高一洲

抗高血壓藥物研究

高一洲

本文在我國(guó)抗高血壓藥物使用和研究現(xiàn)狀的基礎(chǔ)上，從交感神經(jīng)藥物、血管擴(kuò)張藥物、鈣離子拮抗劑藥物等三個(gè)方面，對(duì)抗高血壓藥物的使用情況和最新研究進(jìn)展，進(jìn)行了深入的分析，最后展望未來(lái)一段時(shí)間抗高血壓藥物的發(fā)展方向。

高血壓；抗血壓藥物；研究進(jìn)展

心血管疾病、腦血管疾病和惡性腫瘤，目前是對(duì)人類威脅最大、死亡率最高的三種疾病，隨著我國(guó)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，人們生活水平的提高，近些年心血管疾病的發(fā)病率越來(lái)越高，相關(guān)的統(tǒng)計(jì)表明，成年人的發(fā)病率可以達(dá)到20%，而且通常伴有其他的并發(fā)癥[1]，現(xiàn)在的研究認(rèn)為，血壓調(diào)節(jié)與體內(nèi)多個(gè)系統(tǒng)密切相關(guān)，市面上的抗血壓藥物，只要作用于其中一個(gè)環(huán)節(jié)，就可以達(dá)到降血壓的目的。

1 抗高血壓藥物簡(jiǎn)介

高血壓作為世界范圍內(nèi)的高發(fā)疾病，各國(guó)學(xué)者都很重視抗高血壓藥物的研究，受到我國(guó)醫(yī)療水平的限制，目前我國(guó)醫(yī)院中使用的抗高血壓藥物比較落后。要想很好的解決這個(gè)問(wèn)題，必須對(duì)抗高血壓藥物的最新研究進(jìn)展進(jìn)行分析，了解不同抗高血壓藥物的藥理作用和機(jī)理，及其對(duì)人體的副作用等，根據(jù)患者的實(shí)際情況，針對(duì)性的選擇一種最佳的藥物，同時(shí)加大新抗高血壓藥物的研究，不斷的改進(jìn)抗高血壓藥物的效果。

2 交感神經(jīng)藥物

中樞交感神經(jīng)抑制藥主要有三類，分別是甲基多巴類、米唑啉受體激動(dòng)劑、胍類，甲基多巴類藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)或，會(huì)轉(zhuǎn)化成a-甲基去甲腎上腺度，然后對(duì)a2受體作用；咪唑啉受體存在于大腦的特定區(qū)域，能夠起到降血壓的作用，相關(guān)的實(shí)驗(yàn)研究表明，與傳統(tǒng)的a2受體激動(dòng)劑相比，利美尼克等咪唑啉受體激動(dòng)劑，具有更好的親和力，而且出現(xiàn)不良反應(yīng)的幾率較低；胍法辛座位中樞a2受體的激動(dòng)劑，雖然能夠起到一定的降血壓作用，但是降壓的效果很差[2]。神經(jīng)節(jié)阻斷藥可以阻斷神經(jīng)節(jié)神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，使得血管無(wú)法保持張力，從而起到降低血壓的效果，目前有美加明等藥物。

