布洛芬又叫異丁苯丙酸，是丙酸衍生物類的代表藥物，屬于非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，是我國(guó)解熱鎮(zhèn)痛藥市場(chǎng)上的支柱產(chǎn)品之一。用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎、牙痛和術(shù)后疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎以及其他血清陰性關(guān)節(jié)疾病。也可用于減輕普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。

布洛芬在臨床應(yīng)用中有自己的特色。目前世界衛(wèi)生組織僅推薦撲熱息痛和布洛芬作為安全有效的解熱藥在兒科應(yīng)用。同為安全有效的退熱藥，在體溫高于39.2℃時(shí)，布洛芬比同劑量的撲熱息痛更有效，且退熱時(shí)間較之更持久。布洛芬的優(yōu)點(diǎn)還在于它優(yōu)越的鎮(zhèn)痛作用，比阿司匹林大16~32倍，臨床上經(jīng)常用于各種關(guān)節(jié)炎、牙痛、術(shù)后疼痛以及癌痛的止痛。另外，它對(duì)胃腸的副作用較輕，易耐受，是此類藥物中胃腸刺激性最低的，各種不良反應(yīng)比阿斯匹林要少而輕。目前在以布洛芬為主料的制劑中有13種劑型被列入我國(guó)非處方藥目錄，是制劑品種最多的OTC解熱鎮(zhèn)痛藥之一。

藥理作用

它的作用機(jī)制是通過(guò)抑制體內(nèi)一種稱為環(huán)加氧酶(COX)的物質(zhì)，進(jìn)而抑制前列腺素的合成來(lái)止痛。前列腺素會(huì)致局部組織充血、腫脹、發(fā)熱，使“痛感”信號(hào)放大，因此人們會(huì)感到疼痛異常。止痛藥抑制了前列腺素，就等于減弱或者消除了疼痛感。

除了抑制前列腺素的合成外，布洛芬的其它作用也有助于它的抗炎鎮(zhèn)痛特性，如抑制白細(xì)胞活動(dòng)及溶酶體釋放，從而降低局部周圍神經(jīng)對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的痛覺(jué)敏感性，減少組織沖動(dòng)，起到鎮(zhèn)痛作用。

本藥用于治療痛經(jīng)的機(jī)理可能是應(yīng)用其對(duì)前列腺素的抑制，使子宮內(nèi)壓下降、宮縮減少的作用。

治療痛風(fēng)是通過(guò)消炎、鎮(zhèn)痛來(lái)緩解痛風(fēng)，但不能糾正高尿酸血癥。

腎毒性反應(yīng)，嚴(yán)重者可導(dǎo)致腎功能衰竭

與其他同類解熱鎮(zhèn)痛藥相比，布洛芬的不良反應(yīng)較低，在正常劑量以內(nèi)，服用不超過(guò)5天，是有效而安全的。但如果大量、長(zhǎng)期服用，可能會(huì)導(dǎo)致腎損害。

美國(guó)最新的《醫(yī)學(xué)年鑒》宣稱，有1%的使用布洛芬的人，會(huì)發(fā)生腎功能衰竭。臨床上因?yàn)殚L(zhǎng)期服用布洛芬而導(dǎo)致腎損害的例子屢見(jiàn)不鮮。特別是一些深受骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎之苦的患者，長(zhǎng)年靠服用布洛芬止痛，更容易出現(xiàn)腎損害。慶幸的是，一般來(lái)講布洛芬所造成的腎損害是可逆性的，停藥之后大部分可恢復(fù)。

不良反應(yīng)，源于抑制COX-1

非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥共同的機(jī)理是通過(guò)抑制環(huán)加氧酶(COX)的活性，從而抑制前列腺素的生成。該酶催化花生四烯酸生成類花生酸，包括前列腺素、凝血烷A2和白細(xì)胞三烯。

我們?nèi)梭w目前已知存在兩種COX異構(gòu)體，COX-1和COX-2。

抑制COX-2的活性為抑制疼痛和炎癥所必需;而COX-1的主要功能為調(diào)節(jié)腎的血液動(dòng)力學(xué)和水鹽平衡;保護(hù)胃腸粘膜，限制胃酸分泌;還可以調(diào)節(jié)血小板聚集，調(diào)節(jié)外周血管阻力。所以抑制COX-1的活性對(duì)治療疼痛和炎癥沒(méi)有或極少有效果。

傳統(tǒng)的非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥為COX的非特異性抑制劑，在抑制COX-2合成而起治療作用同時(shí)，又抑制COX-1的合成，比如阿司匹林、吲哚美辛、氟比洛芬，所以副作用較大。

而布洛芬屬于COX-2偏好性抑制劑，它在小劑量下抑制COX-2的同時(shí)并不明顯抑制COX-1，但在較大劑量時(shí)也抑制COX-1。所以在小劑量、短期用藥的前提下，不良反應(yīng)較非選擇性抑制劑輕。

所以，如果是過(guò)量服用或者長(zhǎng)期服用，布洛芬也會(huì)出現(xiàn)毒副作用。最常見(jiàn)的就是胃腸道反應(yīng)，另外還有部分患者出現(xiàn)一定程度的腎損害。

不適于服用布洛芬的人群

過(guò)敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者 這類人群多屬于高敏體質(zhì)，在初次使用布洛芬時(shí)要謹(jǐn)慎，防止加重或誘發(fā)哮喘。有的兒童感冒后或者劇烈運(yùn)動(dòng)就容易出現(xiàn)哮喘癥狀。這類兒童一般不能用布洛芬、阿司匹林和吲哚美辛等非甾體抗炎藥退熱，可以選擇對(duì)乙酰氨基酚。

