美國(guó)FDA于2018年4月17日批準(zhǔn)Rigel制藥公司的Fostamatinib(通用名:Tavalisse)片劑上市,用于治療慢性免疫性血小板減少患者血小板減少。
Fostamatinib為酪氨酸激酶抑制藥,可拮抗脾酪氨酸激酶(SYK)活性。Fostamatinib的主要代謝物R406可抑制Fc活化受體和B細(xì)胞受體的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),減少抗體介導(dǎo)的血小板破壞。
Fostamatinib最常見的不良反應(yīng)為腹瀉、高血壓、惡心、呼吸道感染、頭暈、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)/門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高、皮疹、腹痛、疲勞、胸痛和中性粒細(xì)胞減少。