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        板藍根化學成分、藥理及質量控制管理

        2018-01-31 13:38:49劉麗芳李方洲
        中國衛(wèi)生產業(yè) 2018年13期

        劉麗芳,李方洲

        1.長春中醫(yī)藥大學附屬醫(yī)院藥事中心,吉林長春 130021;2.遼寧中醫(yī)藥大學杏林學院,遼寧沈陽 110000

        板藍根始載于《神農本草經》,為一種傳統(tǒng)中藥。板藍根為十字花科植物菘藍的干燥根,性寒。味微甜后苦澀,具有清熱解毒、涼血利咽的功效,用于溫毒發(fā)斑、活絳紫暗、喉痹、痄腮、大頭瘟疫、爛喉丹痧、丹毒、臃腫等癥,臨床上用于病毒性疾病和細菌性感染等疾病[1-3]。該文通過查閱近五年的大量文獻,總結板藍根的化學成分、藥理活性和質量控制管理方法,為板藍根的臨床應用提供科學依據,現報道如下。

        1 化學成分

        1.1 吲哚類化學成分

        研究表明[4],板藍根中含有依靛藍酮、(E)-3-(3’,5’-二甲氧基-4’羥基)-2-吲哚酮、靛藍、靛玉紅、羥基靛玉紅、吲哚-3-乙腈-6-O-β-D-葡萄糖苷、2,3-二氫-4-羥基-2-氧-吲哚-3-乙腈等吲哚類化學成分。

        1.2 喹唑酮類化學成分

        板藍根中含有多種喹唑酮類化學成分,如板藍根二酮、3-羥苯基喹唑酮、 色胺酮、2,4,(1H,3H)-喹唑二酮、isaindigotone等。

        1.3 芥子苷類化合物

        板藍根中含有黑芥子苷、新葡萄糖蕓素、葡萄糖蕓素、1-硫代-3-吲哚甲基芥子油苷等芥子苷類化合物。

        1.4 有機酸類化合物

        除上述成分以外,板藍根中還含有棕櫚酸、芥酸、吡啶-3-羧酸、2-羥基-1,4-苯二甲酸,丁香酸、亞油烯酸、順丁烯二酸、苯甲酸、鄰氨基苯甲酸及3-(2-苯甲酸)-4-(3)喹唑酮等有機酸類成分。

        1.5 氨基酸類化合物

        板藍根中含有多種氨基酸類成分,如精氨酸、酪氨酸、谷氨酸、脯氨酸、亮氨酸、纈氨酸、色氨酸、蘇氨酸、天冬氨酸、丙氨酸、蘇氨酸、甘氨酸、異亮氨酸、組氨酸、苯丙氨酸、賴氨酸等。

        1.6 其他成分

        板藍根中還含有甾醇類成分,如β-谷甾醇、γ-谷甾醇等,喹啉類化合物,如依靛藍雙酮,含硫類化合物,如告依春、1-硫氰基-2-羥基-3-丁烯,此外,還含有腺苷、多糖、大黃素、嗜焦素、板藍根甲素等化學成分。

        2 藥理活性

        2.1 抗菌活性

        研究表明[5],板藍根水提液對多種細菌均有抑制作用,如枯草桿菌、金色葡萄糖菌、大腸桿菌、八聯球菌、表皮葡萄球菌、傷寒桿菌、甲型鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎雙球菌、流感桿菌等。板藍根中的抑菌成分色胺酮對斷發(fā)廯菌、羊毛狀小孢子菌、紫色廯菌、紅色廯菌、石膏樣小孢子菌、石膏樣廯菌等皮膚真菌均具有較好的抑菌作用,最低抑菌濃度為5 mg/L。

        2.2 抗病毒作用

        板藍根注射液對甲型流感病毒、腮腺炎病毒、乙型腦炎病毒、流感病毒均有抑制感染及增值的作用,另有研究表明,板藍根凝集素的抗病毒作用與板藍根血凝活性呈正相關關系;板藍根對腎綜合征出血熱病毒具有較好的殺滅作用;用3-(4,6-二甲基噻唑-2-x1)-2,5-乙苯基-四唑溴鹽法檢測板藍根煎煮液對人巨細胞病毒的作用,結果顯示,板藍根煎劑具有顯著的抗毒作用,可以干擾病毒DNA、RNA的復制,抑制病毒的增殖,保護細胞免受病毒損害;此外研究還表明,板藍根可以抗肝炎病毒。

        2.3 對免疫系統(tǒng)的作用

        板藍根多糖腹腔注射后可以顯著促進小鼠的免疫功能,明顯增加正常小鼠的脾重量,淋巴細胞數及白細胞總數,顯著增強環(huán)磷酰胺所致的免疫抑制小鼠的遲發(fā)性過敏反應,增強抗體形成細胞功能,增加小鼠靜注碳粒廓清速率等。

        2.4 抗癌作用

        板藍根注射液對小鼠Friend紅白血病3CL-8細胞有強大的直接殺傷作用,最低作用劑量為1:80,小鼠在注射板藍根0.2 mL后,對實體腫瘤具有一定的治療作用。MTT實驗結果顯示,板藍根二酮B對肝癌BEL-7402細胞和卵巢癌A2780細胞均有較強的殺傷作用,半數抑制濃度分別為8.2和7.8 mg/L,且抑制作用與濃度呈梯度相關關系。

