治療失眠的藥物主要分為苯二氮 類(lèi)、非苯二氮 類(lèi)、褪黑素及褪黑素受體激動(dòng)劑、H1受體拮抗劑等幾類(lèi)。其中苯二氮 類(lèi)和非苯二氮 類(lèi)是目前國(guó)內(nèi)使用最廣泛的藥物。

苯二氮 類(lèi)藥物眾多，但美國(guó)FDA批準(zhǔn)可以用于治療失眠的藥物只有五個(gè)：夸西泮、替馬西泮、艾司唑侖、三唑侖、氟西泮。其中夸西泮、替馬西泮在中國(guó)沒(méi)有獲得批準(zhǔn)，國(guó)內(nèi)沒(méi)有銷(xiāo)售。三唑侖依賴(lài)性強(qiáng)，它所致的記憶缺失較其他苯二氮 類(lèi)藥物更易發(fā)生，被列入第一類(lèi)精神藥品進(jìn)行管理。氟西泮的半衰期3小時(shí)，但其代謝產(chǎn)物去烴氟西泮不僅作用較母藥強(qiáng)而且半衰期可達(dá)30小時(shí)至100小時(shí)，連續(xù)服藥會(huì)引起藥物蓄積。艾司唑侖口服后3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，半衰期為10小時(shí)至24小時(shí)，因此常常有患者服藥后次晨仍有明顯的困倦感及頭暈等不適。

非苯二氮 類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥是目前國(guó)內(nèi)外使用最廣泛、指南推薦首選的治療藥物。目前在國(guó)內(nèi)非苯二氮 類(lèi)藥物只有四個(gè)：唑吡坦、扎來(lái)普隆、佐匹克隆及右佐匹克隆。唑吡坦是第一個(gè)上市的非苯二氮 鎮(zhèn)靜催眠藥，自20世紀(jì)90年代后進(jìn)入中國(guó)臨床。2010年原國(guó)家食品藥品監(jiān)管局發(fā)布通知要求在唑吡坦、艾司唑侖等藥物的說(shuō)明書(shū)中加入：“首次服用初期可能出現(xiàn)過(guò)敏性休克（嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)）和血管性水腫（嚴(yán)重面部浮腫）。服用可能引起睡眠綜合征行為，包括夢(mèng)游駕車(chē)、夢(mèng)游做飯和吃東西等潛在危險(xiǎn)行為”，其安全性問(wèn)題得到廣泛性關(guān)注。

此外，褪黑素對(duì)于入睡困難的患者有良好的效果，但外源性褪黑素經(jīng)肝臟代謝有90%會(huì)被代謝為沒(méi)有活性的代謝產(chǎn)物，選擇時(shí)要注意這一點(diǎn)。H1受體拮抗劑多塞平在美國(guó)獲得了治療失眠的適應(yīng)癥，治療的劑量為3毫克至6毫克。