英國《自然》雜志最近發(fā)表的一項藥物研究最新成果，美國團隊報告成功完成一種模塊化合成新抗生素的方法，這種新抗生素將有望避免抗生素耐藥性問題。研究顯示，利用該方法合成的其中一種化合物對細菌感染小鼠模型中的耐藥菌株有效。

科學(xué)界認為，遏制耐藥性感染增多趨勢需要新的抗生素。但過去30 年里，僅有非常少量的新抗生素被開發(fā)出來。

抗生素本質(zhì)上是微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的一類次級代謝產(chǎn)物，具有抗病原體或其他活性的作用，會干擾其他細胞的發(fā)育功能。但在協(xié)同演化過程中會出現(xiàn)耐藥機制。

例如，名為鏈陽菌素A 的抗生素家族被認為對表達維吉尼亞霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶（Vat 酶）的菌株無效——Vat 酶能讓這種抗生素失活。而此次，美國加州大學(xué)舊金山分?？茖W(xué)家團隊報告了一種合成鏈陽菌素A 的方法，可以避免Vat 酶導(dǎo)致的耐藥性。

在實驗室“從零開始”合成抗生素是個漫長的過程，因為這些復(fù)雜的分子需要進行多次專門設(shè)計的連鎖反應(yīng)。研究團隊采用了一種模塊化方法來加速進程。他們先用一個基于天然產(chǎn)生的鏈陽菌素A 的基本支架，再添加可互換的分子構(gòu)建單元（可與細菌的細胞成分結(jié)合，但不易與Vat 結(jié)合），一共生產(chǎn)出62 個鏈陽菌素A 類似物。其中一種化合物，對鏈陽菌素耐藥的金黃色葡萄球菌菌株具有抗菌活性，而且對細菌感染的小鼠模型有效。研究團隊指出，他們的方法或能延長鏈陽菌素類抗生素的臨床壽命。

在與論文同時發(fā)表的新聞與觀點文章中，美國伊利諾伊大學(xué)厄巴納-香檳分?？茖W(xué)家丹尼爾·布萊爾和馬汀·布克評價稱，這項最新成果將有助于鏈陽菌素A 的開發(fā)，使其能避免Vat 介導(dǎo)的耐藥性，同時保持強效的抗菌活性。