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無副作用化合物CYM51010或可成為嗎啡等止痛藥的替代品

西奈山醫(yī)學院Lakshmi Devi博士帶領的團隊宣稱他們發(fā)現一種針對兩種不同類型的阿片類受體藥物，該藥物或有效替代嗎啡或其他阿片類鎮(zhèn)痛藥物，且不會產生副作用或藥物依賴。該發(fā)現發(fā)表在七月份的PNAS雜志上。

嗎啡是現今最常用的鎮(zhèn)痛劑，長期服用會導致成癮，且有如呼吸系統(tǒng)問題、便秘或腹瀉等副作用。該團隊曾鑒定出了一種G蛋白偶聯受體（GPCR）靶點，組成兩種阿片肽受體μ和δ，該蛋白在疼痛相關區(qū)域大量表達，可能是造成嗎啡耐受和副作用的原因。

Lakshmi Devi博士團隊采用高通量技術檢測與該蛋白復合物信號通路相關的小分子，發(fā)現一種稱之為CYM51010的復合物效果與嗎啡類似，但不會造成耐受和副作用。研究人員正在進一步改造該分子，或能夠制成具有副作用小的鎮(zhèn)痛劑。Lakshmi Devi博士宣稱，GPCR受體是治療重癥疼痛的靶點，之前針對該蛋白的研究無甚進展。他們的這項研究為該阿片類受體的功能和藥理作用提供了新的思路。研究人員計劃下一步揭示CYM51010與靶蛋白結合機制，希望改造該復合物開發(fā)出能夠有效治療疼痛并對胃腸系統(tǒng)沒有影響的藥物。

參考資料

[1]Gomes I,Fujita W,Gupta A,et al.IIdentification of a μ-δ opioid receptor heteromer-biased agonist with antinociceptive activity[J].PNAS July 1, 2013 DOI:10.1073/pnas.1222044110

[2]New Target to Improve Pain Management Identified.http://www.sciencedaily.com/releases/2010/09/100907131510.htm

[3]PNAS:科學家發(fā)現可替代阿片類止痛藥的化合物.生物谷.http://www.bioon.com/tm/ShowArticle.asp?ArticleID=576743

(林加凡)