有活動(dòng)性消化道潰瘍者和長(zhǎng)期大劑量糖皮質(zhì)激素使用者布洛芬最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是胃腸道癥狀，如消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐，長(zhǎng)期服用布洛芬的患者中15%會(huì)出現(xiàn)上述癥狀，但多數(shù)人都能耐受，一般停藥后上述癥狀可以消失。少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)胃潰瘍和消化道出血，也可能導(dǎo)致潰瘍穿孔，因此，有消化性潰瘍患者禁用或謹(jǐn)慎使用。糖皮質(zhì)激素如強(qiáng)的松本身能誘發(fā)胃腸道潰瘍，合用布洛芬會(huì)加重腸道發(fā)生潰瘍的危險(xiǎn)性。

腎功能不全者慎用正常腎功能者腎小球?yàn)V過(guò)率受布洛芬影響相對(duì)較小，而對(duì)于低循環(huán)血量和有腎臟疾病的患者，腎素-血管緊張素和腎上腺素能使神經(jīng)系統(tǒng)呈亢進(jìn)狀態(tài)。因此，此時(shí)腎臟對(duì)布洛芬毒性作用的敏感性增加，易致腎損害。

體弱多病和年老者尤其是心臟病患者或因患其他疾病已引起腎血流量減少者，在使用布洛芬時(shí)，應(yīng)慎之又慎。另外，老年患者往往本身就有肝腎功能減退，尤其不宜長(zhǎng)時(shí)間服用。臨床上曾經(jīng)出現(xiàn)連續(xù)服用布洛芬半個(gè)月而導(dǎo)致急性肝功能衰竭的病例。

使用禁忌

不能與氨基糖苷類抗生素聯(lián)用布洛芬與氨基糖苷類抗生素聯(lián)用可能導(dǎo)致急性腎功能衰竭。布洛芬會(huì)引起腎血流量的減少;而氨基糖苷類抗生素(如妥布霉素和慶大霉素)是已知的有明顯腎毒性作用的藥物，主要損害腎間質(zhì)和腎小管，兩藥聯(lián)用后，其腎毒性作用會(huì)顯著增強(qiáng)。特別是兒童或者青少年，在短期內(nèi)(有的患兒用藥僅一天)就出現(xiàn)腎功能損傷，起病非常迅速，使用時(shí)間越長(zhǎng)，病情越嚴(yán)重，甚至有可能發(fā)展成不可逆腎衰竭。臨床上有致死病例，所以要格外小心。

不能與阿司匹林同服很多老年人因?yàn)橛袧撛诘男难苁录奈ｋU(xiǎn)因素，所以常年服用少量阿司匹林，來(lái)減少血栓事件的發(fā)生。阿司匹林通過(guò)抑制環(huán)氧化酶來(lái)預(yù)防血栓的形成，而布洛芬等非甾體抗炎藥也能和阿司匹林競(jìng)爭(zhēng)抑制這個(gè)酶，會(huì)導(dǎo)致阿司匹林的預(yù)防效果顯著降低甚至無(wú)效。這類人群退熱首選對(duì)乙酰氨基酚，而抗炎鎮(zhèn)痛可以選擇萘普生。

不能與酒、咖啡、可樂(lè)同服布洛芬對(duì)胃黏膜有較大刺激性，咖啡中含有的咖啡因及可樂(lè)中含有的古柯堿都會(huì)刺激胃酸分泌，所以會(huì)加劇布洛芬對(duì)胃黏膜的毒副作用，甚至誘發(fā)胃出血、胃穿孔。與酒同飲會(huì)增加胃腸道副作用，增加潰瘍風(fēng)險(xiǎn)。

不能與口服降糖藥同服布洛芬和口服降糖藥同服時(shí)，能使后者的血藥濃度增高。

控制用量布洛芬產(chǎn)生的毒性多屬于劑量依賴性，所以要嚴(yán)格控制服藥的量。比如兒童用于退燒，通常選擇每公斤體重10~20毫克，每隔6小時(shí)1次，一天最多不能超過(guò)4次。成人每次200毫克，每日1~3次，每日最多不超過(guò)800毫克;緩釋劑可每次300毫克，每日1~ 2次。關(guān)節(jié)炎患者長(zhǎng)期用藥，更要注意不能超過(guò)每日的最大限量(成人最大限量一般為2.4克)。凡每周用量超過(guò)2.4克者，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，以免造成不必要的腎功能損害。

小貼士

寶寶退熱

由于布洛芬是一種長(zhǎng)效藥物，所以一般不用于普通發(fā)熱。臨床多選擇撲熱息痛(對(duì)乙酰氨基酚)來(lái)退燒，布洛芬多用于控制持久高熱的情況。歐美兒童病毒性感染引發(fā)的高熱，如果使用布洛芬，容易出現(xiàn)瑞氏綜合征而引起嚴(yán)重的后果，因此很少它來(lái)退熱，最常選擇的是撲熱息痛。但是中國(guó)兒童很少發(fā)生瑞氏綜合征，因此持續(xù)高燒不退的患兒可以選擇布洛芬。它和撲熱息痛是世界衛(wèi)生組織推薦的兩種退熱藥，也是較為安全的退燒藥。它的優(yōu)點(diǎn)是退熱平穩(wěn)且持久，控制退燒時(shí)間平均約6 小時(shí)左右，最高可達(dá)8 小時(shí)。而且它對(duì)于39℃以上的高熱退燒效果比撲熱息痛要好。

另外，退燒藥除了嚴(yán)格控制用量以外，還要控制服藥頻率。有的家長(zhǎng)見(jiàn)孩子退燒一會(huì)又燒起來(lái)，又著急給孩子重復(fù)服藥，這是錯(cuò)誤的，應(yīng)該遵醫(yī)囑或者按照說(shuō)明書(shū)的頻率服用。