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        你知道SGLT-2抑制劑是如何降糖的嗎

        2024-12-31 00:00:00宋衛(wèi)強(qiáng)
        藥物與人 2024年8期
        關(guān)鍵詞:卡格列達(dá)格葡萄糖

        SGLT-2抑制劑,全稱為鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑,是一種新型口服降糖藥。憑借與“眾”(如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖等)不同的降糖作用機(jī)制,這類藥物是成為下的熱點(diǎn)。但是,你了解它們嗎?

        一、SGLT-2抑制劑的降糖作用

        簡(jiǎn)單來說,葡萄糖經(jīng)腎小球?yàn)V過后會(huì)被腎小管重吸收入血,SGLT-2就是重吸收的主要轉(zhuǎn)運(yùn)體。而SGLT-2抑制劑可以抑制腎小管對(duì)葡萄糖的重吸收,降低腎糖閾,增加尿液中葡萄糖的排泄,以非胰島素依賴的方式降低血糖。

        目前,我國(guó)上市的SGLT-2抑制劑包括恩格列凈、達(dá)格列凈、卡格列凈、艾托格列凈、恒格列凈。

        二、SGLT-2抑制劑的其他作用

        除了可以降低血糖外,SGLT-2抑制劑還有以下作用:

        (1)SGLT-2抑制劑有減輕體重的作用,可使服藥患者體重下降0.6~3.0 kg。

        (2)SGLT-2抑制劑有降低血壓的作用,可使2型糖尿病合并高血壓的患者24小時(shí)動(dòng)態(tài)收縮壓降低4.36 mmHg,舒張壓降低2.20 mmHg。

        (3)SGLT-2抑制劑促進(jìn)尿酸排泄,恩格列凈、達(dá)格列凈、卡格列凈均可降低尿酸水平,平均可降低37.73 μmol/L。

        (4)SGLT-2抑制劑具有心血管和腎臟獲益證據(jù),可以顯著降低合并心血管風(fēng)險(xiǎn)高危2型糖尿病患者的主要心血管不良事件及心力衰竭住院率;對(duì)于并發(fā)糖尿病腎病的患者,能減輕蛋白尿,顯著降低腎臟復(fù)合終點(diǎn)事件發(fā)生率。

        三、SGLT-2抑制劑的使用方法

        不同疾病患者使用SGLT-2抑制劑的劑量略有不同:

        (1)對(duì)于2型糖尿病患者,恩格列凈推薦劑量為每次10 mg,每日1次,需進(jìn)一步控制血糖時(shí)可增至每次25 mg;達(dá)格列凈推薦起始劑量為每次5 mg,每日1次,需額外增加血糖控制時(shí)可增至每次10 mg;卡格列凈推薦起始劑量為每次100 mg,每日1次,需額外增加血糖控制時(shí)可增至每次300 mg;艾托格列凈推薦劑量為每次5 mg,每日1次;恒格列凈推薦起始劑量為每次5 mg,每日1次,需額外增加血糖控制時(shí)可增至每次10 mg。

        (2)對(duì)于心力衰竭患者,恩格列凈推薦劑量為每次10 mg,每日1次;達(dá)格列凈推薦劑量為每次10 mg,每日1次;卡格列凈、艾托格列凈、恒格列凈說明書未推薦劑量。

        四、SGLT-2抑制劑的不良反應(yīng)

        SGLT-2抑制劑的不良反應(yīng)主要包括泌尿生殖道感染、低血糖和低血壓。

        (1)由于SGLT-2抑制劑促進(jìn)大量葡萄糖從尿液中排出,增加了泌尿生殖道局部的葡萄糖濃度,導(dǎo)致發(fā)生細(xì)菌和霉菌感染的機(jī)會(huì)增加。在使用SGLT-2抑制劑過程中,尤其是使用的第一個(gè)月,需要密切關(guān)注患者是否有疑似感染的癥狀,一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)及時(shí)就醫(yī)以明確診斷。如果發(fā)生感染,建議暫停SGLT-2抑制劑。另外,對(duì)于正在使用SGLT-2抑制劑的患者,應(yīng)注意加強(qiáng)個(gè)人外陰部衛(wèi)生,適量飲水,保持小便通暢,減少感染的發(fā)生。

        (2)SGLT-2抑制劑單藥治療不會(huì)增加低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),但是與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合使用時(shí)會(huì)使低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)增加。建議當(dāng)SGLT-2抑制劑與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)用時(shí)下調(diào)胰島素或胰島素促泌劑的劑量,避免低血糖發(fā)生。

        (3)SGLT-2抑制劑可誘導(dǎo)滲透性利尿,并可導(dǎo)致易感患者低血壓。在開始使用SGLT-2抑制劑之前,應(yīng)評(píng)估和治療患者的容量狀態(tài),同時(shí)監(jiān)測(cè)血壓,調(diào)整利尿劑和影響血壓藥物的劑量。

        五、SGLT-2抑制劑的臨床地位

        在糖尿病治療領(lǐng)域,由于SGLT-2抑制劑具有心血管和腎臟獲益證據(jù),指南推薦合并動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病、心血管風(fēng)險(xiǎn)高危、慢性腎臟病或心力衰竭的2型糖尿病患者,不論其糖化血紅蛋白是否達(dá)標(biāo),只要沒有禁忌證都應(yīng)該在二甲雙胍治療的基礎(chǔ)上加用SGLT-2抑制劑。

        在心力衰竭治療領(lǐng)域,對(duì)于有癥狀的慢性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭患者,無(wú)論是否合并2型糖尿病,都推薦使用SGLT-2抑制劑來減少住院率和心血管死亡。

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