王 虹

寧夏銀川市第三人民醫(yī)院，寧夏 銀川 750004

1 阿莫西林的理化性質(zhì)

阿莫西林屬于青霉素中的一種［1］，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有氨基側(cè)鏈，與AMP相比，在其側(cè)鏈苯環(huán)上多一個(gè)羥基，所以二者性質(zhì)非常相似。阿莫西林性狀為類白色或白色粉末、呈結(jié)晶狀、味微苦、不溶于乙醇、微溶于水、比旋度在+2900～+3100范圍內(nèi)。

2 阿莫西林的抗菌作用機(jī)制

阿莫西林起主要抗菌活性作用的基本結(jié)構(gòu)為β－內(nèi)酰胺環(huán) (存在于6－氨基青霉烷酸中)，與細(xì)菌內(nèi)膜靶位點(diǎn)可專一性的結(jié)合，使細(xì)菌黏肽 (細(xì)胞壁)合成酶的活性受到抑制，造成合成細(xì)胞壁黏肽過(guò)程受阻，從而破壞或損壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，菌體膨脹而裂解。阿莫西林的抗菌譜和體外抗菌作用，與氨芐青霉素基本相同，尤其對(duì)沙門氏菌和腸球菌的作用更強(qiáng)。另外體外抗菌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品的殺菌作用與氨芐青霉素相比更迅速、更強(qiáng)。分析其原因可能為:它具有較強(qiáng)的穿透細(xì)胞壁的能力，當(dāng)作用于細(xì)胞壁時(shí)，發(fā)揮了抑制細(xì)胞壁合成的作用。

3 阿莫西林臨床應(yīng)用效果分析

3.1 阿莫西林的體內(nèi)代謝 本品在胃腸道具有良好的吸收度，吸收率可以達(dá)到71%～93%，因其在組織體液中具有較高的藥物濃度，故其體內(nèi)抗菌強(qiáng)度明顯高于氨芐青霉素。在該藥臨床應(yīng)用中，阿莫西林在口服0.5g后血藥濃度約1小時(shí)達(dá)到高峰值，大約為10.0μg/ml，約為同劑量氨芐口服時(shí)的2.5倍。阿莫西林肌注給藥方式所達(dá)到血藥濃度與口服給藥值相近，與氨芐青霉素同量肌肉注射情況相似。阿莫西林若以快速靜脈的方式給藥，劑量同為0.5g，5分鐘后的血藥濃度達(dá)到42.9μg/ml，5小時(shí)后血藥濃度則降為1μg/ml，消除半衰期為1.07小時(shí)。本品應(yīng)用后被廣泛分布于肺、肝、腎、前列腺、肌肉、腹水及膽汁中，而在乳汁和唾液中的含量較低。當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，阿莫西林可作用于腦脊液，濃度為血藥濃度的10%～60%左右，并可通過(guò)胎盤。臨床證實(shí)，懷孕期間應(yīng)用該藥是相對(duì)安全的。它與血清蛋白的結(jié)合率達(dá)到了18%，服藥后絕大部分經(jīng)尿液排出，尿中排出量6h內(nèi)為用藥劑量的50%左右;只有一小部分藥物通過(guò)膽汁排泄，所以膽汁中藥物濃度比氨芐青霉素也要高。

3.2 阿莫西林在臨床中的單獨(dú)應(yīng)用 治療各種感染時(shí)可選用不同劑型的藥物，如阿莫西林膠囊或阿莫西林混懸液等，其顯效率達(dá)90%以上。本品可以適用于各種肺炎球菌、溶血性鏈球菌或流感桿菌等所致的扁桃體炎、咽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎［2］。本品在慢性支氣管炎治療方面取得了理想的療效。治療無(wú)并發(fā)癥的淋病時(shí)，用量為3g，用法為單次口服。本品應(yīng)用于淋病的治愈率可達(dá)97%。在軟組織和皮膚感染方面的治療阿莫西林也取得了較好的療效。臨床上對(duì)傷寒桿菌引起的傷寒也可用阿莫西林代替耐藥的鏈霉素進(jìn)行治療，或作為氯霉素的替代藥品。

3.3 阿莫西林在臨床中的聯(lián)合用藥情況

3.3.1 阿莫西林+潔霉素+紅霉素三藥聯(lián)用 研究發(fā)現(xiàn)，治療心內(nèi)膜炎時(shí)，口服給藥，3g阿莫西林+0.6g潔霉素+2g紅霉素，血藥濃度高峰值分別為25μg/ml、5.5μg/ml和3.0μg/ml，應(yīng)用三藥聯(lián)合治療后，獲得了理想的療效。

3.3.2 阿莫西林與梭甲半胱氨酸聯(lián)用 主要用于慢性支氣管炎急性發(fā)作期的治療，控制急性期發(fā)作的關(guān)鍵是有效抗感染。梭甲半胱氨酸與阿莫西林聯(lián)合用藥后在體內(nèi)支氣管中阿莫西林含量的濃度比單用阿莫西林要高，從藥代動(dòng)力學(xué)角度講，說(shuō)明這兩種藥物具有協(xié)同作用［3］，可增強(qiáng)療效。羧甲半胱氨酸對(duì)阿莫西林穿透血液屏障具有促進(jìn)作用，增加了呼吸道分泌物中阿莫西林的藥物濃度，可以取得短期消滅細(xì)菌的作用。

3.3.3 阿莫西林與奧美拉唑聯(lián)用 可用于幽門螺桿菌的清除，具體用法和用量為:20mg奧美拉唑+500mg阿莫西林。

3.3.4 阿莫西林與雷尼替丁聯(lián)用 研究發(fā)現(xiàn)，治療胃炎及消化性潰瘍時(shí)，幽門螺桿菌的感染與消化性潰瘍、活動(dòng)性胃炎密切相關(guān)，二藥合用，有利于控制感染。

3.3.5 阿莫西林與克拉維酸聯(lián)用 可用于治療急性化膿性扁桃體炎，與青霉素鈉作用相當(dāng)，發(fā)生不良反應(yīng)的情況并無(wú)顯著差別。在門診治療中二藥聯(lián)合應(yīng)用較多，多以口服給藥或靜脈滴注給藥，大大降低了醫(yī)療費(fèi)用和用藥的依從性。

3.4 阿莫西林的各種不良反應(yīng) 本品引起的不良反應(yīng)發(fā)生率為5%左右。最常見(jiàn)的癥狀表現(xiàn)為嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應(yīng);其次為皮疹;其它表現(xiàn)如哮喘、藥物熱等。腎功能和尿常規(guī)檢查均正常，少數(shù)患者有血清轉(zhuǎn)氨酶升高現(xiàn)象，偶有白細(xì)胞降低和嗜酸粒細(xì)胞增多現(xiàn)象。

［1］齊瑩淺.分析西藥阿莫西林在臨床上的應(yīng)用［J］.臨床藥學(xué)雜志，2010，(3).

［2］何啟峰.聯(lián)合應(yīng)用阿莫西林克拉維酸鉀靜脈口服治療小兒急性化膿性扁桃體炎［J］.中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2010，(1).

［3］齊瑩.淺談西藥阿莫西林在臨床上的應(yīng)用［J］.中國(guó)民族民間醫(yī)藥雜志，2009，(2):169.