你有沒(méi)有遇到過(guò)這樣的情況:看病回來(lái)后,準(zhǔn)備吃藥。老大一個(gè)藥片,看著都愁。每次吃藥時(shí),都要緊閉雙眼,努力調(diào)整喉嚨,然后心窩還會(huì)痛一下。
痛苦之余,你不禁忿忿:有的藥片,就非要做得這么大不可嗎?
藥片太大、吞不下去的困擾,還真不是一個(gè)小眾事件。
根據(jù)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局一項(xiàng)調(diào)查問(wèn)卷的總結(jié),吞咽藥物的困難可能影響多達(dá)40%的美國(guó)人?!队?guó)臨床藥理學(xué)雜志》發(fā)布的文章,也提到了40%的人經(jīng)歷了“口服固體藥物時(shí)會(huì)出現(xiàn)困難”。日本一項(xiàng)調(diào)查則顯示,大約占14%的受訪者覺(jué)得“某些固體藥物太大而難以吞咽”。
那么,為什么藥片會(huì)做得那么大呢?
最直接的原因,就是有的藥物真的需要很大的劑量才能完成治療。
藥片中,起到直接治療作用的部分是“藥物成分”。藥物的劑量多少是影響藥片大小、形狀等因素的基礎(chǔ)。
比如,治療糖尿病的降糖藥二甲雙胍,其作用原理是通過(guò)減少肝臟葡萄糖生成、減少腸道吸收和增強(qiáng)胰島素敏感性來(lái)有效降低血糖水平。但是,為了達(dá)到有效的降糖效果,通常需要以高劑量(500毫克或1000毫克)每天服用2~3次。二甲雙胍的品牌之一格華止,其片劑的尺寸為9毫米×10.5毫米,差不多有人的指甲蓋大小。
某些情況,比如妊娠糖尿病的治療,速釋藥片建議后期可以逐漸增加到“2000毫克至2500毫克”這一區(qū)間,分成2~3次服下??上攵?,每次的劑量都不低,對(duì)應(yīng)的藥片也不會(huì)小。
此外,很多藥物往往不是單一成分。有一種藥物,叫“固定劑量復(fù)方制劑”,也就是“組合藥物”。它們通過(guò)將兩種或更多具有不同藥理作用的藥物分子結(jié)合在一個(gè)劑量單位中,達(dá)到增強(qiáng)藥物效果、延長(zhǎng)作用時(shí)間等作用。這種藥在治療傳染性疾病、心血管疾病、激素分泌、過(guò)敏和疼痛領(lǐng)域都很常見(jiàn),口服藥也是其常見(jiàn)劑型。
這樣的藥本身可能體積就大,當(dāng)與其他藥物組合時(shí),藥片體積會(huì)再增加一檔,導(dǎo)致吞咽困難。而且,為了避免某些藥物之間發(fā)生化學(xué)反應(yīng),它們需要被分層放置,不能融合,這就讓其體積越發(fā)龐大。為了實(shí)現(xiàn)不同的藥物釋放特性,可能有的藥層就會(huì)劑量很大,或者重量很沉。同樣增加了藥物的吞咽難度。
決定藥物大小的另一個(gè)因素,是藥物的釋放速度。
有的藥物,出于一些原因,需要被降低釋放速度。這樣藥物中還需要添加諸多輔料,包括結(jié)合黏合劑、崩解劑、控釋聚合物、潤(rùn)滑劑、稀釋劑等。之前提到的二甲雙胍片,有時(shí)候就輔以大量輔料,包括“釋放阻滯劑”,來(lái)制作緩釋片。而這部分也需要占據(jù)一部分體積。
有的腸溶片,為了保護(hù)藥物經(jīng)受住胃內(nèi)低 pH值和大量胃腸道分泌物(包括潛在的降解酶)的考驗(yàn),會(huì)給藥物外面套一層甚至兩層“包衣”。藥片在增加包衣后,會(huì)增加約10%的重量。包衣還有個(gè)目的是通過(guò)使用特殊的顏色和對(duì)比印刷來(lái)改善藥品的外觀,同時(shí)也可以掩蓋藥物的不良味道。因此,雖然它們或多或少增加了藥物的體積和重量,用處卻實(shí)在不容小覷。
但是,由于藥物過(guò)大,吞咽的痛苦畢竟會(huì)讓人不愿意服藥,甚至?xí)⒄`治療。所以藥學(xué)界也做出各種研究,試圖把握藥物大小的可接受邊界。
經(jīng)過(guò)日本東邦藥品有限公司的實(shí)證研究,長(zhǎng)形的藥片,長(zhǎng)寬高的總和大于2.1厘米的時(shí)候吞咽就比較困難了;對(duì)于圓形藥片,直徑8毫米也是一個(gè)“臨界尺寸”,超過(guò)這個(gè)直徑,患者也會(huì)覺(jué)得難以吞咽。美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局總結(jié)了研究,發(fā)現(xiàn)藥片直徑超過(guò)8毫米,患者抱怨吞咽困難的比例就會(huì)明顯增加。
工藝技術(shù)的創(chuàng)新,有可能優(yōu)化藥物的體積。比如一種抗高血壓藥——全壓達(dá),由替米沙坦和氨氯地平苯磺酸鹽合成,由于是雙層結(jié)構(gòu),藥物體積較大。而在一組實(shí)驗(yàn)中,實(shí)驗(yàn)者通過(guò)配方優(yōu)化、工藝優(yōu)化(濕顆?;蛪浩┮约翱臻g設(shè)計(jì),成功將這種藥片制成單層,體積減半。
遇到比較大的口服藥劑,可以試試以下兩種方法:如果是藥片,可以用嘴包住瓶口,仰頭,擠壓水瓶,利用塑料瓶的吸力和水流帶動(dòng)藥片順利吞咽;如果是膠囊,則可以低頭前傾,借助重力幫助膠囊更容易通過(guò)喉嚨。
但是,千萬(wàn)記得遵醫(yī)囑,不要“因噎廢藥”啊。