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        關(guān)于含氟藥物及其中間體的研究進展

        2020-06-29 09:40:31郭偉威劉琛倪華兵洪躍
        大眾科學(xué)·上旬 2020年7期
        關(guān)鍵詞:中間體研究

        郭偉威 劉琛 倪華兵 洪躍

        摘 要:氟是一種本身活性十分強的元素,能夠與很多種元素相結(jié)合,近年來在要研究領(lǐng)域中十分活躍,已經(jīng)形成含氟抗菌、驅(qū)蟲、抗腫瘤等多類型藥物,有效豐富了藥物領(lǐng)域的類型和種類,為促進人類健康、作物健康做出了重要貢獻。近幾年來,藥物研發(fā)領(lǐng)域中關(guān)于含氟藥物及其中間體的開發(fā)十分熱門,本文從含氟藥物本身入手,分析并探討含氟藥物中間體的研究進展,希望可以為我國的藥物研究提供一些思路和參考。

        關(guān)鍵詞:含氟藥物;中間體;研究

        引言:

        氟是眾多化學(xué)元素中電負性最強的一種,當(dāng)化合物中引入氟原子時,整個化合物都會因為氟原子強烈的電負性而表現(xiàn)出不同的性質(zhì),其中最明顯的就是化合物的電效應(yīng)、模擬效應(yīng)、酸堿性的變化。而當(dāng)這些性質(zhì)發(fā)生變化時,化合物在某些性質(zhì)上的表現(xiàn)會得到增強,比如在生物膜上的溶解性增強,能夠有效促進藥物被生物體的吸收,提高含氟藥物在生物體內(nèi)的傳播、作用速度,實現(xiàn)更好的藥物治療效果。目前,常見的含氟藥物多是在原藥物基礎(chǔ)上引入氟原子或含氟基團,比如三氟甲基等,這樣研發(fā)得到的含氟藥物效果明顯、副作用弱,已經(jīng)在抗菌、驅(qū)蟲、鎮(zhèn)靜、抗抑郁、抗腫瘤等方面發(fā)揮出了不可忽視的作用。

        1.含氟藥物概述

        在中西方藥物領(lǐng)域中,含氟藥物的數(shù)量已經(jīng)達到數(shù)百種,其中有部分藥物已經(jīng)成為某些疾病治療領(lǐng)域中的主要藥品或常見藥品,為人體健康發(fā)揮了重要作用。常見的含氟藥物種類如下:

        1.1 抗腫瘤藥物

        含氟藥物在抗腫瘤方面主要的作用機理屬于抗代謝類和激素類,其中包括抗代謝類含氟藥物主要包括5-氟脲嘧啶(5-FU)等,激素類含氟藥物主要包括氟他胺等。其中5-氟脲嘧啶是含氟抗腫瘤藥物中研究進展非常的一支,藥物研究人員已經(jīng)在其基礎(chǔ)上研制出了很多新藥,比如5-氟脲嘧啶-1-基的磷二肽化合物、卟啉-5-氟尿嘧啶化合物、5-氟尿嘧啶-1-乙酸等,這些新藥也在抗腫瘤領(lǐng)域中起到了越來越大的作用。

        1.2 抗菌藥物

        含氟藥物在抗菌方面的主要品種是氟氯青霉索、5-氟胞嘧啶和氟代喹諾酮酸類,具備抗菌譜廣、活性高等優(yōu)勢,是目前市場上十分熱門的抗菌類藥物。身邊藥房里常見的含氟抗菌藥物主要包括諾氟沙星、氧氟沙星、托氟沙星、氟羅沙星、那氟沙星、左氟沙星等超過15個品類,占據(jù)了抗菌類要的大半市場份額。目前,我國的含氟抗菌藥物領(lǐng)域的發(fā)展已經(jīng)相對成熟,對國外成熟的含氟抗菌藥物基本可以做到仿制,也已經(jīng)具備獨立開發(fā)含氟抗菌藥物的能力,這得益于夠豐富的螢石資源和含氟藥物中間體的研究能力。

        1.3 抗寄生蟲藥物

        含氟抗寄生蟲藥物的主要品種包括甲氟喹、氟苯咪唑等,這些藥物的作用原理是干擾寄生蟲本身的酶系統(tǒng),達到從而干擾寄生蟲代謝效果的目的,實現(xiàn)對寄生蟲的驅(qū)逐和殺滅。在眾多抗寄生蟲藥物中,甲氟喹是十分重要的抗瘧藥物,西方國家對這種藥物的研究已經(jīng)基本成熟,甲氟喹也城內(nèi)抗瘧的關(guān)鍵藥物。除此外,氟苯噠唑也是一種十分重要且作用明顯的抗原蟲藥物,常用于抑制和驅(qū)除人畜共患的線蟲、絳蟲,是一種廣譜驅(qū)蟲藥。

