吳亞男 康旭亮

（國家知識產(chǎn)權局 專利局專利審查協(xié)作北京中心，中國 北京 100190）

阿爾茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）是常見神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病之一，發(fā)病機制尚不清楚。雖然在研藥物數(shù)量眾多，但美國FDA迄今僅批準過5種藥物治療AD，它們分別是他克林、多奈哌齊、卡巴拉汀、加蘭他敏和美金剛。其中前四種均為膽堿酯酶抑制劑，而美金剛為N-甲基-D-門冬氨酸受體拮抗劑。另外，抗氧化劑也嘗試用于AD的防治，但還沒有明確何種抗氧化劑適宜用于防治AD。

鑒于目前采用化藥治療AD的藥物還很稀缺，因此，有必要對各國采用化藥治療AD的專利情況進行梳理。本文對2013年以前全球涉及治療阿爾茨海默的化藥的專利申請概況、國家和地區(qū)分布、申請量排名、重點申請人等分別進行分析，以期能夠?qū)Υ祟I域的專利狀況有一個總的認識，為相關領域的發(fā)展布局提供參考。

1 數(shù)據(jù)來源和統(tǒng)計方法

以我國國家知識產(chǎn)權局提供的德溫特WPI數(shù)據(jù)庫為數(shù)據(jù)來源，對截止2013年公開的全球使用化學藥物治療AD的相關發(fā)明專利申請文獻進行統(tǒng)計。 先以關鍵詞“AD、Alzheimer、dementia”進行檢索，然后用國際專利分類號（IPC）為檢索項進行二次檢索。用IPC分類號A61K31（化學藥物）、C07D和C07C（化合物）進一步限定技術范圍，再將所得檢索結(jié)果進行逐一閱讀與手工篩選，剔除實質(zhì)內(nèi)容無關的專利申請，最終得到涉及中藥治療阿爾茨海默病的發(fā)明專利申請共26123項，有關數(shù)據(jù)以申請日為準。

2 統(tǒng)計結(jié)果

2.1 全球整體發(fā)展狀況分析

專利申請量趨勢

圖1 全球化學藥物治療阿爾茨海默病的專利申請產(chǎn)出趨勢（單位：項）

由圖1可以看出，首次申請出現(xiàn)在1978年。從該技術領域的全球申請量發(fā)展趨勢看，分為以下幾個階段：

第一階段（1984年前）緩慢發(fā)展：從1960年到1977年并沒關于采用化學藥物治療阿爾茨海默病的專利申請，從1978年才開始有這方面的專利申請，但發(fā)展非常緩慢，截至1984年，年申請量不超過20件。

第二階段（1985-1998年）快速擴張：從1985年開始，采用化學藥物治療阿爾茨海默病的專利申請開始快速發(fā)展，從1985年的34項在3后就達到了103項，到1998年已經(jīng)達到了827項。

第三階段（1999-2005年）飛速發(fā)展：1999年之后，化學藥治療阿爾茨海默病飛速發(fā)展，在短短6年內(nèi)專利申請量翻了一倍，并在2005年達到高峰，申請量達到了2233項。

第四階段（2006年之后）減速發(fā)展：2006年之后年申請量基本處于減速發(fā)展期，年申請量逐年減少。表明，對于治療阿爾茨海默病的化藥的發(fā)展進入穩(wěn)定期或瓶頸期。隨著阿爾茨海默病的發(fā)病機理的深入研究，伴隨各種新靶點的發(fā)現(xiàn)，化藥的申請量會再次出現(xiàn)增長。

2.2 國家區(qū)域?qū)＠暾埉a(chǎn)出狀況分析

2.2.1 國家區(qū)域分布分析

圖2 全球化學藥物治療阿爾茨海默病技術專利產(chǎn)出國分布（單位:項）

表1 全球化學藥物治療阿爾茨海默病技術專利產(chǎn)出國分布（單位:項）

圖2，表1反映了全球化學藥物治療阿爾茨海默病技術專利產(chǎn)出國專利申請產(chǎn)出量排名情況，排名前8的依次為美國、歐專局、英國、WO、日本、德國、法國和澳大利亞。其中，美國以15610項申請產(chǎn)出遙遙領先于其他國家與地區(qū)，是全球范圍內(nèi)專利產(chǎn)出最多的國家，占全球申請總量的51.%，占全球申請量的一半，具有絕對的技術優(yōu)勢，這一方面與美國開展對阿爾茨海默病的基礎研究比較早且研究比較深入密切相關。歐專局、英國、WO、日本處于第二集團，雖然與美國差距較大，但其專利技術產(chǎn)出量也是全球比較高的國家，專利總產(chǎn)出量都超過了2000件，化藥治療阿爾茨海默病方面占有一定的優(yōu)勢。

目前中國申請產(chǎn)出量還很低，表明我國在化藥治療阿爾茨海默病方面的研究還有待進一步加強。前8名申請人中半數(shù)以上是美、歐地區(qū)的國家，他們的申請量總和達全球申請總量的74%，可以看出美、歐地區(qū)是全球技術比較領先的地區(qū)。我國對于化藥治療阿爾茨海默病方面的研究可以關注上述國家或地區(qū)的研究進展以及可以借鑒的技術。

2.2.2 主要國家區(qū)域申請產(chǎn)出趨勢分析

圖3 全球?qū)＠暾堉饕a(chǎn)出國家、地區(qū)近20年專利產(chǎn)出趨勢（單位：項）

結(jié)合圖3與表2可以看出，各方近20年申請量變化趨勢有較大的差別，在1990-2013年期間美國一直處于全球?qū)＠暾埩孔罡叩牡貐^(qū)。1990-2003年英國和日本的專利申請量一直高于歐專局，2003年之后，歐專局申請量超越了英國與日本，僅次于美國。而德國、法國、澳大利亞的專利申請量一直保持穩(wěn)定發(fā)展的態(tài)勢。

上述數(shù)據(jù)反應了歐洲目前處理專利申請快速增長的時期。美國一直保持絕對的領先地位。因此，美國、歐洲未來的專利競爭熱點地區(qū)。

3 小結(jié)與建議

（1）形成核心專利，加強全面保護?；幹委烝D的發(fā)明專利申請中，多數(shù)仍屬于單一的保護形式，核心專利和基礎專利還比較少，因此，應進一步加強化藥治療AD的研究的力度，形成核心專利或基礎專利。

（2）近年來，有關化藥在防治阿爾茨海默病方面的研究日益深入，化藥對該疾病的防治作用也日益受到重視，通過分析化藥在治療阿爾茨海默病領域的專利現(xiàn)狀有助于進一步了解化藥領域阿爾茨海默病的防治技術的發(fā)展趨勢和專利布局，了解該技術方向上的關鍵專利申請人和關鍵技術，同時，對于中國企業(yè)而言，目前中國申請產(chǎn)出量還很低，表明我國應加強該領域原創(chuàng)性的自主知識產(chǎn)權的研發(fā)，避開國內(nèi)外已存在的專利壁壘，避免將來的侵權風險。建議國內(nèi)相關企業(yè)或單位在今后對化藥治療AD藥物進行研發(fā)的過程中，密切注意相關專利技術的最新進展，及時開展專利分析和預警工作，以供判斷研發(fā)前景時參考，避免潛在的侵權風險。

表2 全球?qū)＠暾堉饕a(chǎn)出國家、地區(qū)近20年專利產(chǎn)出趨勢（單位：項）