祁 雪(吉林省人民醫(yī)院藥劑科,吉林 長春 130021)
克林霉素的酯化衍生物被稱為克林霉素磷酸酯。在1996年,由羥基(取代林可霉素分子中第7位)和Magedein等,首次合成抗菌活性增強(qiáng)4~8倍的克林霉素,對比林可霉素,克林霉素穿透力強(qiáng),可廣泛分布到體液和組織中,注射給藥可獲更高的血濃度。對呼吸系統(tǒng)感染患者的治療,筆者采用克林霉素磷酸酯注射液,并對其可靠性,療效和安全性進(jìn)行了評估。
1.1 一般資料:選擇2011年1月~2012年9月經(jīng)臨床確診為呼吸系統(tǒng)感染患者65例為觀察組,男45例,女20例,年齡18~78歲,平均(48.3±7.6)歲。排除肝腎功能損害者。細(xì)菌性肺炎6例,上呼吸道感染21例,急性交氣管炎13例,支氣管擴(kuò)張3例,慢性支氣管炎急性發(fā)作24例。另選擇60例患者為對照組,男42例,女18例,年齡18~76歲,平均(47.3±7.4)歲。支氣管擴(kuò)張5例,上呼吸道感染18例,急性支氣管炎7例,慢性交氣管炎急性發(fā)作9例,細(xì)菌性肺炎21例。
1.2 治療方法:用0.9%氯化鈉注射液,克林霉素磷酸酯注射液或滴注葡萄糖注射液,藥劑量按患者體重及感染程度確立,用藥前后檢查患者腎、肝功能有明確異常者改用其他抗生素,不納入本組資料,臨床觀察時(shí)注意對患者體征,癥狀及不良反應(yīng)等情況觀進(jìn)行察,并詳細(xì)記錄處理不良反應(yīng)的過程,用藥結(jié)束3 d后再送1~3次細(xì)菌培養(yǎng)。1個(gè)療程一般為5~14 d,除化膿性扁桃體炎1個(gè)療程5~7 d外,其他呼吸道感染都7~12 d為1個(gè)療程。
1.3 療效評定標(biāo)準(zhǔn):按1985年中華人民共和國衛(wèi)生部抗菌藥物臨床研究指導(dǎo)原則對療效與安全性進(jìn)行觀察,以及療效判定,評定分為痊愈、顯效、有效、無效4級。治療前后均對肝腎功能、血常規(guī)、痰培養(yǎng)及胸部X線進(jìn)行檢查,逐日觀察痰量變化、體溫及癥狀等,以評此定療效與不良反應(yīng)。
1.4 病原菌確定標(biāo)準(zhǔn):正常菌以外的細(xì)菌為病原菌,以痰培養(yǎng)標(biāo)本分離菌落比例占60%以上,共分離出細(xì)菌10種66株,其中厭氧菌3種20株,株革蘭陰性桿菌3種19株,革蘭陽性球菌4種27株。
1.5 統(tǒng)計(jì)學(xué)處理:使用SPSS 13.0對各項(xiàng)資料進(jìn)行統(tǒng)計(jì)、分析,采用χ2檢驗(yàn),以P<0.05為差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
2.1 兩組療效比較:詳見表1。
表1 兩組療效比較[例(%)]
2.2 不良反應(yīng):療程中對照組出現(xiàn)惡心嘔吐1例,皮疹3例,手腳抽搐1例,出現(xiàn)谷丙氨酶中度升高有2例。觀察組出現(xiàn)輕度腹瀉1例,皮疹1例,出現(xiàn)谷丙氨酶輕度升高2例,這兩組中的不良反應(yīng)都沒有給予特殊處理,停藥后均恢復(fù)正常。
結(jié)合有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道和本組療效結(jié)果,由革蘭陽性菌、金黃色葡萄球菌及各種厭氧菌所致感染的患者,大多使用克林霉素磷酸酯,臨床研究證明,由于該藥難以透過血腦屏障,中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染一般不用此藥。50s亞單位的細(xì)菌核糖體在克林霉素作用下,為清除細(xì)菌表面的絨毛狀外衣和A蛋白,通可過延長抑翩肽鏈來抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,使其易被殺滅和吞噬,所以,它的確是療程短、作用快、無明顯不良反應(yīng)藥物,對呼吸系統(tǒng)感染的治療療效確切。克林霉素磷酸酯是化學(xué)半合成的克林霉素衍生物??咕钚约翱咕V與克林霉素相同,但它的滲透性及脂溶性優(yōu)于克林霉索。不可逆性結(jié)合到細(xì)菌核糖體50s亞基上,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成[1]。它在體外無抗菌活性,進(jìn)入機(jī)體內(nèi)迅速水解為克林霉素而顯其藥理作用,與鹽酸左氧氟沙星比較,其血藥濃度高,組織分布廣,不良反應(yīng)發(fā)生率低,滲透性強(qiáng),不出現(xiàn)過敏性休克等危重情況,不良反應(yīng)小,且無需皮試,可肌內(nèi)注射或靜脈推注,使用方便,對比克林霉素,其抗菌作用增強(qiáng)4~8倍,吸收好,不良反應(yīng)低,且對厭氧感染具有良好的療效。是療效可靠,抗菌譜較廣,治療常見革蘭陽性細(xì)菌所致呼吸道感染疾病,有效而且安全的抗生素,值得推廣應(yīng)用。
[1] 趙曉華,黃淑瓊.鹽酸克林霉素對慢性牙周炎的療效分析[J].現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生,2012,23(1):1.