楊平 國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作廣東中心 何方 東莞市東陽光仿制藥研發(fā)有限公司

普瑞巴林（pregabalin）是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有藥理活性的S 型異構(gòu)體，是GABA（γ-氨基丁酸）的三位異丁基取代物，由美國輝瑞（Pf izer）公司研制開發(fā)。市場和專利調(diào)研報告顯示，普瑞巴林2004年7 月6 日開始在歐洲上市，同年12 月30日在美國獲得批準上市；現(xiàn)在美國，歐洲等多地都有上市銷售；在中國2010 年7 月批準進口，同年第四季度中國醫(yī)院銷售額為44.8 萬元。市場銷售額上，普瑞巴林全球銷售額上市后的2005 年為23.7 億元，2006年為94.4 億元，2009 年為203.2 億元，年復合增長率高達71.70%。最新數(shù)據(jù)顯示其2018 年和2019 年全球銷售額為49.7 億美元和35.89 億美元，為全球藥物銷售額Top30的“重磅炸彈”，有極高的專利價值。

一、趨勢及申請人分析

如圖1 所示，與普瑞巴林相關(guān)的最早的專利出現(xiàn)在1995 年，共計兩篇，為WARNER LAMBERT CO 公司申請，1996 共41 篇，均為WARNER LAMBERT CO 公司申請，1995～1998 年為WARNER LAMBERT CO 公司進行專利布局的階段，此后有較多的公司跟進。

圖2 申請人分析

如圖2 所示，進一步的，前十的專利申請人排名依次為warner lambert co、case western reserve university、teva pharmaceutical industries ltd、warner lambert company、chaurasia brijnath p、kansal vinod kumar、pf izer inc、tiwari anand prakash、太倉運通生物化工有限公司、rao v govardhan。分析可知，專利的申請人主要為原研公司及其合作伙伴。

二、專利分類

如圖3 所示，經(jīng)統(tǒng)計可知，相關(guān)專利主要集中在有機化學制備方法上，占比66.01%，其次為劑型及用途專利，為23.03%；生物化學制備方法占比8.71%，為最新的制備方法，催化劑等其他專利占比較少，僅2.25%。

圖3

三、技術(shù)分布

技術(shù)分布上，美國公開專利的數(shù)量無論在化合物及制備方法、劑型及用途等專利上占據(jù)絕對優(yōu)勢，為第二名中國的兩倍以上。排名第二的中國主要集中在化學制備方法上，劑型及用途等專利微乎其微。

四、中國專利有效性

通過統(tǒng)計得到，目前的有效專利占比13.89%，失效專利占比63.89%，在審專利占比22.22%，有效專利占比較低，但在需要進行專利布局和運營時還需重點關(guān)注在審專利情況，分析當前已獲得實質(zhì)性保護的內(nèi)容，整體掌握專利的權(quán)利保護和潛在風險情況，并預測技術(shù)的發(fā)展方向和未來的市場應用前景。

五、結(jié)語

本文從專利的角度對普瑞巴林的相關(guān)專利進行了多個維度的簡略分析，數(shù)據(jù)表明，雖然普瑞巴林核心專利（化合物）已經(jīng)過期，但其合成工藝、劑型及用途專利發(fā)明仍保持著長久的熱度。另外從國內(nèi)外的專利數(shù)量、種類及質(zhì)量看，美國仍占據(jù)絕對優(yōu)勢；美國的申請主要為制藥廠商尤其是原研廠商為主，專利的實際價值較高。展望未來，針對我國藥物研發(fā)水平相對較低的現(xiàn)狀，認為可以集中于合成工藝、與現(xiàn)有已知藥物的聯(lián)用研究以及新的適應癥這幾個方面，以期待有所突破。