周瑩

淺析西替利嗪的藥理作用及臨床應(yīng)用

周瑩

目的探討西替利嗪的藥理作用與臨床使用。方法對(duì)西替利嗪的藥理作用和臨床應(yīng)用相關(guān)資料進(jìn)行分析及總結(jié)。結(jié)果西替利嗪對(duì)預(yù)防與治療輕度過(guò)敏性哮喘、因過(guò)敏原所引發(fā)的蕁麻疹、常年性或季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎以及皮膚瘙癢具有十分良好的臨床療效。結(jié)論西替利嗪為一種具有發(fā)展?jié)摿Φ目惯^(guò)敏藥物，在抗過(guò)敏的過(guò)程中有多種的作用機(jī)制，因其可以通過(guò)多種途徑中斷I型的變態(tài)反應(yīng)炎癥發(fā)生的過(guò)程，因此西替利嗪抗過(guò)敏的作用十分可靠。

西替利嗪；藥理作用；藥物應(yīng)用

西替利嗪又名鹽酸西替利嗪、西可韋，其為白色的粉末，無(wú)異味，味微苦，西替利嗪不溶于乙醚，易溶于乙醇與水，熔點(diǎn)為225℃[1]。西替利嗪在口服后吸收十分迅速，口服后約1 h即可達(dá)到血漿峰值的濃度，老年人半衰期的延長(zhǎng)同腎功能的減退相關(guān)，對(duì)于腎功能不全患者而言，西替利嗪半衰期可以延長(zhǎng)至21 h。

1 藥理作用

西替利嗪為一種具有多種抗過(guò)敏機(jī)制的哌嗪的衍生物，是羥嗪代謝產(chǎn)物，西替利嗪以其較獨(dú)特藥理的作用、顯著臨床的療效與較少副作用等優(yōu)點(diǎn)已經(jīng)成為第二代抗組胺藥中較為突出的藥物[2]?，F(xiàn)有的臨床資料已證實(shí)，羥嗪的抗組胺作用主要的活性成分為西替利嗪，在口服羥嗪后約60%的羥嗪側(cè)鏈在氧化后會(huì)代謝成為西替利嗪，在給予單次劑量羥嗪25 mg進(jìn)行觀察，羥嗪在約2 h達(dá)到血漿峰值的濃度，4 h左右西替利嗪達(dá)到血漿峰值的濃度[3]。

1.1 抗組胺作用

西替利嗪對(duì)于H1受體有高度選擇性，西替利嗪為羥嗪中的抗組胺作用最主要的成分，其具有高特異性阻斷H1受體，對(duì)于H1受體選擇性要優(yōu)于其他的臨床?？菇M胺藥物，因此認(rèn)為西替利嗪具有較強(qiáng)抗組胺的作用[4]。現(xiàn)有的臨床資料表示西替利嗪可以強(qiáng)力的拮抗由組胺所導(dǎo)致的支氣管痙攣，并有效的降低組胺導(dǎo)致的氣道的高反應(yīng)性，即可判定西替利嗪可以通過(guò)阻隔氣道內(nèi) H1受體來(lái)達(dá)到拮抗氣道的變應(yīng)性炎癥效應(yīng)。

1.2 抑制氣道內(nèi)的炎性細(xì)胞聚集與浸潤(rùn)

以嗜酸性的細(xì)胞為主導(dǎo)的炎性細(xì)胞于氣道內(nèi)聚集與浸潤(rùn)為氣道變應(yīng)性的炎癥中重要的特征[5]。所以西替利嗪可以抑制氣道內(nèi)嗜酸細(xì)胞為主導(dǎo)的炎性細(xì)胞的聚集與浸潤(rùn)，這對(duì)于過(guò)敏性哮喘抗炎性的治療與改善預(yù)后具有重要的意義。

1.3 抑制肥大性細(xì)胞脫顆粒的反應(yīng)

經(jīng)過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)后表明，高濃度的西替利嗪可以有效抑制P物質(zhì)所誘發(fā)豚鼠腹膜的肥大細(xì)胞脫顆粒的反應(yīng)。在近年來(lái)臨床治療證實(shí)西替利嗪還具有抑制IgE誘導(dǎo)人嗜堿細(xì)胞脫顆粒的反應(yīng)，西替利嗪類(lèi)似的色甘酸鈉肥大細(xì)胞膜的保護(hù)作用可能是其抗氣道變應(yīng)性的炎癥及防治哮喘的主要機(jī)制之一。

