印度化學(xué)生物研究所研究人員設(shè)計、合成了25種喹啉衍生物,并為其申請專利。新型喹啉衍生物抗癌機制與現(xiàn)有的拓撲異構(gòu)酶1抑制劑類藥物類似,但具有更強的殺滅癌細胞能力。
拓撲異構(gòu)酶1是一種對DNA復(fù)制起到至關(guān)重要作用的基礎(chǔ)酶。它可與DNA分子結(jié)合形成一個復(fù)合物并裂解DNA的一條鏈,使DNA分子從螺旋狀展開。當(dāng)DNA分子展開后,拓撲異構(gòu)酶1會重新加入被裂解的DNA鏈使其修復(fù)并復(fù)制。
癌細胞增殖能力遠超健康細胞, 其中產(chǎn)生的拓撲異構(gòu)酶1數(shù)量也遠超正常細胞,因此拓撲異構(gòu)酶1可與DNA分子形成更多復(fù)合物?,F(xiàn)有的拓撲異構(gòu)酶1抑制劑類抗癌藥物只能短暫困住這種復(fù)合物,約20分鐘內(nèi)斷裂的DNA鏈就會被修復(fù)。
經(jīng)研究測試,新合成的25種喹啉衍生物抑制拓撲異構(gòu)酶1功效明顯好于現(xiàn)有藥物,可將拓撲異構(gòu)酶1與DNA分子形成的復(fù)合物困住長達5個小時。