        2.5 其他

        此外,板藍根還可以活血、抗內毒素等作用。

        3 質量控制管理

        3.1 高效液相色譜(HPLC)法

        研究表明[5],采用HPLC法測定板藍根中靛藍成分和靛玉紅成分,采用的色譜條件為:流動相為甲醇-水(90:10),OSD色譜柱,檢測波長280 nm,流速0.5 mL/min,外標法定量。靛藍和靛玉紅在50~40 mg/L內呈線性關系,相對標準差為1.27%和0.906%,加樣回收率分別為98.47%和99.4%。研究結果顯示,河北安國產的板藍根靛藍和靛玉紅的含量最高,湖南長沙產地的馬藍靛玉紅含量最好,云南紅河產的板藍根中馬藍靛藍含量最高。有研究者采用HPLC法測板藍根中吲哚苷的含量,色譜條件為:流動相為甲醇-水(30:70),YWG-C18H3色譜柱,流速1.5 mL,檢測波長為230 nm,檢測方法的回收率在 98.5%~101.6%,RSD<2(n=3)。分析板藍根中的 4(3H)-喹唑酮可以采用HPLC法進行,色譜條件:流動相甲醇-水(40:60),RP-18 色譜柱,流速 1.0 mL/min,檢測波長為230 nm,乙酰苯胺為內標物,RSD<1.71%,加樣回收率>96.32%。HPLC法還可以同時檢測靛藍、靛玉紅和2,4(1H,3H)-喹唑二酮,即縮短了分析時間,還可以提高分析效率。

        3.2 薄層掃描定量法

        除了HPLC法之外,還可以采用雙波長薄層掃描定量法測定靛玉紅和靛藍的含量,此方法適用于靛玉紅粗品和片劑的測定,不僅操作簡單、快速,而且重現性好,加樣平均回收率較好,適用于板藍根沖劑中靛玉紅及靛藍的測定。采用TCL雙波長反射法進行測定靛玉紅,線性范圍0.08~0.24 mg/L,平均回收率為97.75%,RSD為2.3%,是板藍根及其制劑較為使用的檢測方法。

        3.3 硅膠柱色譜法

        分析板藍根的化學成分,可采用硅膠柱色譜法,通過硅膠柱色譜分離,得到了諸多成分,如棕櫚酸、芥酸、吡啶-3-羧酸、2-羥基-1,4-苯二甲酸,丁香酸、亞油烯酸、順丁烯二酸、苯甲酸、鄰氨基苯甲酸及3-(2-苯甲酸)-4-(3)喹唑酮等有機酸類成分。

        3.4 毛細管電泳法

        分析板藍根中的有機酸成分,可以采用毛細管電泳法進行,毛細管40 cm×50 μm,緩沖液pH9.5磷酸二氫鈉-硼砂,壓力進樣20 psi×s,操作電壓18 kV,柱上在線檢測波長為200 nm,柱溫25℃。

        4 討論

        板藍根為十字花科植物菘藍的干燥根,通常在秋季時進行采挖,炮制后才可用藥,是傳統(tǒng)的中藥材之一。板藍根性寒,味微甜后苦澀,具有清熱解毒、涼血利咽的功效,主要用于溫毒發(fā)斑、爛喉丹痧、舌絳紫暗等病。板藍根有許多別名,在《本草便讀》中稱靛青根,《分類草藥性》中稱藍靛根,《中藥形狀經驗鑒別法》中叫靛根,《唐本草》中稱菘藍,《本草圖經》中稱馬藍,《綱目》中稱板藍等[6-7]。

        菘藍為兩年生草本,主產于河北、河南、北京、江蘇、甘肅等地,主根深長,外皮灰黃色。莖直立,葉互生,基葉較大,有柄,葉片長園狀橢圓形,莖生葉圓形,先端鈍尖,基部劍行,半抱莖。闊總狀花序,花小,無苞,花梗細長,花萼4,花瓣4,黃色,雄蕊6,4強,雌蕊1,長圓形。板藍根呈細長圓柱形,表面淺灰黃色,粗糙,有縱皺紋和橫斑痕,根頭部略膨大,頂端有凹窩,質堅實,斷面皮部黃白色至淺棕色,木部黃色,其微弱,味微甘。

        該文探討板藍根化學成分、藥理及質量控制管理,為板藍根的臨床應用提供理論依據。通過查閱近五年的大量文獻,板藍根的化學成分主要有吲哚類化學成分、喹唑酮類化學成分、喹啉類化學成分、芥子苷類化學成分、含硫類化學成分、有機酸類化學成分、氨基酸類化合物等;具有抗菌、抗病毒、抗內毒素、提高機體免疫力、抗癌、活血等藥理活性;可以用高效液相色譜法、薄層掃描法、硅膠柱層析法等。

        通過該次綜述,板藍根內含有多種化學成分,具有較多藥理活性,質量控制方法也有多種,但是對于板藍根的提取工藝還有待進一步改進。

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