劉 巧，吳偉偉

天然植物活性祛斑成份是利用植物的根、莖、皮、葉、花、果等提取的活性成份作用于皮膚組織參與色素代謝，達(dá)到美白目的。目前天然植物活性祛斑成份分類有按照祛斑機(jī)理分類和按照祛斑成份進(jìn)行分類，本文主要是從祛斑成份方面進(jìn)行闡述。

1 甘草提取物

甘草提取物的主要有效成分為甘草酸和黃酮類化合物。雷鐵池等[1]研究發(fā)現(xiàn)18α-甘草酸雙胺鹽對(duì)體外培養(yǎng) B16 F10鼠黑素瘤細(xì)胞的酪氨酸酶活性和黑素含量具有顯著抑制作用，且其實(shí)驗(yàn)濃度對(duì)細(xì)胞增殖率無(wú)明顯抑制，因此作者認(rèn)為18α-甘草酸雙胺鹽可成為一種無(wú)細(xì)胞毒酪氨酸酶抑制型皮膚脫色劑。馬晶波等[2]研究甘草黃酮對(duì)體外培養(yǎng)的B16黑色素瘤細(xì)胞系細(xì)胞活力、酪氨酸酶活性及細(xì)胞內(nèi)黑素含量的影響，發(fā)現(xiàn)甘草黃酮有較強(qiáng)抑制酪氨酸酶活性和黑素生成的作用,同時(shí)對(duì)黑素細(xì)胞的細(xì)胞毒性較低，是較為安全有效的美白藥物。吳品茹等[3]的研究亦證實(shí)了上述結(jié)論。

2 蘆薈提取物

蘆薈提取物的主要有效成分為蒽醌類物質(zhì)，包括蘆薈素和蘆薈苦素。李誠(chéng)讓等[4]選擇不同濃度的中藥單體蘆薈素（分別為0.001、0.010、0.100、1.000和10.000mmol/L），作用于體外培養(yǎng)的人表皮黑素細(xì)胞，結(jié)果發(fā)現(xiàn)低濃度的蘆薈素（0.001～0.010mmol/L）在不影響黑素細(xì)胞增殖的情況下可以顯著抑制酪氨酸酶活性和黑素合成。蘭海龍等[5]構(gòu)建黑素細(xì)胞與角質(zhì)形成細(xì)胞直接接觸的混合培養(yǎng)模型，觀察蘆薈苦素對(duì)此模型中黑素細(xì)胞酪氨酸酶活性以及黑素合成的影響，結(jié)果亦發(fā)現(xiàn)蘆薈苦素對(duì)酪氨酸酶活性及黑素合成呈濃度依賴性抑制。

3 黃芩苷

黃芩提取物含有豐富的黃酮類化合物，主要包括黃芩苷、黃芩素等。周敏等[6]將體外培養(yǎng)黑素細(xì)胞分別經(jīng)隔日長(zhǎng)波紫外線或中波紫外線照射和（或）黃芩苷處理后，觀察細(xì)胞增殖情況，并測(cè)定酪氨酸酶活性和黑素含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)黃芩苷能抑制長(zhǎng)波紫外線和中波紫外線誘導(dǎo)的細(xì)胞反應(yīng)，并可通過(guò)抑制酪氨酸酶減少黑素細(xì)胞黑素合成。

4 熊果苷

熊果苷是從多種屬植物中分離得到的天然活性物質(zhì)，其化學(xué)名為4-羥基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷。丁國(guó)斌等[7]利用堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子為主要有絲分裂原建立正常人表皮黑素細(xì)胞培養(yǎng)系，研究熊果苷對(duì)體外培養(yǎng)的正常人表皮黑素細(xì)胞的作用效應(yīng)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)熊果苷對(duì)體外培養(yǎng)的正常人黑素細(xì)胞酪氨酸酶活性呈濃度依賴性抑制，可顯著減少黑素生成量，且對(duì)黑素細(xì)胞活力影響很小。

5 苦參堿

苦參提取物的主要有效成分為苦參堿，苦參堿亦廣泛存在于豆科植物苦豆子和廣豆根中。解士海等[8]通過(guò)培養(yǎng)人表皮黑素細(xì)胞與角質(zhì)形成細(xì)胞共培養(yǎng)體系，測(cè)定細(xì)胞活力、酪氨酸酶活性及黑素含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)氧化苦參堿對(duì)于黑素細(xì)胞及共培養(yǎng)細(xì)胞酪氨酸酶活性及黑素生成均有較強(qiáng)的劑量相關(guān)性抑制作用，提示氧化苦參堿抑制黑素合成作用主要與其抑制酪氨酸酶活性有關(guān)。

6 川芎嗪

川芎嗪系從川芎中提取的生物堿，具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)。郭樹(shù)忠等[9]研究發(fā)現(xiàn)川芎嗪對(duì)體外培養(yǎng)的黑素細(xì)胞增殖具有抑制作用，能使細(xì)胞數(shù)明顯減少，黑素合成顯著下降，酪氨酸酶活性減弱，黑素小體明顯減少。金頌良等[10]研究川芎嗪對(duì)不同劑量中波紫外線(UVB)誘導(dǎo)正常人黑素細(xì)胞黑素合成的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)川芎嗪不但能抑制低劑量UVB照射誘導(dǎo)的黑素細(xì)胞增殖和黑素合成，而且還能減輕高劑量UVB照射對(duì)黑素細(xì)胞的細(xì)胞毒作用，對(duì)黑素細(xì)胞起一定的光保護(hù)作用。

