王世峰

萬特制藥（海南）有限公司 海南省?？谑?570314

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物分析

王世峰

萬特制藥（海南）有限公司 海南省?？谑?570314

中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物主要包括：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥和抗老年癡呆藥等。本文以中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機(jī)理和分類為分析對象，闡述藥物的具體功能，并列舉出常見藥物的性能功效，幫助讀者進(jìn)一步認(rèn)識中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物。

鎮(zhèn)靜催眠藥；抗癲癇藥；抗抑郁藥；鎮(zhèn)痛藥；抗老年癡呆及改善腦代謝藥

中樞神經(jīng)系統(tǒng)是腦與脊髓所構(gòu)成的神經(jīng)系統(tǒng)，在人體生理活動(dòng)中具有主導(dǎo)和協(xié)調(diào)的作用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物用于調(diào)節(jié)維持人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)的穩(wěn)定性和協(xié)調(diào)性。在不同病理環(huán)境下，中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物具有不同的應(yīng)用表現(xiàn)，對疾病的作用機(jī)理也各不相同。

1 鎮(zhèn)靜催眠藥

鎮(zhèn)靜與催眠是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩種不同抑制程度。由小劑量或作用弱引起鎮(zhèn)靜效果的藥品稱為鎮(zhèn)靜藥；由中等劑量或作用強(qiáng)而短 ，給藥后起到催眠作用的藥品稱為催眠藥。中樞鎮(zhèn)靜催眠藥物主要分為巴比妥類、苯二氮卓類和其他類等。按照時(shí)效分類長效藥物為苯巴比妥，中效藥物有異戊巴比妥、環(huán)已巴比妥，短效藥物為司可巴比妥，超短效藥物有海索比妥、硫噴妥鈉。典型鎮(zhèn)靜催眠藥有：地西泮、氟西泮、硝西泮、阿普唑侖、艾司唑侖（舒樂安定）、水合氯醛等。例如：地西泮可選擇性作用于人體大腦邊緣系統(tǒng)海馬和杏仁核內(nèi)的GABAA受體，吸收效果快，口服30-90分鐘達(dá)到藥峰濃度，靜脈注射數(shù)分鐘即可顯效。地西泮是DBZ類抗焦慮藥，其與中樞BDZ受體結(jié)合促進(jìn)γ-氨基丁酸GABA的釋放或促進(jìn)突觸傳遞，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的抑制作用，增強(qiáng)人體腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的的皮層和邊緣性覺醒反映的抑制和阻斷。當(dāng)較大劑量時(shí)可對人體進(jìn)行催眠，是目前臨床上最常用的催眠藥。

2 抗癲癇藥

癲癇患者腦組織中存在局部病灶，其中大量神經(jīng)元突然同時(shí)去極化時(shí)產(chǎn)生高頻率、同步化、爆發(fā)式放電，并向病灶周圍正常腦組織擴(kuò)散，導(dǎo)致更加廣泛的腦組織興奮，進(jìn)而引起癲癇癥的發(fā)作?？刂瓢d癇癥發(fā)作是使用藥物作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，遏制異常放電的擴(kuò)散。應(yīng)根據(jù)癲癇的發(fā)作類型和臨床特征選擇不同的中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物。癲癇癥狀可分為局限性發(fā)作和全身性發(fā)作。局限性發(fā)作中單純局限性發(fā)作表現(xiàn)的特征是局部肢體運(yùn)動(dòng)活動(dòng)異常，可采用卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥藥物治療；綜合性局限性發(fā)作臨床表現(xiàn)特征是沖動(dòng)性神經(jīng)異常，無意識的行動(dòng)，可采用撲米酮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪藥物治療。全身性失神發(fā)作表現(xiàn)為短暫的意識喪失，進(jìn)行中的活動(dòng)停止，3Hz腦電異常，可采用乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪藥物治療；全身性肌痙攣發(fā)作表現(xiàn)為肌肉陣攣性抽搐，可采用丙戊酸鈉、氯硝西泮藥物治療；全身性強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作表現(xiàn)為意識喪失，全身抽搐，可采用卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉等進(jìn)行藥物治療。典型藥物有苯妥英鈉（大倫丁納）。苯妥英鈉具有膜穩(wěn)定作用，減少鈉內(nèi)流，抑制概內(nèi)流，導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生，進(jìn)而降低神經(jīng)細(xì)胞的興奮性，增強(qiáng)腦內(nèi)GABA能神經(jīng)的中樞抑制作用。

