徐開秀魏元鋒

（1青島海洋高級(jí)技工學(xué)校，山東 青島 266109；2湖北中醫(yī)學(xué)院，湖北 武漢 430061）

黃芩痛經(jīng)巴布劑的制備工藝研究

徐開秀1魏元鋒2

（1青島海洋高級(jí)技工學(xué)校，山東 青島 266109；2湖北中醫(yī)學(xué)院，湖北 武漢 430061）

【摘要】目的：研究探討黃芩痛經(jīng)巴布劑的制備工藝。方法：以巴布劑樣品的黏性、涂展性、外觀、剝離性等為考察指標(biāo)，通過L16(45)正交試驗(yàn)優(yōu)選巴布劑的成型工藝，并在正交試驗(yàn)結(jié)果的基礎(chǔ)上對(duì)制備工藝進(jìn)一步的優(yōu)化。結(jié)果：最終確定制劑的最佳組方配比為：70%PNaAA∶PVP K-30∶D-山梨醇∶甘油∶明膠∶PEG-400∶浸膏粉＝4∶3∶1∶4∶2∶1∶4.7。結(jié)論：所優(yōu)化的巴布劑制備工藝穩(wěn)定、可行。

【關(guān)鍵詞】黃芩痛經(jīng)巴布劑；制備工藝；正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)

巴布劑因其含有一定量的水分，易使皮膚角質(zhì)層軟化，有利于藥物的透皮吸收，延長藥物的給藥時(shí)間，維持血藥濃度平穩(wěn)，起到緩、控釋作用，并具有對(duì)皮膚的生物相溶性、親和性、透氣性、耐汗性、重復(fù)使用性及不易過敏等優(yōu)點(diǎn)，是中藥外用制劑研究領(lǐng)域重點(diǎn)研究開發(fā)的劑型。黃芩痛經(jīng)巴布劑系黃芩單味藥材經(jīng)提取精制后所得浸膏細(xì)粉與適宜的親水性基質(zhì)混勻涂布于背襯材料上制成的中藥新制劑。本文采用70%PNaAA、明膠、PVP K-30、D-山梨醇、甘油、PEG-400為制備巴布劑的主要基質(zhì)原料，采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法，以黏性、涂展性、外觀、剝離性等為考察指標(biāo)，進(jìn)行綜合評(píng)分，對(duì)黃芩痛經(jīng)巴布劑的制備工藝進(jìn)行了研究探討。

1 儀器與材料

2 方法與結(jié)果

2.1 巴布劑的制備

明膠加適量水使充分溶脹，加入其他基質(zhì)及浸膏粉，混合，50℃～60℃水浴中加熱使熔融，緩慢攪拌至均勻，趁熱涂布于無紡布上，涂布厚度約為0.5 mm，放置熟化4～6 h，待膏面蓋上保護(hù)膜后再撕下時(shí)不粘連為度，蓋上保護(hù)膜，即為含藥貼膏樣品。

2.2 選表與測(cè)試

在預(yù)試驗(yàn)結(jié)果基礎(chǔ)上，固定每次試驗(yàn)加入的浸膏粉量為基質(zhì)總重量的25%，選取明膠、PVP K-30、70%PNaAA、甘油、D-山梨醇為五個(gè)因素，每個(gè)因素的用量為水平，設(shè)計(jì)L16(45)正交試驗(yàn)因素水平表。見表1。

明膠（化學(xué)純，上?；瘜W(xué)試劑采購供應(yīng)站試劑廠分裝）；PVP K-30（藥用，上海伯奧生物科技有限公司）；甘油（藥用，浙江省鳳凰化工股份有限公司）；PEG-400（廣東西隴化工廠）；70%聚丙烯酸鈉(70%PNaAA)（分析純，天津市福辰化學(xué)試劑廠）；D-山梨醇（天津市化學(xué)試劑分公司）；黃芩浸膏粉（過六號(hào)篩）為實(shí)驗(yàn)室自制；無紡布（55 g，PE 20g，透明亞光，常熟市天成復(fù)合材料有限公司）；聚乙烯膜；涂布器為自制。

表1 因素水平表

表2 正交試驗(yàn)及結(jié)果

以巴布劑樣品的黏性、涂展性、外觀、剝離性等感觀指標(biāo)為考察指標(biāo)，進(jìn)行綜合評(píng)分[1-2]。

①黏性：為主要考察指標(biāo)，將成型巴布劑貼于手腕背部，用力甩10下不脫落為滿分2分，甩1下就脫落為0.2分，依次類推，并根據(jù)脫落情況（如完全脫落或部分脫落）適當(dāng)加減分?jǐn)?shù)。

②涂展性：用自制涂布器涂布時(shí)，拋錨性好，膏體均勻不斷條者為佳。

③外觀：膏體光潔、細(xì)膩、色澤一致、表面平整、無顆粒狀膠團(tuán)、無氣泡等。

④剝離性：取巴布劑樣品，180○剝離后，根據(jù)殘留在保護(hù)膜上的基質(zhì)的多少進(jìn)行評(píng)分。

以上指標(biāo)，除黏性為2分外，其余每項(xiàng)指標(biāo)1分，共5分，作為綜合評(píng)定指標(biāo)。評(píng)價(jià)結(jié)果及方差分析見表2、表3。

