劉忠全 趙澤香

（1甘肅中醫(yī)藥大學(xué)在讀碩士 甘肅 蘭州 730000）（2蘭州石化總醫(yī)院 甘肅 蘭州 730060）（3嘉峪關(guān)市酒鋼醫(yī)院藥劑科 甘肅 嘉峪關(guān) 735103）

川芎為傘形科蒿木屬植物川芎的干燥根莖，具有活血行氣、祛風(fēng)止痛的功效。有著幾千年的藥用歷史。20世紀(jì)90年代至今，中外學(xué)者在前代學(xué)者研究的成果上就川芎的化學(xué)成分和藥理臨床等方面做了不斷的研究和完善。本文圍繞尋找和探索川芎嗪作為川芎有效成分之一，從其對心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)等方面作用進(jìn)行了闡述，并提供了科學(xué)依據(jù)。為川芎相關(guān)的炮制學(xué)、藥劑學(xué)等研究提供科學(xué)依據(jù)和參考借鑒。

1.川芎嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)

川芎嗪,四甲基吡嗪；2,3,5,6-四甲基哌嗪；2,3,5,6-四甲基；2,3,5,6-四甲基吡嗪。針狀無色結(jié)晶，熔點(diǎn)80～82℃（顯微測定），沸點(diǎn)190℃。有吸濕性，具有特殊異臭，易升華。易溶于熱水、石油醚，溶于乙醇、稀鹽酸、氯仿，微溶于乙醚。

2.川芎嗪作為川芎有效成分之一的現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)

2.1 對心血管系統(tǒng)的作用

2.1.1 保護(hù)心肌缺血損傷 對離體大鼠心臟川芎嗪具有負(fù)性變時性，能夠降低心律失常發(fā)生率的作用。對于心臟的病理狀況和生理功能，川芎嗪對其都有影響，能夠抑制心肌收縮，保護(hù)心肌細(xì)胞和抗心肌肥大等作用。

2.1.2 降血壓作用 川芎嗪（0.01～2.0mmolL-1）呈濃度依賴性地舒張犬的多種離體血管作用，其中對舒張股動脈的強(qiáng)度是冠狀動脈的3.3倍；在腸系膜動脈，川芎嗪對高濃度KCl預(yù)收縮的動脈條及前列腺素F2α均有舒張作用，但對后者的作用強(qiáng)度約為前者的5～6倍。

2.1.3 改善肺循環(huán) 川芎嗪具有舒展肺微動脈，降低其阻力，對肺微循環(huán)血流有促進(jìn)作用。且有呈現(xiàn)較好的劑量依賴關(guān)系。川芎嗪可能降低慢性缺氧高二氧化碳大鼠的肺動脈壓力，而不降低動脈血氧分壓。

2.1.4 防治冠心病、心絞痛 川芎嗪能減低結(jié)扎冠脈造成犬實(shí)驗性心肌梗死范圍，能夠減輕病理變化的程度，能夠降低心肌壞死的作用。川芎嗪能保護(hù)血管內(nèi)皮、抗動脈粥樣硬化。具有減少動脈粥樣硬化，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞數(shù)的作用，同時，能夠提高超氧化物歧化酶活性和提高總體上的抗氧化能力[1]。

2.2 對血液系統(tǒng)的作用

2.2.1 抑制血小板聚集和抗血栓的形成 對于膠原、誘導(dǎo)劑ADP、凝血酶誘導(dǎo)所致的家兔血小板聚集現(xiàn)象，川芎嗪在體外有強(qiáng)烈的抑制作用。對于收縮狀態(tài)的人血小板條，川芎嗪具有松弛作用，對于ADP和花生四烯酸所引起的收縮效應(yīng)有明顯抑制作用。川芎嗪及其有效成分在體外實(shí)驗中有抗血栓形成的作用。

2.2.2 川芎嗪還有尿激酶樣作用 纖溶酶原可被川芎嗪直接激活，但沒有纖溶酶活性。纖溶酶原微活物可以通過川芎嗪靜脈注射給藥，從而促進(jìn)其從血管壁釋放，但作用較弱。

