李磊

（漯河醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校 河南漯河 462000）

苯并咪唑類化合物的合成方法進(jìn)展

李磊

（漯河醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校 河南漯河 462000）

苯并咪唑類化合物是一種特殊而且非常重要的生物活性，它具有抗癌、抗害蟲(chóng)、抗病毒、抗氧化和抗癲癇的特效，因此這類化合物對(duì)現(xiàn)代人來(lái)說(shuō)是非常重要的，它能給人們帶來(lái)很大的希望，由此人們也會(huì)問(wèn)它是如何得來(lái)的，因此我國(guó)專家開(kāi)始關(guān)注這類化合物的合成。在近5年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，這類化合物合成的方法分別以N-亞甲基鄰苯二胺為中間體，以 N-酰基鄰苯二胺為中間體，以及以芳基脒為中間體這三類，進(jìn)行了這類化合物的合成，通過(guò)這些合成的方法，進(jìn)一步研究出更加好的合成方法，期待未來(lái)能夠設(shè)計(jì)出更加符合現(xiàn)代高科技的合成方法。

苯并咪唑 合成物 催化劑 苯并咪唑類化合物

引言

從醫(yī)學(xué)方面可知,苯并咪唑類化合物對(duì)治療疾病具有重要的作用,因此它的合成方法也是層出不窮的,它表現(xiàn)出的生物活性在藥理活性方面也是不可缺少的,因此它的合成方法被人們所關(guān)注,對(duì)于合成苯并咪唑類化合物的中間體,有很多不同的材料,材料不同當(dāng)然合成的方法也不同,對(duì)這類化合物的合成方法進(jìn)行了分析整合,除此之外,其中含有苯并咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)單元的稠環(huán)化合物也體現(xiàn)出較好的生物活性,更加值得關(guān)注是苯并咪唑環(huán)基本結(jié)構(gòu)單元的組成,對(duì)于不同的結(jié)構(gòu)單位都具有不同的特性,當(dāng)然也表現(xiàn)出不同的生物活性。

1 以 N-亞甲基鄰硝基苯胺為中間體

在進(jìn)行化學(xué)合成時(shí),有一種物質(zhì)是非常重要的,那就是催化劑或氧化劑,因?yàn)槎鄶?shù)合成方法都是在催化劑或氧化劑體系下進(jìn)行的,催化劑或氧化劑的不同,得到的產(chǎn)物也是不同的,因此催化劑或氧化劑也是非常重要的,下面就催化劑和氧化劑進(jìn)行一下探討。

1.1 單獨(dú)氧化劑參與的合成方法

在苯并咪唑類化合物合成的過(guò)程中,苯并咪唑在氧化劑作用下得到苯并咪唑類化合物 其中還會(huì)得到溴化二甲基溴化锍產(chǎn)物,溴化二甲基溴化锍是一種比較廉價(jià)而且容易得到的一種亮黃色固體化合物,溴化二甲基溴化锍參與到苯甲醛和鄰苯二胺反應(yīng),反應(yīng)之后得到2-芳基苯并咪唑,在這種合成方法中,溴化二甲基溴化锍是作為氧化劑直接參與反應(yīng)的,與此同時(shí),它在空氣中也會(huì)形成一種化合物,這種化合物也參與反應(yīng),它也會(huì)氧化中間體,同樣含溴化合物也具有氧化性。這樣的合成方法使用的無(wú)機(jī)或有機(jī)氧化劑,會(huì)產(chǎn)生很多的副產(chǎn)品,導(dǎo)致原子利用率比較低,這樣嚴(yán)重浪費(fèi)試劑。所以適當(dāng)?shù)膶?duì)氧化劑進(jìn)行改變是非常有必要的,這樣不僅能節(jié)省試劑,重要的是能提高材料的利用率,減少化合物的浪費(fèi),而且使之合成出含苯并咪唑類化合物,但是幾乎沒(méi)有副產(chǎn)品,這樣在一定程度上能提高產(chǎn)率。

