酸根不同,一個(gè)是鹽酸,一個(gè)是甲磺酸。與鹽酸相比,甲磺酸和倍他司汀結(jié)合成鹽后更穩(wěn)定,不易被胃液或腸液破壞,容易通過血腦屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),發(fā)揮治療作用。

        2.受體結(jié)合度不同:相比于鹽酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀與受體(H1、H3)的結(jié)合率相對(duì)更高。

        3.適應(yīng)證不同:甲磺酸倍他司汀主要用于梅尼埃病、眩暈癥引起的頭暈、眩暈;而鹽酸倍他司汀不僅適用于梅尼埃病,還可用于血管性頭痛、腦動(dòng)脈硬化、腦血栓、短暫性腦缺血以及高血壓引起的頭暈、耳鳴等腦血管疾病。

        4.用法用量不同:甲磺酸倍他司汀只有口服劑型,但鹽酸倍他司汀不僅口服劑型包括口服液、片劑,還有多種注射劑型。以口服片劑為例,甲磺酸倍他司汀片成人每次口服1~2片(6~12mg),一日3次,可視年齡、癥狀酌情增減;鹽酸倍他司汀片成人每次口服1~2片(4~8mg),一日2~4次,最大日劑量不超過48mg。倍他司汀可引起惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。鹽酸倍他司汀片與食物同服可避免胃部不適,因此建議隨餐服用;而甲磺酸鹽在pH值3~5的環(huán)境中溶解度更高,因此,相比于餐前給藥,甲磺酸倍他司汀在餐后胃液中的溶解度更高(餐后的pH值上升),藥效更好。

        5.藥代動(dòng)力學(xué)不同:甲磺酸倍他司汀比鹽酸倍他司汀的達(dá)峰時(shí)間更短、藥物半衰期長。

        安全性及不良反應(yīng)等方面,甲磺酸倍他司汀與鹽酸倍他司汀均相似。

        特殊人群多注意

        臨床研究表明,倍他司汀副作用較少,偶有口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等癥狀,個(gè)別病例偶有惡心、頭暈、頭脹、出汗等癥狀,一般不影響繼續(xù)服藥。但當(dāng)用藥過量可能出現(xiàn)嗜睡、腹痛,甚至驚厥、肺部或心臟并發(fā)癥,這種時(shí)候要立即停藥,馬上就醫(yī)。

        下列患者需慎用:(1)有消化道潰瘍史者。由于本品具有組胺樣作用,可能會(huì)通過影響H2受體而導(dǎo)致胃酸分泌。(2)支氣管哮喘的患者。由于本品具有組胺樣作用,可能會(huì)通過影響H1受體而導(dǎo)致呼吸道收縮。(3)腎上腺髓質(zhì)瘤患者。由于本品具有組胺樣作用,可能會(huì)導(dǎo)致腎上腺素分泌過度而使血壓上升。

        下列患者需禁用:(1)對(duì)倍他司汀任何成分過敏者。(2)嗜鉻細(xì)胞瘤患者。因?yàn)楸端就∈墙M胺的合成類似物,它可能會(huì)誘導(dǎo)腫瘤中兒茶酚胺的釋放,導(dǎo)致嚴(yán)重的高血壓。(3)活動(dòng)期消化道潰瘍的患者。由于本品具有組胺樣作用,可能會(huì)通過影響H2受體而導(dǎo)致胃酸分泌,誘發(fā)或者加重消化道潰瘍。

        對(duì)于老人、孩子、孕產(chǎn)婦這些特殊人群又應(yīng)該怎么用藥呢?

        1.妊娠期女性:尚無妊娠期女性使用倍他司汀的充足數(shù)據(jù)。除非獲益大于風(fēng)險(xiǎn),妊娠期間不應(yīng)使用倍他司汀。

        2.哺乳期女性:目前尚不清楚倍他司汀是否從乳汁中分泌。哺乳期女性用藥應(yīng)當(dāng)權(quán)衡母親的獲益以及對(duì)嬰幼兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)后謹(jǐn)慎決定是否服藥。

        3.兒童:本品在兒童中的安全有效性尚未建立。兒童禁用。

        4.老年人:老年患者尤其是慢性肝腎功能損害患者,需酌情減量服用。

        藥物相加,有利有弊

        倍他司汀和氟桂利嗪都是治療眩暈的常用藥物,二者聯(lián)用是否屬于重復(fù)用藥呢?

