布托啡諾（Butorphanol） 分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文別稱環(huán)丁羥嗎喃、環(huán)丁甲二羥嗎喃，一種新型的阿片受體部分激動劑，主要激動κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的3.5～7倍。可緩解中度和重度的疼痛，特別是內(nèi)臟痛，呼吸抑制率低且較輕微。

其藥效特性可升高肺動脈壓、肺動脈管阻力、左心室末期舒張壓和系統(tǒng)動脈壓;加大心臟的負荷，不適應于與急性心肌梗塞有關(guān)的疼痛;鎮(zhèn)痛效應存在性別差異，對男性的效果要略大于女性。布托啡諾的藥代學特性表現(xiàn)在其主要是在肝臟中代謝，消除半衰期是4～6h，代謝產(chǎn)物是沒有活性的羥基化布托啡諾。大多數(shù)（70%～80%）由尿排出體外，少量由糞便排出。該藥能通過血腦屏障、胎盤屏障，并進入乳汁。

其常見的不良反應有"：惡心和出汗，較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕，最大呼吸抑制在成人出現(xiàn)于劑量超過4mg時，其抑制程度并不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟工作負荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

目的研究左旋布比卡因聯(lián)合小劑量布托啡諾或芬太尼用于下腹部手術(shù)硬膜外麻醉的效果以及布托啡諾在無痛人流靜脈麻醉中的應用效果來說明布托啡諾在臨床麻醉中的應用：

①選取腹部手術(shù)患者75例，并隨機分為B組（左旋布比卡因）、BB組（左旋布比卡因+布托啡諾）和BF組（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。觀察并記錄各組鎮(zhèn)痛起效時間、鎮(zhèn)痛完成時間、鎮(zhèn)痛持續(xù)時間、鎮(zhèn)痛效果評估，以及不良反應發(fā)生情況及術(shù)后視覺模擬評分量表（VAS）評分。結(jié)果 BB、BF組鎮(zhèn)痛起效時間、鎮(zhèn)痛完成時間、鎮(zhèn)痛效果明顯優(yōu)于B組，差異均有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）;而BB組上述指標與BF組比較，差異均無統(tǒng)計學意義（Pgt;0.05）。BB、BF組VAS評分明顯低于B組，差異均有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）;而BB組術(shù)后1～3 h時VAS評分明顯低于BF組，差異有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）。與B組比較，BB、BF組鎮(zhèn)痛持續(xù)時間明顯延長，差異均有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）。3組均未發(fā)生嚴重的心血管及呼吸方面的不良反應。

②方法 100例擬行無痛人工流產(chǎn)的早孕婦女，隨機分為對照組和觀察組，各50例。對照組（單純丙泊酚組）和觀察組（布托啡諾聯(lián)合丙泊酚組）。對照組：靜脈注射生理鹽水10 m L，10分鐘后再緩慢靜脈注射丙泊酚至意識消失后施術(shù);觀察組：靜脈注射布托啡諾1 mg（稀釋成10 m L），10分鐘后再緩慢靜脈注射丙泊酚至意識消失后施術(shù)，術(shù)中視患者的手術(shù)情況適量追加丙泊酚20～50 mg。記錄觀察組靜脈注射布托啡諾（對照組：靜脈注射生理鹽水）前1分鐘（T1）及注射后1分鐘（T2），2組靜脈注射丙泊酚后1分鐘（T3）和注射后5分鐘（T4）的MAP、HR、RR和SPO2;記錄并對比2組用藥后的鎮(zhèn)靜/警覺（OAA/S）、術(shù)后VAS評分、清醒時間及術(shù)中丙泊酚用量、術(shù)后疼痛、嘔吐、躁動和出血量。結(jié)果觀察組靜注布托啡諾后的OAA/S評分和術(shù)后VAS評分均明顯低于對照組，差異有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）;觀察組術(shù)中丙泊酚用量明顯少于對照組，差異有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）;觀察組的術(shù)后清醒時間也明顯短于對照組，差異有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）;觀察組的術(shù)后疼痛、嘔吐、躁動的發(fā)生率均少于對照組，差異有統(tǒng)計學意義（Plt;0.05）。

通過上述兩個實驗文獻可以得知一下結(jié)論（1）布托啡諾及芬太尼作為硬膜外阻滯的輔助用藥具有同樣的安全性，可保證穩(wěn)定的血流動力學，可加快麻醉的鎮(zhèn)痛起效時間、鎮(zhèn)痛完成時間，其中布托啡諾可顯著延長術(shù)后鎮(zhèn)痛作用（2）在無痛人流靜脈麻醉中，布托啡諾聯(lián)合丙泊酚鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜效果均優(yōu)于單用丙泊酚，而且不良反應少，值得臨床推廣。

布托啡諾作為一種新型的人工合成阿片類受體激動拮抗藥，具有的鎮(zhèn)靜作用，幾乎無耐藥性;臨床使用無欣快感，軀體依賴潛力極低;很少引起腸胃活動的減少及平滑肌痙攣，惡心和嘔吐發(fā)生率少;臨床無煩躁不安焦慮等不適癥;安全性高，起效快，持續(xù)時間長;對膽道影響輕微;鎮(zhèn)痛的同時不影響免疫，通過該藥物，可以進行多方面的聯(lián)合治療，例如布托啡諾對腰椎手術(shù)患者用舒芬太尼和曲馬多術(shù)后鎮(zhèn)痛，舒芬太尼復合布托啡諾和曲馬多鎮(zhèn)痛效果較好，腹脹和惡心嘔吐等副作用小，對腸道功能恢復要求較高的手術(shù)后鎮(zhèn)痛患者選擇含有布托啡諾配方較好。布托啡諾聯(lián)合舒芬太尼用于下肢骨折手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛，布托啡諾聯(lián)合舒芬太尼用于下肢骨折手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛。布托啡諾超前鎮(zhèn)痛減輕高齡全身麻醉（全麻）患者氣管插管應激，全麻誘導前使用布托啡諾超前鎮(zhèn)痛能有效減輕高齡全麻患者氣管插管的應激反應。