王暢+石薇+邱智東+賈艾玲

【摘要】與傳統(tǒng)中藥湯劑相比，中藥口服制劑具有服用量少，攜帶運(yùn)輸方便，質(zhì)量穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)。但和一些化學(xué)藥品相比仍存在口感差的問(wèn)題。大多數(shù)中藥口服制劑都具有不同程度的苦味，大大降低了患者服藥的依從性，給老人兒童和一些不便口服給藥的患者帶來(lái)了心理障礙。所以改善中藥的苦味問(wèn)題仍然是中藥領(lǐng)域面臨的棘手問(wèn)題。本文根據(jù)苦味產(chǎn)生機(jī)制，分析掩味機(jī)理，整理評(píng)價(jià)國(guó)內(nèi)外關(guān)于掩味技術(shù)的一些研究近況，為進(jìn)一步開(kāi)展中藥口服制劑的掩味研究提供參考。

【關(guān)鍵詞】 掩味技術(shù)；中藥口服制劑；固體分散體；包合

【中圖分類號(hào)】R283.6 【文獻(xiàn)標(biāo)志碼】 A 【文章編號(hào)】1007-8517（2016）16-0050-04

Abstract：Compared with the traditional Chinese medicine decoction， Chinese medicine oral preparation with less dosage， convenient carrying， stable quality. But with some chemicals than up， there are still problems of poor taste， most of the traditional Chinese medicine oral preparation has different degree of bitterness， greatly reduce the patient medication compliance， to children， the elderly and some inconvenience oral medication of patients to bring great mental disorders. So it is still a thorny problem in the field of traditional Chinese medicine to improve the bitter taste of traditional Chinese medicine.This review based on the mechanism of bitter taste，analysis of the mechanism of the mask， sorting and evaluation of the domestic and foreign research on the mask flavor technology， to further develop the traditional Chinese medicine oral preparation of the study to provide sufficient evidence.

Keywords：Masking Technology； Chinese medicine oral preparation；Solid Dispersion；Inclution

雖說(shuō)良藥苦口利于病，但是其口感并不被大多人所接受，因此，如何掩蓋藥物苦味的問(wèn)題越來(lái)越受到重視。本文從苦味產(chǎn)生的機(jī)制進(jìn)行探究，并對(duì)國(guó)內(nèi)外的一些掩味技術(shù)進(jìn)行評(píng)價(jià)。

1 苦味產(chǎn)生的機(jī)制

苦味的產(chǎn)生機(jī)制大致分為三個(gè)步驟，首先苦味受體蛋白與溶解在液相中的苦味質(zhì)結(jié)合并活化，該受體主要分布于味蕾中味細(xì)胞頂部的微絨毛上；然后活化后的受體經(jīng)過(guò)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，進(jìn)一步導(dǎo)致味覺(jué)細(xì)胞膜發(fā)生去極化效應(yīng)，從而引發(fā)神經(jīng)細(xì)胞突觸后興奮；興奮性信號(hào)的傳導(dǎo)方向是沿面神經(jīng)、舌咽神經(jīng)或迷走神經(jīng)進(jìn)入延髓孤束核，更換神經(jīng)元到丘腦；最后在大腦中央后回最下部的味覺(jué)中樞經(jīng)過(guò)整合后產(chǎn)生苦味感知[1-3]。根據(jù)苦味產(chǎn)生的機(jī)制，諸多學(xué)者各抒己見(jiàn)，主要有以下兩種掩味方法：一種是通過(guò)添加甜味劑、芳香劑、泡騰劑等來(lái)降低口腔味蕾對(duì)苦味的敏感度來(lái)實(shí)現(xiàn)掩味；另一種是采用包衣包合、固體分散體等技術(shù)降低與味蕾接觸的藥量或藥物濃度來(lái)延緩或阻止藥物在口腔內(nèi)的溶解來(lái)實(shí)現(xiàn)掩味，應(yīng)用此原理的方法還有微囊/微球化、離子交換、介孔分子篩等技術(shù)。與西藥相比，中藥在掩味方面的報(bào)道相對(duì)較少，缺少先進(jìn)的掩味技術(shù)，還急需探究更先進(jìn)的掩味新方法。

2 掩蓋苦味的方法

2.1降低口腔味蕾對(duì)苦味的敏感度

2.1.1 添加甜味劑 甜味劑作為一種傳統(tǒng)的掩味手段，其掩味原理是在味覺(jué)中樞把甜覺(jué)產(chǎn)生的神經(jīng)沖動(dòng)與苦覺(jué)產(chǎn)生的神經(jīng)沖動(dòng)綜合后混淆大腦味覺(jué)從而實(shí)現(xiàn)掩味[4]。天然甜味劑和合成甜味劑是甜味劑的兩個(gè)主要類別。蔗糖和單糖漿是天然甜味劑中應(yīng)用最廣泛的兩種。阿斯巴甜、糖精鈉等屬于合成甜味劑。阿斯巴甜因其高甜度，低熱量等特點(diǎn)被廣泛應(yīng)用，對(duì)糖尿病、肥胖癥患者都非常適用。因?yàn)樘穷愄鹞秳┐嬖诟邿崃?、易造成人體血糖濃度升高的特點(diǎn)，所以使很多的糖尿病患者產(chǎn)生用藥顧忌。這也促使了人們把目光投射于非糖類、低熱卡甜味劑的開(kāi)發(fā)與應(yīng)用[5]。紐甜作為新一代的強(qiáng)力甜味劑，由于具有安全性高的特點(diǎn)得到了普遍關(guān)注[6]。張璐等[7]以紐甜為掩味劑，分別考察了其對(duì)黃芩、黃連、黃柏、龍膽、穿心蓮5種苦味中藥的掩味效果。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，紐甜能很好的掩蓋黃芩黃柏的苦味。紐甜的后甜味作用時(shí)間比其它甜味劑長(zhǎng)，幾乎不存在后苦味，同時(shí)能很好的掩蓋中藥的苦味和腥味。同時(shí)，紐甜與其他甜味劑配合使用效果更佳[8]。

2.1.2 添加芳香劑 嗅覺(jué)對(duì)味覺(jué)有很大的影響，所以通過(guò)添加芳香劑來(lái)混淆大腦味覺(jué)系統(tǒng)常能有效改善藥物的不良?xì)馕?，也是目前常用的一種掩味手段。天然香料和人工香料是兩種常用的芳香劑。檸檬、薄荷油及麝香揮發(fā)油等從動(dòng)植物中提取得到的揮發(fā)油被稱為天然香料。蘋(píng)果香精、桂皮香精等一些由人工香料添加一定量的溶劑調(diào)合而成的混合香料被稱為合成香料[9-10]。水果香精經(jīng)常被廣泛應(yīng)用于制劑矯味中。吳飛等[11]對(duì)康兒靈顆粒進(jìn)行了矯味探究，結(jié)果顯示添加1%的氯化鈉、3%的阿斯巴甜、1%的碳酸氫鈉和1%的哈密瓜香精為最佳的掩味方案，這是苦味阻滯劑、甜味劑、芳香劑、改善酸味劑共同作用的結(jié)果。