        1.作用機(jī)制和臨床應(yīng)用

        倍他司汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)類似于組胺,具有擴(kuò)張毛細(xì)血管的作用,是一種循環(huán)改善藥物。倍他司汀能特異性促進(jìn)腦內(nèi)血液循環(huán)以及內(nèi)耳微循環(huán),擴(kuò)張前庭內(nèi)耳的毛細(xì)血管,增加耳蝸和前庭的血流量,增加毛細(xì)血管通透性,促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收,消除內(nèi)耳的淋巴水腫,從而起到消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感的作用。

        而氟桂利嗪是第四代選擇性鈣通道阻滯劑,兼有抗組胺作用,脂溶性強(qiáng),能透過血腦屏障;病理情況下能改善腦組織的供血供氧,對(duì)心臟功能和血壓影響較小,安全性較高。臨床多用于偏頭痛的預(yù)防和治療,也可用于由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療,還可以用于各種腦血管患者及癲癇等的治療。

        2.對(duì)組胺的影響

        人體中的組胺受體,主要分為H1、H2、H3這3種。倍他司汀對(duì)H1有激動(dòng)作用,對(duì)H3有拮抗作用,對(duì)H2沒有作用。H3受體負(fù)責(zé)組胺的負(fù)反饋調(diào)節(jié),它的分布主要集中在中樞,倍他司汀能通過抑制H3受體,抑制組胺的自身負(fù)反饋機(jī)制,從而使已分泌組胺的作用時(shí)間延長。

        氟桂利嗪對(duì)H1、H2有拮抗作用,對(duì)H3沒有作用。H1、H2主要存在外周組織,所以氟桂利嗪的抗組胺作用對(duì)中樞幾乎不產(chǎn)生影響。在對(duì)組胺的影響上,氟桂利嗪與倍他司汀沒有顯著的沖突,不會(huì)影響改善中樞循環(huán)的藥效。

        綜上,氟桂利嗪與倍他司汀通過不同的作用機(jī)制達(dá)到擴(kuò)張血管、增加內(nèi)耳血流量從而改善前庭微循環(huán)的作用;在對(duì)組胺的影響上,也是通過不同受體發(fā)揮藥效,兩者沒有明顯的相互作用,所以兩者可以聯(lián)合用藥,同時(shí)可能增強(qiáng)療效。一些臨床研究表明,相較倍他司汀或氟桂利嗪單藥治療,二者聯(lián)合治療眩暈癥、耳鳴等疾病時(shí)療效更佳,且安全性良好。

        但是,倍他司汀不宜與抗組胺類藥物、單胺氧化酶抑制劑合用。倍他司汀是組胺H1受體弱激動(dòng)劑,與組胺作用相似。臨床上常用的抗組胺藥如苯海拉明、撲爾敏、氯雷他定等,可能會(huì)削弱倍他司汀的治療效果,應(yīng)避免同時(shí)使用。而單胺氧化酶抑制劑如異煙肼、司來吉蘭、左旋多巴、卡馬西平、胺碘酮等,可能會(huì)增加倍他司汀的血藥濃度,增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn),也應(yīng)避免同時(shí)使用。

        正確應(yīng)對(duì)眩暈發(fā)作

        日常生活中,可以采取以下措施預(yù)防眩暈的發(fā)作——

        1.保持健康生活方式:保持飲食清淡,避免過多的鹽分?jǐn)z入,并確保攝入足夠的維生素和礦物質(zhì),特別是維生素B群和鈣、鎂等;保持適當(dāng)體重,定期進(jìn)行體育鍛煉,增強(qiáng)體質(zhì)。

        2.避免不良的生活習(xí)慣:減少煙酒攝入,避免過度勞累和長時(shí)間的精神緊張,保持充足的睡眠。

        3.定期體檢:定期進(jìn)行健康檢查,尤其是血壓、血糖、聽力等,以便早期發(fā)現(xiàn)可能導(dǎo)致眩暈的健康問題。

        4.遵醫(yī)囑用藥:某些藥物可能引起眩暈,如抗高血壓藥、鎮(zhèn)靜劑等,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

        5.規(guī)范管理慢性?。悍e極治療和管理高血壓、糖尿病等慢性疾病,減少并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

        6.進(jìn)行平衡訓(xùn)練:可以通過練瑜伽、打羽毛球等體育鍛煉,提高身體的平衡能力。

        上述措施能在一定程度上預(yù)防眩暈的發(fā)生,但如果已經(jīng)出現(xiàn)眩暈癥狀,應(yīng)立即停止從事的工作或動(dòng)作,嘗試靜止,脫離危險(xiǎn)環(huán)境就地休息。若出現(xiàn)惡心嘔吐癥狀,應(yīng)保持側(cè)臥姿勢(shì),防止窒息。家人需要給予患者更多的幫助和鼓勵(lì),耐心疏導(dǎo)患者的不良情緒。同時(shí)應(yīng)盡快到正規(guī)醫(yī)院就診,明確眩暈的原因。

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