2.3 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用

對于缺血腦線粒體膜的流動性能被川芎嗪提高，對診治腦梗死有效。不同用量的川芎嗪對缺血性腦損傷具有積極的治療作用。川芎嗪能夠拮抗缺血性損傷導(dǎo)致的神經(jīng)元細(xì)胞的凋亡，發(fā)揮保護(hù)神經(jīng)的作用。川芎嗪對多種原因引起的腦損傷具有保護(hù)作用，其機(jī)制主要與抗氧化、抗凋亡等途徑相關(guān)[2]。

2.4 對肝腎系統(tǒng)的作用

2.4.1 保護(hù)腎功能 對于兔腎血流量，能被川芎嗪明顯增加，其作用強(qiáng)度與藥物劑量呈依賴關(guān)系，并有明顯的利尿藥理作用。對于實(shí)驗性膜性腎炎，家兔腎炎和大鼠原位性腎炎，川芎嗪均有一定的治療作用。對于家兔實(shí)驗性膜性腎炎，川芎嗪有明顯的診治作用。

2.4.2 保護(hù)肝臟功能 實(shí)驗證明，川芎嗪普遍用于治療腦血管疾病外，現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)還能降低血清轉(zhuǎn)氨酶，維持和提高肝組織中SOD活性，清除自由基。

2.5 其他作用

2.5.1 抗氧化作用 通過實(shí)驗，給老齡大鼠灌胃，連續(xù)4周，給予川芎嗪不同劑量，結(jié)果可顯著降低老齡大鼠腦、心、肝臟中過氧化脂質(zhì)的含量。川芎嗪是活性氧（ROS）的拮抗劑。

2.5.2 治療呼吸系統(tǒng)疾病 對于哮喘急性發(fā)作，川芎嗪靜脈滴注具有治療作用。臨床使用中，以川芎、桃仁、蟬衣、丹參、細(xì)辛、甘草等組成的方劑能治療發(fā)作期的哮喘。此外還具有一定的抗肺纖維化、預(yù)防或控制哮喘發(fā)作的作用。

2.5.3 對消化系統(tǒng)的作用 對于離體家兔或豚鼠小腸平滑肌呈現(xiàn)川芎嗪小劑量抑制其收縮，大劑量則使腸管運(yùn)動停止的作用。川芎嗪灌胃給藥能顯著減輕乙醇所導(dǎo)致的胃粘膜損傷的程度。

3.討論

古代醫(yī)家認(rèn)為川芎能夠上行頭目，下調(diào)經(jīng)事，中開結(jié)郁，為血中之氣藥。這些傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論對川芎認(rèn)知與現(xiàn)代川芎嗪對人體心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、肝腎系統(tǒng)的藥理學(xué)作用是相互對應(yīng)的。川芎嗪還可在由枯草桿菌發(fā)酵的醋、白酒和納豆等發(fā)酵制品中檢測得到。它有多種生物活性，如抗腫瘤、抗炎、抗凋亡、舒張血管等，因而被廣泛用于臨床治療心、腦血管疾病。相關(guān)研究更多的將川芎嗪定義為川芎生理活性物質(zhì)之一[3]。沒有鮮明提出川芎嗪是川芎的有效成分之一的研究論點(diǎn)。本文緊緊圍繞川芎嗪是川芎的有效成分之一的研究論點(diǎn)進(jìn)行研究，提供了最新的現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)。

綜上所述，川芎嗪是川芎的有效成分之一的現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)充分。能為川芎相關(guān)的炮制學(xué)、藥劑學(xué)等研究提供現(xiàn)代科學(xué)依據(jù)和參考借鑒意義。

[1]吳海明,卓曉暉.川芎嗪用于心腦血管的藥理作用及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展[J].臨床醫(yī)藥文獻(xiàn)雜志,2015,3(2):9 1683-1686.

[2]姜宇懋,王丹巧.川芎嗪藥理作用研究進(jìn)展[J].中國現(xiàn)代中藥,2016,10(18)10：364-1368.

[3]吳婷婷,丁玉勇.川芎嗪生物活性的研究進(jìn)展[J].食品研究與開發(fā),2016,37(6):212-217.