逯登明 達(dá)成宏

（1.樂都區(qū)馬營(yíng)鄉(xiāng)畜牧獸醫(yī)站，青海海東 810799；2.樂都區(qū)畜牧獸醫(yī)站，青海海東 810799）

1 藥物的作用

恩諾沙星是動(dòng)物專用的氟喹諾酮類合成抗菌藥物，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌及支原體都有很強(qiáng)的殺菌作用，抗支原體活性比大環(huán)內(nèi)酯類強(qiáng)，屬于繁殖期速效殺菌藥物。恩諾沙星對(duì)細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）旋轉(zhuǎn)酶有很強(qiáng)的抑制作用，同時(shí)阻斷細(xì)菌DNA的復(fù)制而呈殺菌作用，抗菌廣譜。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌有效；對(duì)支原體有特效；對(duì)衣原體亦有效，但對(duì)厭氧菌無(wú)效。此藥生物利用度較好，在注射部位能快速吸收，注射后經(jīng)過30～60min血藥濃度即達(dá)到峰值，且可保持4～6h。而治療濃度（除腦脊液外，大部分組織均可達(dá)到）則可持續(xù)24h。對(duì)治療那些需要長(zhǎng)效型抗菌劑的感染病例（胸膜炎、肺炎等）極為有利。替米考星、抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成與其它的大環(huán)內(nèi)酯類藥物相同，替米考星主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而起作用。通過與50S核糖體亞單位可逆性結(jié)合，抑制移位酶活性，影響核糖體的位移過程，阻礙肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成，屬于生長(zhǎng)期抑菌劑。當(dāng)藥物濃度為最小抑菌濃度的4倍以上時(shí)，替米考星具有殺菌作用。替米考星對(duì)巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、鏈球菌等具有顯著的抗菌后效應(yīng)。且替米靠性考星的抗菌后效應(yīng)比泰樂菌素與阿普拉霉素要強(qiáng)，當(dāng)以8倍于MIC的替米考星作用于巴氏桿菌與胸膜肺炎放線桿菌時(shí)，替米考星的抗菌后效應(yīng)可長(zhǎng)達(dá)8h。

2 從抗菌作用的時(shí)期來(lái)講，替米考星和恩諾沙星聯(lián)合使用是相互拮抗的

（1）替米考星能快速抑制細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖的，對(duì)處于繁殖期的細(xì)菌，抑菌作用最強(qiáng)，臨床治療效果也最好，屬于細(xì)菌“繁殖期快速抑菌劑”的范疇。

（2）恩諾沙星對(duì)處于快速繁殖和生長(zhǎng)的細(xì)菌作用最強(qiáng)，對(duì)處于靜止期的細(xì)菌作用較弱，屬于“繁殖期殺菌劑”。

（3）替米考星若與恩諾沙星聯(lián)合用藥，會(huì)使處于繁殖期的細(xì)菌，因?yàn)樘婷卓夹堑囊种谱饔枚o止，使得對(duì)繁殖期細(xì)菌殺菌作用最強(qiáng)的恩諾沙星，因找不到正在繁殖的細(xì)菌，作用強(qiáng)度大減。

3 從抗菌的作用譜來(lái)講，替米考星和恩諾沙星的抗菌譜是互補(bǔ)的

（1）替米考星主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和支原體敏感的，對(duì)抗革蘭氏陰性菌的作用微弱。

（2）恩諾沙星主要是對(duì)革蘭氏陰性菌和支原體敏感，對(duì)抗革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較小。

（3）恩諾沙星對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用較弱，其對(duì)替米考星的抗革蘭氏陽(yáng)性菌作用的影響相對(duì)較小，兩者可以聯(lián)合配伍用于治療動(dòng)物革蘭氏陽(yáng)性菌的感染，其抗支原體的作用是相加對(duì)畜禽的支原體感染性疾病的治療，作用會(huì)更強(qiáng)。

雖然兩者對(duì)細(xì)菌的最強(qiáng)作用階段不同，但是，由于它們的對(duì)敏感菌的作用譜基本不交叉，又兩者抗支原體作用是相加的。因此配伍使用于畜禽細(xì)菌和支原體的治療，在臨床最佳適用上更適用于細(xì)菌性和支原體性呼吸道病的治療。

4 注意事項(xiàng)

（1）恩諾沙星又名乙基環(huán)丙沙星、恩氟沙星，為淡黃色結(jié)晶性粉末，微溶于水，無(wú)臭，味微苦。此藥在臨床上不能直接投給，要制成一定劑型方可使用。對(duì)豬來(lái)說(shuō)，我國(guó)批準(zhǔn)生產(chǎn)和上市的劑型有：恩諾沙星注射液，是幾乎無(wú)色至淡黃色的澄明液。有含量為2.5%、5%、10%等幾種。無(wú)味恩諾沙星微丸制劑。因?yàn)槎髦Z沙星味苦，對(duì)于偏愛甜食的豬來(lái)說(shuō)直接投喂易拒食，采食到的藥物很少。恒豐強(qiáng)公司豬用恩諾沙星（利諾）使用進(jìn)口材料經(jīng)分子級(jí)技術(shù)加工制成的恩諾沙星微丸制劑，解決了適口性問題，便于混飼給藥。規(guī)格：10%，為白色或淡黃色球形顆粒，流散性強(qiáng)，所用輔料安全，無(wú)毒副作用，在胃腸中緩慢釋放，藥效持久。對(duì)恩諾沙星敏感的豬（特別是早齡子豬）禁用，對(duì)幼齡豬大群肌注給藥前，宜先給1頭～2頭進(jìn)行預(yù)試。母豬懷孕的整個(gè)期間禁用。軟骨組織發(fā)育障礙的豬禁用。伴有驚厥的神經(jīng)系統(tǒng)病患的豬禁用。對(duì)喹諾酮類藥物有耐藥性的病例禁用。恩諾沙星不能同氯霉素、四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（以上發(fā)生頡頏作用）、茶堿和類固醇一起投給。含有2價(jià)和3價(jià)陽(yáng)離子（Ca、Mg、Al、Fe）的藥物，如抗酸劑、硫酸鋁和營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑，能同恩諾沙星結(jié)合成螯合物，從而抑制口服恩諾沙星的吸收效果。

（2）替米考星注射液使用說(shuō)明僅標(biāo)注牛羊的用法用量，由于豬使用替米考星治療量與致死量非常接近，給豬注射一定要掌握好用量。豬肌內(nèi)注射10mg/kg體重，可引起呼吸增數(shù)，嘔吐和驚厥；20mg/kg體重肌注，可使3/4的試驗(yàn)豬死亡；所以替米考星在養(yǎng)豬生產(chǎn)上適合拌料使用更安全。替米考星的使用劑量為200～400mg/kg拌料，目前市面替米考星預(yù)混劑含量多為20%，即20%替米考星拌料濃度為1～2kg/t。