1.4 抑制遲發(fā)相哮喘反應(yīng)

現(xiàn)有的研究資料發(fā)現(xiàn)西替利嗪可以有效的抑制因變應(yīng)原誘發(fā)的IgE所介導(dǎo)的遲發(fā)性皮膚的過(guò)敏反應(yīng)[6]。西替利嗪可以有效的抑制遲發(fā)性哮喘的反應(yīng)，給予哮喘患者口服較高的劑量西替利嗪（每日兩次，每次15 mg），患者在口服1周后不但可以有效的阻斷因變應(yīng)原誘發(fā)速發(fā)相的哮喘反應(yīng)，并且可以積極的阻斷遲發(fā)性哮喘反應(yīng)[7]。

2 臨床應(yīng)用

西替利嗪對(duì)于預(yù)防與治療過(guò)敏性哮喘具有較好的治療效果，經(jīng)過(guò)臨床治療證實(shí)西替利嗪不但可以顯著的改善哮喘患者的臨床癥狀與肺通氣的功能，還可以降低哮喘患者對(duì)組胺藥物的氣道的高反應(yīng)性[8]。在臨床中西替利嗪主要被用于輕度的過(guò)敏性哮喘的預(yù)防與治療，在用于預(yù)防與治療哮喘時(shí)，一般情況下成人使用劑量為每日1次，每次10～15 mg，若患者癥狀嚴(yán)重，可適當(dāng)?shù)膶┝吭黾又?0 mg。為了避免患者夜間哮喘癥狀發(fā)作及病情加重，可以在睡前服用15 mg左右的西替利嗪；6歲以上的兒童口服西替利嗪的劑量為每日1次，每次5 mg，低于6歲的兒童盡量避免服用西替利嗪。臨床中應(yīng)用西替利嗪需要注意以下的事項(xiàng)：第一，存在腎功能損害的患者可以適當(dāng)?shù)慕档臀魈胬旱姆脛┝浚疵咳辗?次，每次5 mg[9]；第二，妊娠期及哺乳期女性需要慎用。第三，對(duì)西替利嗪中成分過(guò)敏的患者禁用。第四，使用造成的西替利嗪治療劑量不會(huì)增加乙醇的效應(yīng)，但需要注意。西替利嗪副作用較小，安全范圍較廣。西替利嗪的副作用主要為輕微的口干與鎮(zhèn)靜作用，偶爾患者會(huì)發(fā)生頭痛及眩暈等癥狀。現(xiàn)有的研究資料[9]表明西替利嗪口服10 mg的鎮(zhèn)靜效果同氯雷他定10 mg、特非那丁120 mg及阿司米唑10 mg相比較，未發(fā)現(xiàn)顯著性的差異。迄今未發(fā)現(xiàn)西替利嗪同其他的藥物存在相互的作用，當(dāng)藥物服用過(guò)量（服用劑量多于20 mg）時(shí)患者可能存在嗜睡的癥狀，至今尚未發(fā)現(xiàn)特異性的解毒藥物。

3 總結(jié)

西替利嗪為一種具有發(fā)展?jié)摿Φ目惯^(guò)敏藥物，在抗過(guò)敏的過(guò)程中有多種的作用機(jī)制，因其可以通過(guò)多種途徑中斷I型的變態(tài)反應(yīng)炎癥發(fā)生的過(guò)程，因此西替利嗪抗過(guò)敏的作用十分可靠。

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Analysis of Pharmacological Effects of Cetirizine and its Clinical Application

ZHOU Ying
Drug Equipment Division, Harbin Tuberculosis Control Institute, Harbin Heilongjiang 150010, China

Objective To study the pharmacological effects and clinical use of cetirizine.MethodsThe pharmacological effects of cetirizine and clinical application were analyzed and summarized.ResultsCetirizine for the prevention and treatment of mild allergic asthma, allergens causedby urticaria, perennial or seasonal allergic rhinitis and skin itching had a very good clinical efficacy.ConclusionCetirizine is an antidepressant drug with potential for development. There are many mechanisms of action in the process of anti-allergy, because it can interrupt the process of type I allergic inflammation through a variety of ways, so Cetirizine is very effective against allergy.

cetirizine; pharmacological effects; drug application

R96

A

1674-9316（2017）05-0081-03

10．3969/j．issn．1674-9316．2017．05．046

哈爾濱市結(jié)核病防治所藥品器械科，黑龍江 哈爾濱 150010