孟彥彬，洪 霞

(承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所，河北承德 067000)

番瀉葉的化學(xué)成分和藥理作用

孟彥彬，洪 霞

(承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所，河北承德 067000)

番瀉葉;化學(xué)成份;藥理作用

番瀉葉為豆科植物葉番瀉或尖葉番瀉葉的干燥小葉,性味甘、苦、寒,歸大腸經(jīng),是一種常用的瀉下藥,具有瀉熱行滯、通便、利水之功能,主治熱結(jié)積滯、便秘腹痛、水腫脹滿，已成為全世界范圍內(nèi)應(yīng)用最廣的導(dǎo)瀉劑。

1 化學(xué)成份

1.1 蒽醌類 尖葉番瀉葉含番瀉苷A、B、C及蘆薈大黃素-8-葡萄糖苷、大黃酸-1-葡萄糖苷、大黃酸-8-葡萄糖苷、蘆薈大黃素、大黃酸。尖葉番瀉的根中含十八個蒽衍生物(包括游離蒽醌、蒽醌苷、二蒽酮苷)[1]。狹葉番瀉葉含番瀉苷A、B、C、D、蘆薈大黃素雙蒽醌苷、大黃酸葡萄糖苷、蘆薈大黃素-8-葡萄糖苷)、大黃酸、蘆薈大黃素。狹葉番瀉果實(shí)中含番瀉苷A、B及大黃酸、大黃酚的苷。

1.2 黃酮類 尖葉番瀉葉含異鼠李素、山奈素,狹葉番瀉葉中含山奈素、番瀉葉山奈苷。

2 藥理作用

2.1 抗菌作用 10%番瀉葉溶出液對大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、甲型鏈球菌和白色含珠菌均有明顯抑制作用。番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具一定的抑菌作用。卵葉番瀉葉的醇提物對多種細(xì)菌如葡萄球菌及白喉桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌等有抑制作用,其水提物僅對傷寒桿菌有效。

2.2 止血作用 番瀉葉粉口服后可增加血小板和纖維蛋白原,能縮短凝血時間、復(fù)鈣時間、凝血活酶時間,而有助于止血。番瀉葉中的晶纖維和草酸鈣簇晶則有局部止血作用。以30%番瀉葉水浸出液在纖維胃鏡直視下直接噴灑于出血病灶,顯示有即刻止血作用。對急性出血病人口服番瀉葉粉1g后即作胃鏡觀察,發(fā)現(xiàn)番瀉葉粉均勻布滿出血病灶表面，起到止血作用。番瀉葉對急性胃、十二指腸出血的止血作用,具有促進(jìn)內(nèi)凝血與抗纖溶作用, 同時又具有局部作用。

2.3 對消化系統(tǒng)的影響 番瀉苷C在小鼠體內(nèi)的代謝活化與蒽酮有協(xié)助作用。番瀉葉是一種緩瀉劑,此藥不但可剌激結(jié)腸粘膜釋放PG(這也是致瀉的一個機(jī)理),而且可使大鼠胃體、胃竇部的PG水平明顯增加[2]。10%的番瀉葉煎劑可明顯減輕大鼠口服0.6NHCl和皮下注射20mg/kg的消炎痛所產(chǎn)生的胃粘膜損傷[3]。在0.6NHCl所致的胃粘膜損傷模型中,預(yù)先給予小劑量(5mg/ml)消炎痛的動物,番瀉葉對胃粘膜不產(chǎn)生保護(hù)作用。因為5mg/ml的小劑量消炎痛在1小時便可使大鼠胃內(nèi)PG合面明顯抑制,且不損傷粘膜。番瀉葉能阻止大劑量消炎痛對胃粘膜的損傷,可能是由于它能拮抗后者對胃粘膜環(huán)加氧酶(PG合成酶)的抑制作用,而預(yù)先的消炎痛處理的大鼠,番瀉葉對0.6NHCl所致胃粘膜損傷不具保護(hù)作用,可能由于環(huán)加氧酶已先被抑制。

2.4 肌肉松馳與解痙作用 番瀉葉有箭毒樣作用,能在運(yùn)動神經(jīng)末梢和骨胳肌處阻斷乙酰膽堿, 從而使肌肉松馳[4]。番瀉葉中某些羥基蒽醌類成分具有一定解痙作用[5]。

3 毒性

番瀉葉苷的小鼠LD50為1.414g/kg,折合番瀉葉生藥為36.3g/kg,此劑量大于臨床口服治療量的300倍以上。用27%的印度番瀉葉、10%甘肅掌葉生大黃浸出液制備大鼠脾虛瀉泄病理模型,外觀癥狀除泄瀉、體倦外,尚有畏寒、肢冷等現(xiàn)象[6]。

4 小結(jié)

番瀉葉主要含有蒽醌類和黃酮類成分,蒽醌類成分是其主要藥理作用的活性成分。而番瀉葉的致瀉作用是通過番瀉葉在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成有效活性成分,且番瀉葉苷A、B、C轉(zhuǎn)化的途徑各不相同。番瀉葉的臨床應(yīng)用前景廣闊，藥理實(shí)驗證明, 本品具有抗菌、瀉下、止血、肌肉松馳、解痙及抗胃粘膜損傷等作用。

[1]曹蔚,李教社,李小強(qiáng),等.番瀉葉的化學(xué)成分及體內(nèi)代謝研究進(jìn)展[J].時珍國醫(yī)國藥,2003,14(10):642.

[2]林秀珍,郭世鐸.大承氣湯、芍甘湯、大黃素和番瀉甙對腸梗阻大鼠腸粘膜組胺水平的影響[J].中國中藥雜志,1992,17(7):427.

[3]顧波,金琦.番瀉葉的藥理作用及臨床應(yīng)用[J].首都藥,2003,10(22):45.

[4]程紅科.番瀉葉的臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)[J].安徽中醫(yī)臨床雜志,2002,14(4):229.

[5]蘭梅,王新,劉娜,等.番瀉葉提取物對豚鼠結(jié)腸平滑肌細(xì)胞的收縮作用[J].第四軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報,2002,23(4):289.

[6]劉順良,周月彩,李建新,等.番瀉葉的化學(xué)成分毒性及用藥安全性研究[J].時珍國醫(yī)國藥,2002,13 (11):693.

(短篇報道欄目編輯:張玉亭)

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