梅康康

最近，經(jīng)常有患者問我：為什么很多西藥的輔料對(duì)人體有很大危害？我們不妨來看一下，藥品中為什么要使用輔料？比如：栓劑屬腔道給藥，由于給藥部位面積小、體液少，要快速起效，必須選擇在腔道中易熔化或溶解的輔料。同樣氣霧劑中的藥物通過呼吸道吸收是借助呼吸道氣流將藥物帶到肺部，選擇將藥物霧化為細(xì)小粒子的輔料是該劑型首要考慮的。

可見，輔料是制劑中不可缺少的成分，沒有輔料不能形成劑型。但是，輔料也是屬于化學(xué)成分，跟制劑中有效成分一樣，也會(huì)偶爾對(duì)身體產(chǎn)生副作用。比如，下面的這些輔料：

1.聚山梨酯類

聚山梨酯類是山梨醇及其脫水物的單油酸酯與環(huán)氧乙烷的共聚物，為非離子型表面活性劑，通常作為增溶劑、穩(wěn)定劑或乳化劑。用于藥物、化妝品及食品中。但該類物質(zhì)的應(yīng)用會(huì)引起各種不良反應(yīng)，如過敏反應(yīng)、中性粒細(xì)胞減少及溶血等。

2.聚氧乙烯環(huán)氧蓖麻油

聚氧乙烯環(huán)氧蓖麻油是由蓖麻油與環(huán)氧乙烷在高壓加熱催化條件下形成的包含多種成分的混合物，屬于非離子型表面活性劑，其作為增溶劑和乳化劑在化工醫(yī)藥、化妝品及農(nóng)業(yè)等領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。之前認(rèn)為聚氧乙烯環(huán)氧蓖麻油是惰性溶劑，但隨著應(yīng)用的不斷拓展，發(fā)現(xiàn)其具有一定的生物學(xué)效應(yīng)，且與一系列的不良反應(yīng)有關(guān)，包括超敏反應(yīng)、脂蛋白異常及外周神經(jīng)病變等。

3.丙二醇

有機(jī)溶劑丙二醇廣泛用于醫(yī)藥行業(yè)、食品行業(yè)及農(nóng)業(yè)中，其可能引起的毒性作用表現(xiàn)為滲透壓升高、乳酸性酸中毒、血管內(nèi)溶血、抑郁癥、癲癇及心臟呼吸停止等。

4.甘露醇

甘露醇廣泛用作食品添加劑及藥用制劑的賦形劑及固體、液體的稀釋劑，臨床可作為治療用藥，如藥物中毒、腎性少尿、青光眼及顱內(nèi)壓增高等。使用甘露醇也會(huì)引起一定的不良反應(yīng)，如水和電解質(zhì)紊亂、寒戰(zhàn)發(fā)熱、排尿困難、過敏性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難及滲透性腎病等，外滲還可導(dǎo)致組織水腫及皮膚壞死。

5.苯甲醇

苯甲醇常作為防腐劑添加于液體制劑中，經(jīng)報(bào)道其可引起新生兒核黃疸、腦室出血、代謝性酸中毒及腦癱，發(fā)育遲緩等。

6.亞硫酸鹽

亞硫酸鹽主要包括焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、 硫代硫酸鈉。前兩種作為弱酸性注射劑的抗氧劑，后兩種用于弱堿性注射劑的抗氧劑。亞硫酸鹽在注射劑中作為抗氧劑廣泛使用，過敏反應(yīng)發(fā)生率較高。靜脈給藥的亞硫酸鹽過敏反應(yīng)發(fā)病快、病情嚴(yán)重，有的甚至危及生命。

輔科作為藥物中的惰性組分，大多數(shù)情況下是安全的，但是有些藥物不良反應(yīng)的確是由輔料引起。應(yīng)加強(qiáng)對(duì)新輔料上市前的安全性評(píng)估，嚴(yán)格按藥品有關(guān)審批要求建立輔料質(zhì)控標(biāo)準(zhǔn)。在藥品出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，廣大醫(yī)務(wù)工作者除了考慮活性成分外，還應(yīng)關(guān)注輔料可能引起的不良反應(yīng)。