        1.4 非甾體抗炎藥物

        非甾體抗炎藥物特指不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥,市場中常見的是阿司匹林、布洛芬等藥品,這些藥品具有抗炎癥、退熱、止痛等優(yōu)秀作用,多用于關(guān)節(jié)炎、脊椎炎等疾病方面的治療。在實際臨床應(yīng)用中,非甾體抗炎藥物表現(xiàn)出了很多不良反應(yīng),比如消化不良、消化性潰瘍、肝臟輕度損傷、頭痛、頭暈、失眠、麻木、耳鳴、腎臟疾病、凝血障礙、過敏、心血管疾病幾率上升等。當(dāng)藥物研發(fā)人員將氟原子引入非甾體抗炎藥物時發(fā)現(xiàn),含氟非甾體抗炎藥物的效果提升、用量減小、副作用減小,充分發(fā)揮了非甾體抗炎藥物的優(yōu)勢,彌補了非甾體抗炎藥物的劣勢。市場中常見的含氟非甾體抗炎藥物主要包括氟比洛芬、氟苯水楊酸等。

        除以上四種外,含氟藥物在中樞神經(jīng)的抑制和治療上還發(fā)揮了重要作用,目前含氟藥物已經(jīng)被大量應(yīng)用在安定劑、鎮(zhèn)痛劑、肌肉松馳劑等方面,起到了抗心律失常、抑制神經(jīng)元、擴張血管等作用。因此,含氟藥物在現(xiàn)代醫(yī)療藥品領(lǐng)域中的作用不可忽視。

        2.含氟藥物合成中間體的研究進展

        含氟藥物的中間體一般指有機氟化物,這種含氟物質(zhì)本身具有較強的穩(wěn)定性、生理活性、脂溶性等優(yōu)勢,能夠有效調(diào)節(jié)生物體中的電子等參數(shù),從而時含氟藥物表現(xiàn)出更加優(yōu)秀的療效,減少含氟藥物的用量和毒副作用,充分推動了含氟藥物領(lǐng)域本身的發(fā)展和壯大??梢哉f有機氟化物的能力和效果越強,含氟藥物的研究質(zhì)量越高,研究效果越優(yōu)秀。

        2.1 2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸

        2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸是一種十分優(yōu)秀的含氟藥物中間體,是2-三氟甲基苯胺、水合氯醛、鹽酸羥胺、濃硫酸、氫氧化鈉的合成產(chǎn)物。最初前三種材料合成的是2-氨基的衍生物,這種衍生物先后經(jīng)歷濃硫酸生成鄰位二羰基衍生物,雙氧水生成2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸。2-氨基-3-三氟甲基苯甲酸是一種優(yōu)秀的抗菌、抗炎、抗血栓藥物。

        2.2 2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺

        2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺是一種十分重要的含氟藥物中間體,能夠通過多種方式進行人工合成。目前,最常見的合成2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺的方法是在壓力釜中加入3,4-二氯三氟甲苯、DMF 和KOH三種原材料,使得釜中發(fā)生安化反應(yīng);待氨化反應(yīng)基本結(jié)束時進行氨化產(chǎn)物的分離,最后進行氯化和去甲基操作。2,6-二氯-4-三氟甲基苯胺能夠成為多種醫(yī)療藥品、農(nóng)業(yè)藥物研發(fā)的主要煙癮是含氟芳香族化合物獨特的活性。

        2.3 4-(3-三氟甲基)苯基-4-哌啶醇

        4-(3-三氟甲基)苯基-4-哌啶醇是一種重要的治療腸胃疾病的藥品中間體,主要通過人工合成。在最早時期4-(3-三氟甲基)苯基-4-哌啶醇的合成成功率較低,是因為其操作條件苛刻、流程繁瑣、需要使用劇毒藥物,危險性較高。

        結(jié)束語:

        氟本身是一種活性性能高、控制難度大的元素,想要在化合物中引入氟原子,尤其是定位引入時難度非常大,因此,我國對于含氟藥物及其中間體的研究還有很長的一段路要走。

        參考文獻:

        [1]曹麗萍,瞿熠. 含氟藥物及其中間體的研究進展[J]. 廣東化工,2009,36(10):156-157+150.

        [2]王慧. 含氟藥物中間體副產(chǎn)鉀化合物高效利用開發(fā)[J]. 無機鹽工業(yè),2015,47(10):74-76.

        [3]趙玉娟. 含氟中間體化合物的合成方法研究[D].山東師范大學(xué),2012.

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