表3 方差分析

3 結(jié)論

根據(jù)正交試驗(yàn)的結(jié)果，A1B3C1D4E4為最佳配比，即70% PNaAA∶PVP K-30∶D-山梨醇∶甘油∶明膠∶浸膏粉＝4∶3∶1∶4∶2∶4.7，按照該基質(zhì)組方配比制備的巴布劑，其黏性、涂展性、外觀、剝離性等均有較大改善，但仍存在著一些問題，如保濕性差，放置后易失水使膏貼黏性下降，涂布時(shí)存在氣泡等，因此，需在此基礎(chǔ)上對(duì)基質(zhì)的組成配比進(jìn)行改進(jìn)。通過反復(fù)試驗(yàn)、摸索，我們?cè)谠|(zhì)組方配比的基礎(chǔ)上加入PEG-400，以改善保濕性及涂布性，并最終確定基質(zhì)組方配比為：70%PNaAA∶PVP K-30∶D-山梨醇∶甘油∶明膠∶PEG-400∶浸膏粉＝4∶3∶1∶4∶2∶1∶4.7。按此組方配比制得的巴布劑黏性強(qiáng)，易涂布，膏體光潔、細(xì)膩、色澤一致、表面平整、無顆粒狀膠團(tuán)、無氣泡，剝離后保護(hù)膜上無殘留。設(shè)計(jì)，但因受所選的因素、水平及考查指標(biāo)等的影響，一次試驗(yàn)往往達(dá)不到滿意的結(jié)果，可依據(jù)試驗(yàn)數(shù)據(jù)的分析結(jié)果進(jìn)行進(jìn)一步試驗(yàn)優(yōu)選，直至達(dá)到滿意的技術(shù)要求。

4.2 黃芩浸膏粉既作為巴布劑的藥效成分，又可作為巴布劑的填充劑，改善巴布劑的黏性及成型性，體現(xiàn)了中藥“藥輔合一，輔藥合一”的特點(diǎn)。

4.3 中藥巴布劑的物理性狀，除受原料、基質(zhì)組方配比的影響外，制備工藝也是重要影響因素。在黃芩痛經(jīng)巴布劑制備工藝過程中要注意以下幾個(gè)方面：

①煉合時(shí)間與煉合溫度。攪拌煉合時(shí)間，是使多組分膏體均勻混合的關(guān)鍵，煉合溫度與煉合時(shí)間相輔相成，溫度高，時(shí)間長則混合均勻，但溫度太高，時(shí)間太長又會(huì)使膏體黏性下降[3]。經(jīng)過反復(fù)試驗(yàn)、摸索，我們選擇煉合溫度為50～60℃，煉合時(shí)間一般不超過30min，以膏體能均勻混合，色澤一致，無膠團(tuán)、顆粒狀物為度。

②各基質(zhì)組分添加順序。各基質(zhì)的添加順序?qū)Π筒紕┑奈锢硇誀钣幸欢ㄓ绊?，甚至有人指出選擇適當(dāng)?shù)奶砑臃椒ㄊ侵瞥砂筒紕┑年P(guān)鍵[4]。但筆者在試驗(yàn)過程中嘗試過幾種不同的添加順序，結(jié)果表明，不同的添加順序?qū)S芩痛經(jīng)巴布劑的物理性狀影響不大。

③涂布后放置時(shí)間。涂布后，巴布劑含有較多水分，若含水量過高，膏面和保護(hù)膜撕不開，含水量過低，膏體萎縮，性能改變失去皮膚黏附性。因此，涂布后，膏體需放置一定時(shí)間或45～50℃烘干一定時(shí)間，一方面調(diào)整膏體含水量，另一方面，使膏體熟化，使物理性狀穩(wěn)定。經(jīng)過考察，涂布后，膏體需室溫放置4～6 h，至蓋上保護(hù)膜后能夠順利撕下不粘連為度，但室內(nèi)空氣溫度與濕度對(duì)放置時(shí)間有一定影響。

參考文獻(xiàn)：

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[2]劉淑芝，費(fèi)虹，湯亞池，等．中藥巴布劑制備工藝的實(shí)驗(yàn)研究[J].中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志，2001，7(3)：9-10.

[3]楊基森．巴布劑[M]．貴州：貴州科技出版社，2005：101.

[4]李剛，于永州．國內(nèi)巴布劑研究進(jìn)展[J]．醫(yī)學(xué)信息，2004，17 (2)：113-114.

4 討論

4.1 進(jìn)行基質(zhì)配比研究一般采用正交試驗(yàn)法或均勻試驗(yàn)

作者簡(jiǎn)介：徐開秀，男，助理講師，執(zhí)業(yè)中藥師。研究方向：中藥制劑工藝。E-mail:xkxzl@163.com

Study on the Preparation Technology of Huangqin Tongjing Cataplasma

Xu Kaixiu1，Wei Yuanfeng2（1 Qingdao Marine Technical College,Qingdao 266109,China；2 Hubei College of Traditional Chinese Medicine,Wuhan 430061,China）

ABSTRACTObjective:To study and discuss the preparation technology of Huangqin Tongjing Cataplasma.Methods:The preparation technology of the Huangqin Tongjing Cataplasmata was optimized by L16(45)orthogonal design test with the adhesive ability,spreading ability,appearance,stripping performance as the observed indexes, and further optimized on the basis of the orthogonal design test result.Results:The optimized proportion of the matrix was:70%PNaAA∶PVP K-30∶D-glucitol∶glycerol∶gelatin∶PEG-400∶extracta sicca＝4∶3∶1∶4∶2∶1∶4.7.Conclusion:The optimized preparation technology of Huangqin Tongjing Cataplasma was stable and practical.

KEY WORDSHuangqin Tongjing Cataplasma;Preparation Technology;Orthogonal Design Test