7 肉桂酸

肉桂酸是從肉桂皮或安息香分離出的有機(jī)酸。魯嚴(yán)等[11]研究發(fā)現(xiàn)肉桂酸具有抑制melan-a小鼠黑素細(xì)胞酪氨酸酶活性及使黑素合成量減少的作用，且肉桂酸具有促進(jìn)黑素細(xì)胞樹(shù)突形成的作用。龔盛昭等[12]進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，肉桂酸對(duì)酪氨酸酶單酚酶和二酚酶活性均有良好抑制作用。肉桂酸對(duì)酪氨酸酶單酚酶的抑制效應(yīng)主要表現(xiàn)在酶催化反應(yīng)的遲滯時(shí)間明顯延長(zhǎng)，對(duì)二酚酶的抑制作用表現(xiàn)為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制類型。

8 原花青素

原花青素（oligomers proanthocyanidins, OPC）可從葡萄籽、松樹(shù)皮、大黃、山楂等植物中提取，是一種多酚類物質(zhì)。Shoji等[13]研究發(fā)現(xiàn)OPC具有抑制B16鼠黑素瘤細(xì)胞黑素合成作用，對(duì)黑素合成有直接的抑制作用。而Yamakoshi等[14]研究發(fā)現(xiàn)給豚鼠口服OPC可明顯抑制紫外線照射區(qū)域皮膚的黑化，而對(duì)未照射區(qū)域的皮膚顏色無(wú)影響，提示OPC可能抑制了皮膚中波紫外線激活的黑素細(xì)胞的黑素合成和細(xì)胞增殖，而對(duì)正常狀態(tài)黑素細(xì)胞的黑素合成無(wú)影響。國(guó)內(nèi)學(xué)者馬慧軍等[15]將OPC分別作用于正常培養(yǎng)的人表皮黑素細(xì)胞和紫外線輻射后的黑素細(xì)胞，結(jié)果發(fā)現(xiàn)OPC對(duì)體外培養(yǎng)的正常表皮黑素細(xì)胞的增殖和黑素合成無(wú)明顯影響，但可呈濃度依賴性抑制經(jīng)紫外線輻射后黑素細(xì)胞黑素合成，并減輕紫外線輻射誘導(dǎo)的黑素細(xì)胞增殖抑制作用，故認(rèn)為天然寡聚體OPC對(duì)紫外線輻射的黑素細(xì)胞具有光保護(hù)作用。進(jìn)一步研究認(rèn)為天然寡聚體OPC可能通過(guò)抑制細(xì)胞內(nèi)活性氧自由基的產(chǎn)生、減少黑素合成關(guān)鍵酶的表達(dá)、修復(fù)停滯于細(xì)胞分裂前期狀態(tài)的細(xì)胞來(lái)發(fā)揮對(duì)黑素細(xì)胞的光保護(hù)作用[16]。

9 表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯

表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate，EGCG）是綠茶中的主要活性成分。近來(lái)，國(guó)外研究顯示EGCG具有抑制體外酪氨酸酶和黑素瘤細(xì)胞黑素合成的作用[17]。岳學(xué)狀等[18]觀察EGCG對(duì)體外培養(yǎng)的人表皮黑素細(xì)胞的黑素合成、酪氨酸酶（tyrosinase，TYP）活性以及酪氨酸酶相關(guān)蛋白（tyrosinase related protein，TRP）-1和 -2的 mRNA表達(dá)的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)EGCG顯著抑制黑素合成和酪氨酸酶活性，且呈濃度依賴性；EGCG可明顯抑制黑素細(xì)胞中TYP mRNA和TRP-1 mRNA的表達(dá)，但對(duì)TRP-2 mRNA的表達(dá)無(wú)明顯影響，因此認(rèn)為EGCG可抑制黑素合成和TRP活性，這種作用可能與 EGCG下調(diào)TYP 和TRP -1的表達(dá)有關(guān)。

10 鞣花酸

鞣花酸是廣泛存在于各種軟果、堅(jiān)果等植物組織中的一種天然多酚，是沒(méi)食子酸的二聚衍生物。鞣花酸在整個(gè)紫外線區(qū)域均有較強(qiáng)的吸收作用，通過(guò)吸收紫外線起防曬或清除自由基的作用[19]。鞣花酸在祛斑化妝品的研究中尚不普遍，有待進(jìn)一步的開(kāi)發(fā)應(yīng)用。

11 大豆異黃酮

魏振承等[20]對(duì)不同濃度的大豆異黃酮提取物對(duì)酪氨酸酶活性的抑制率進(jìn)行研究，結(jié)果表明大豆異黃酮對(duì)酪氨酸酶活性有較強(qiáng)的抑制作用，且隨著提取物濃度的提高，其對(duì)酪氨酸酶活性的抑制率也增加。

12 當(dāng)歸多糖

沈放等[21]研究表明當(dāng)歸多糖不僅對(duì)酪氨酸酶活性具有抑制作用，且對(duì)酪氨酸酶活性的抑制效果呈劑量相關(guān)，隨著當(dāng)歸多糖量的增加其對(duì)酪氨酸酶活性的抑制效果也逐步增強(qiáng)。

當(dāng)前，尋找開(kāi)發(fā)高效且對(duì)人體無(wú)副作用或副作用小的天然植物美白祛斑制劑已成為國(guó)內(nèi)外研究熱點(diǎn)。天然植物提取物作為美白祛斑產(chǎn)品，具有藥性穩(wěn)定，藥力持久，對(duì)皮膚作用溫和、刺激性小、安全性高、療效顯著等優(yōu)點(diǎn)，符合當(dāng)今世界美白祛斑化妝品發(fā)展的潮流。隨著對(duì)黑色素形成機(jī)理的深入認(rèn)識(shí)，以及對(duì)天然植物有效美白祛斑成分的深入研究，必將開(kāi)發(fā)出更多新一代美白祛斑化妝品。

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