3 血管擴(kuò)張藥物

血管平滑肌擴(kuò)張藥物通過(guò)直接擴(kuò)張血管，起到降低血壓的作用，如果長(zhǎng)時(shí)間的使用此類藥物，容易導(dǎo)致血漿中的兒茶酚胺水平和腎素活性升高，產(chǎn)生心率過(guò)快、心肌耗氧量增加等問(wèn)題，嚴(yán)重時(shí)會(huì)誘發(fā)心絞痛，削弱降壓的效果，在實(shí)際的用藥過(guò)程中，配合β、腎上腺素受體康借機(jī)和利尿藥物使用，可以很好的抵消這些副作用，同時(shí)提高降壓的效果[3]。按照藥物的作用機(jī)理，血管平滑肌擴(kuò)張藥可以分成兩類，分別是鉀通道調(diào)節(jié)劑和NO供體藥物，其中鉀通道調(diào)節(jié)劑主要有苯并肽嗪衍生物、米諾地爾等，以肼屈嗪為代表的苯并肽嗪類衍生物的降壓效果適中，能夠激活A(yù)TP敏感鉀通道，使得血管平滑肌松弛，由于血管平滑肌的超級(jí)化，促使細(xì)胞鉀離子的外流，鉀通道開放的時(shí)間增加，動(dòng)脈的松弛作用要大于靜脈[4]。米諾地爾本身沒(méi)有藥理活性，經(jīng)過(guò)胃腸道的吸收后，會(huì)在肝臟中經(jīng)過(guò)磺基轉(zhuǎn)移酶代謝，變成具有活性的代謝物米諾地爾硫酸酯，該物質(zhì)也可以使平滑肌細(xì)胞上的ATP敏感性鉀通道開放，從而達(dá)到降血壓的作用，但是米諾地爾有一定的副作用，促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)。NO供體藥物的代表為硝普鈉，是非選擇性血管擴(kuò)張藥物，會(huì)直接使小動(dòng)脈和靜脈的平滑肌松弛，此類藥物口服很難吸收，靜脈注射的效果較好，進(jìn)入到人體之后，能夠與紅細(xì)胞等巰基反應(yīng)，變成活性的代謝物NO，在臨床的使用中，適合急癥的治療，如手術(shù)麻醉時(shí)降低血壓等，此類藥物的使用，也會(huì)有副作用出現(xiàn)，如惡心、嘔吐、精神不安等。

作者單位：210009江蘇省南京工業(yè)大學(xué)

4 鈣離子拮抗劑

細(xì)胞內(nèi)游離的鈣離子，與血管平滑肌細(xì)胞的收縮密切相關(guān)，鈣離子拮抗劑能夠作用于鈣離子通道，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的數(shù)量，使得血管平滑松弛，從而起到降低血壓的效果，目前臨床上使用的鈣離子拮抗劑種類有很多，如1，4-二氫吡啶類、苯硫氮卓類、芳烷基胺類、非選擇性鈣離子拮抗劑等。其中1，4-二氫吡啶類的血管擴(kuò)張作用很強(qiáng)，而且不會(huì)對(duì)心臟造成影響，對(duì)高血壓、心肌梗死等具有很好的效果，常用的硝苯地平等藥物，血管的選擇性較高，自身的副作用較少，但是在臨床的使用中，要注意藥物之間的相互作用[5]。苯硫氮卓類藥物的選擇性很強(qiáng)，可以長(zhǎng)期的服用，沒(méi)有明顯的副作用，而且能夠起到很好的預(yù)防作用；芳烷基胺類藥物主要有依莫帕米等，此類藥物的自身比較穩(wěn)定，即使在加熱的條件下，也能夠保持不變。

5 結(jié)束語(yǔ)

隨著高血壓的發(fā)病率越來(lái)越高，其發(fā)病機(jī)制研究的深入，相信會(huì)有更多高效的抗高血壓藥物出現(xiàn)，近些年抗高血壓藥物的研究方向，主要有基因治療和糜酶抑制劑等，一些學(xué)者在研究的過(guò)程中，發(fā)現(xiàn)AⅡ的生成，大部分都沒(méi)有通過(guò)ACE途徑，其中糜酶是主要的途徑，因此糜酶抑制劑可以起到很好的降低血壓的效果，如果能夠在臨床上應(yīng)用，將會(huì)為抗高血壓藥物的研究，開啟一個(gè)新的時(shí)代。

[1]李博靜．淺談抗高血壓藥物[J]．河北化工,2012,(08):14-16．

[2]邱玲瑞．抗高血壓藥物的研究新進(jìn)展[J]．中國(guó)醫(yī)藥指南,2012,(16):62．

[3]吳江．抗高血壓藥物聯(lián)合用藥研究進(jìn)展 [J]．中國(guó)藥事,2012(01):80-83．

[4]劉麗瑩,曹梅馨．抗高血壓藥物藥理研究進(jìn)展 [J]．中國(guó)醫(yī)藥指南,2011,(15):40-41．

[5]華叢笑,康彩練．我國(guó)復(fù)方抗高血壓藥物的發(fā)展趨勢(shì)探討[J]．中國(guó)新藥雜志,2010,(18):1652-1656．

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