常用口服調(diào)節(jié)血脂藥物分為影響膽固醇合成的藥物（他汀類藥物）、膽固醇吸收抑制劑（依折麥布）及影響膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物（膽酸螯合劑考來烯胺）、影響脂蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)及分解的藥物（苯氧酸類，如氯貝丁酯和吉非貝特；煙酸類，如阿昔莫司、煙酸肌醇等）、抗氧化劑（普羅布考及不飽和脂肪酸類藥物）。

影響膽固醇合成的藥物一他汀類常見有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。可使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的合成減少，降低血膽固醇和LDL-C水平，降低血清三酰甘油水平，升高血HDL-C水平。不良反應(yīng)主要是引起氨基轉(zhuǎn)移酶、谷氨酰轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶升高，肝炎、黃疸、有肝病史者使用該類藥物時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能；其次可能引起腹瀉、腹脹、惡心等，肌痛、肌炎、橫紋肌溶解、血肌酸激酶升高及急性胰腺炎。

膽酸螯合劑考來烯胺口服后與腸道的膽酸結(jié)合，促使血中膽固醇向膽酸轉(zhuǎn)化，從而降低血中膽固醇，同時(shí)增加糞便排泄而使血膽酸減少。大劑量服藥者及60歲以上者可見便秘、消化不良、胃痛、反酸感、惡心、嘔吐；胰腺炎、膽石癥、胃腸出血或胃潰瘍、脂肪性相對(duì)少見，長(zhǎng)期服用偶有骨質(zhì)疏松的風(fēng)險(xiǎn)。

依折麥布是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，與其他降脂藥合用可達(dá)到1+1gt;2的效果。主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、胃脹等；偶見ALT和（或）AST、肌酸磷酸激酶（CPK）、^y-谷氨?；D(zhuǎn)移酶升高，肝功能異常等。與他汀類合用時(shí)，活動(dòng)性肝病或不明原因的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高者禁用。

氯貝丁酯和吉非貝特能抑制膽固醇和甘油三酯的合成，增加膽固醇的排泄，降甘油三酯作用強(qiáng)于降膽固醇。不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、食欲缺乏等。宜從小劑量開始，治療1個(gè)月內(nèi)達(dá)到規(guī)定劑量；停藥時(shí)宜遞減劑量。治療8周轉(zhuǎn)氨酶偶見輕度上升。

阿昔莫司、煙酸肌醇可使脂肪組織的分解減少，減少血漿中游離脂肪酸，使肝內(nèi)合成的極低密度脂蛋白減少，甘油三酯隨之減少。常見頭痛、皮膚潮紅等不良反應(yīng)，其他如消化不良、乏力、上腹痛也常見。但與他汀類合用時(shí)，肌炎、肌痛等不良反應(yīng)有可能增加。

普羅布考降低膽固醇的合成與促進(jìn)膽固醇分解，使血膽固醇與LDL-C降低。常見不良反應(yīng)為腹瀉腹痛、惡心嘔吐、消化不良；頭痛、頭暈、失眠、耳鳴、皮膚瘙癢少見；室性心動(dòng)過速、血小板減少、血管神經(jīng)性水腫罕見。

不飽和脂肪酸類藥物（多烯酸乙酯）有較強(qiáng)的血脂調(diào)節(jié)作用，促進(jìn)中性或酸性膽固醇自糞便排出，抑制肝內(nèi)脂質(zhì)及脂蛋白合成，降低血漿中膽固醇、甘油三酯、LDL、VLDC，增加HDL。大劑量使用有消化道副作用。