1.2 變價(jià)金屬和氧化劑體系

與氧化劑相比,變價(jià)金屬氧化劑比一般的氧化劑具有更好的催化功能,所以等量的醋酸銅曾用來(lái)氧化合成苯并咪唑類化合物,為了更好的實(shí)現(xiàn)催化反應(yīng),使用一些變價(jià)金屬氧化劑可以更好的提高性能,由銅以及其他組成的絡(luò)合物作為非均相催化劑在初始氧化劑存在的情況下,來(lái)催化合成苯并咪唑類化合物,當(dāng)然這種方法也適應(yīng)于其他化合物的,例如芳香醛和雜環(huán)醛的合成也適 用于酸敏感和高位阻的醛,在反應(yīng)過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生中間物。催化劑是用于加快反應(yīng)速率,在其他化合物進(jìn)行合成的過(guò)程中,會(huì)發(fā)現(xiàn)還有一種氧化劑能加快化學(xué)反應(yīng)速率,通過(guò)化學(xué)實(shí)驗(yàn)表明,把雙氧水加入到反應(yīng)體系能夠加快反應(yīng)速率,因此許多化合物的合成,有不同的催化劑參與反應(yīng),使用不同的催化劑反應(yīng)的速率不同,當(dāng)然得到的產(chǎn)物也是不同的,由此可見(jiàn),催化劑在進(jìn)行化合物合成的過(guò)程,起著非常關(guān)鍵性的作用。因此,我國(guó)應(yīng)重視在催化劑方面的研究,研究出效果更好、催化功能更強(qiáng)的氧化劑,使我國(guó)的化學(xué)事業(yè)有了新的突破,能更好的為人民服務(wù)。

2 以 N-酰基鄰苯二胺為中間體

在進(jìn)行苯并咪唑類化合物合成的過(guò)程中,除了N-亞甲基鄰硝基苯胺作為中間體外,N-酰基鄰苯二胺也作為一種中間體,其化學(xué)反應(yīng)過(guò)程是N-?；彵蕉费苌镌谝欢l件下經(jīng)過(guò)脫水-環(huán)合,在一定條件下也可以合成苯并咪唑類化合物,在很久以前的時(shí)候,曾報(bào)道了以羧酸和鄰苯二胺為原料,在適當(dāng)?shù)那闆r下進(jìn)行加熱合成2-鹵代苯基苯并咪 唑類化合物,由于在中間會(huì)發(fā)生脫水縮合反應(yīng),因此脫水劑也應(yīng)用于此,在反應(yīng)進(jìn)行的過(guò)程中,也會(huì)存在這樣那樣的的缺點(diǎn),例如對(duì)溫度、時(shí)間、催化劑的要求等等。因此我們應(yīng)該研究出更加符合化學(xué)要求的催化劑,也可以使用其它更適合的材料來(lái)進(jìn)行代替,這樣才能促進(jìn)化學(xué)事業(yè)的進(jìn)一步發(fā)展。

3 以芳基脒為中間體

總所周知,苯并咪唑類化合物的合成方法有很多,合成方法不同,得到的產(chǎn)物也是不同的。在那么多苯并咪唑類化合物的合成方法中,其中以芳基脒為中間體進(jìn)行合成的的合成方法由于特殊鍵的研究,使它的作用范圍更廣,同樣使它的適用范圍變得更廣,條件 也變得更加溫和,與此同時(shí)我們課題組一直致力于研究和開(kāi)發(fā)金屬催化劑的催化性能,以及它的使用性能。實(shí)驗(yàn)室對(duì)金催化重鍵加成反應(yīng)進(jìn)行了了解和研究,該中間體在金存在的條件下,會(huì)發(fā)生脫氫環(huán)合為苯并咪唑類化合物,要想得到這樣的反應(yīng),首先要求金催化選擇熱穩(wěn)定較好的,其他各方面有穩(wěn)定性質(zhì)的等等,總之催化劑對(duì)化學(xué)合成起著重大作用,應(yīng)該加大對(duì)催化劑的研究,同時(shí)致力于對(duì)合成苯并咪唑類化合物的原料的更好選擇。

4 結(jié)論

由上可知,以不同的化合物進(jìn)行合成,可以得到不同的苯并咪唑類化合物,當(dāng)然不同的物質(zhì)生物活性也是不同的,這三類中間體為總體,整合了合成苯并咪唑類化合物的各種各樣的合成方法,在進(jìn)行苯并咪唑類化合物合成的過(guò)程中,進(jìn)行合成的過(guò)程中的步驟是設(shè)計(jì)路線,按照這個(gè)路線進(jìn)行的就是符合苯并咪唑類化合物合成的方法,在現(xiàn)代這個(gè)社會(huì),在人們周圍發(fā)生的疾病也越來(lái)越多,發(fā)病原因也越來(lái)越復(fù)雜,在這種情況下,就需要更加具有生物活性的藥來(lái)進(jìn)行治療,應(yīng)擴(kuò)大合成材料的范圍,爭(zhēng)取合成更加有效的苯并咪唑類化合物。

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