3 抗抑郁藥

抑郁是由多種原因引起的神經(jīng)活動(dòng)障礙疾病。引起精神分裂癥的原因主要是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動(dòng)與現(xiàn)實(shí)脫離為特征的疾病，其分為兩種類型：以幻覺、妄想等陽性癥狀類型，以情感淡漠、思維貧乏、社交能力下降、主動(dòng)性缺乏的陰性癥狀類型?？挂钟羲幬锓诸愔饕校悍脏玎侯悾缺海?、噻噸類、丁酰苯類、二苯丁基哌啶類、苯甲酰胺類、二苯二氮卓類。典型藥物鹽酸氯丙嗪（冬眠靈），非典型藥物氯氮平?？挂钟羲嶯A重?cái)z取抑制劑氯米帕明，5-HT重?cái)z取抑制劑氟西汀。例如：氯丙嗪通過阻斷腦內(nèi)邊緣系統(tǒng)多巴胺受體，達(dá)到抗抑郁作用，但是它可以阻斷腎上腺素 受體和M膽堿受體，長期使用會導(dǎo)致錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙和內(nèi)分泌改變引起嚴(yán)重的不良反映。

4 鎮(zhèn)痛藥

疼痛是由于人類身體受到傷害性刺激后，在腦內(nèi)反映出保護(hù)性警覺機(jī)能。鎮(zhèn)痛藥則可以對人體痛覺中樞進(jìn)行選擇性抑制，使疼痛減輕。臨床使用的鎮(zhèn)痛藥科分為麻醉性鎮(zhèn)痛藥和非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。麻醉性鎮(zhèn)痛藥主要是阿片類藥物，包括全身麻醉藥、局部麻醉藥，代表藥物有嗎啡、可待因雙氫可待因、美沙酮、芬太尼，典型不良反應(yīng)為呼吸抑制、支氣管痙攣等；非麻醉鎮(zhèn)痛藥包括非甾體抗炎藥（以對乙酰氨基酚、布洛芬為代表）和中樞性鎮(zhèn)痛藥（以曲馬多為代表）。

5 抗老年癡呆及改善腦代謝藥

老年癡呆癥表現(xiàn)出來的是記憶力下降、認(rèn)知功能障礙、生活自理能力及社會活動(dòng)能力下降甚至喪失。臨床上根據(jù)病理將老年癡呆癥劃分為三種類型，阿爾茨海默癥、血管性癡呆和混合型癡呆。目前臨床用于腦功能改善及抗記憶障礙藥，按其作用機(jī)制可分為：酰胺類中樞興奮藥、乙酰膽堿酯酶抑制劑和其他類。酰胺類中樞興奮藥作用于大腦皮質(zhì)，激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)大腦對磷脂和氨基酸的利用，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，促進(jìn)突觸前膜對膽堿的再吸收，代表藥為西坦類藥物，如吡拉西坦、奧拉西坦。乙酰膽堿酯酶抑制劑是通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙，代表藥物為鹽酸多奈哌齊、石杉堿甲等。

6 結(jié)語

中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病種類繁多，不同病理所反映出的癥狀各不相同。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用機(jī)制復(fù)雜。隨著醫(yī)藥科技的不斷創(chuàng)新與發(fā)展，中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類將會越來越細(xì)化，為了明確中樞神經(jīng)系統(tǒng)杉堿甲等藥物的作用機(jī)理，有必要了解藥物的藥理學(xué)特點(diǎn)，以便更好的掌握藥物的分類與應(yīng)用。

[1]張寶霞.鎮(zhèn)靜催眠藥使用現(xiàn)狀[J].天津藥學(xué),2014(12).

[2]謝雨禮.老年癡呆藥物研究進(jìn)展[J].藥學(xué)與臨床研究,2011(02).

王世峰(1983-)，女 ,吉林省蛟河市人。大學(xué)本科學(xué)歷。現(xiàn)為萬特制藥（海南）有限公司 助理工程師、執(zhí)業(yè)藥師。研究方向?yàn)榛瘜W(xué)藥品、制藥工程、藥品法規(guī)等。