王廷廷

（國家知識產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作江蘇中心，江蘇蘇州 215163）

農(nóng)藥復(fù)配組合物作為農(nóng)藥制造技術(shù)專利申請中非常重要的一種保護(hù)客體，近年來在我國的專利申請量呈現(xiàn)出井噴式的增長態(tài)勢。農(nóng)藥復(fù)配組合物一般包括2種或2種以上活性成分，既可以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式進(jìn)行保護(hù)，也可以方法權(quán)利要求的方式進(jìn)行保護(hù)。通常情況下，相比方法權(quán)利要求的方式，農(nóng)藥復(fù)配組合物專利申請以產(chǎn)品權(quán)利要求的方式保護(hù)對是否侵犯產(chǎn)品權(quán)利更容易舉證。為了探討農(nóng)藥復(fù)配組合物新產(chǎn)品涉及的專利申請與保護(hù)策略，筆者以螺蟲乙酯為例，通過檢索與復(fù)配組合物新產(chǎn)品相關(guān)的專利申請，分析專利審查過程和目前的法律狀態(tài)，對其中出現(xiàn)的問題進(jìn)行總結(jié)思考，為我國農(nóng)藥企業(yè)申請復(fù)配組合物新產(chǎn)品專利提供參考。

1 含有螺蟲乙酯的復(fù)配組合物新產(chǎn)品及其相關(guān)專利申請與保護(hù)

螺蟲乙酯是一種類脂合成抑制劑，具有獨(dú)特的作用特征，是迄今唯一可以在木質(zhì)部和韌皮部雙向傳導(dǎo)的內(nèi)吸性殺蟲劑。其高效廣譜，可用于多種作物防治各種刺吸式口器害蟲，如蚜蟲、薊馬、木虱、粉蚧、粉虱和介殼蟲等[1-2]。

1.1 案例1

2016年12月，東莞市瑞德豐生物科技有限公司上市了45%螺蟲·乙螨唑懸浮劑（瑞捷?，30%螺蟲乙酯＋15%乙螨唑）。其用于防治梨樹梨木虱、螨類，柑橘木虱、介殼蟲、螨類，蔬菜白粉虱、螨類。

筆者以螺蟲乙酯和乙螨唑及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到3篇涉及螺蟲乙酯和乙螨唑的復(fù)配組合物專利。

專利申請?zhí)朇N201310684127.5，申請日2013年12月12日，公開日2014年3月26日，申請人為北京燕化永樂生物科技股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：農(nóng)藥組合物，其特征在于乙螨唑和螺蟲乙酯的質(zhì)量比為1∶4～4∶1。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，但是筆者分析該申請文件以及對比文件后，認(rèn)為如果該案件修改權(quán)利要求，則具備授權(quán)前景。但申請人逾期未答復(fù)，則該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N201410067490.7，申請日2014年2月26日，公開日2014年6月4日，授權(quán)公告日2015年8月5日，專利權(quán)人為陜西安德瑞普生物化學(xué)有限公司。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1：一種農(nóng)藥組合物，其特征在于有效成分為螺蟲乙酯與乙螨唑，螺蟲乙酯與乙螨唑質(zhì)量比為15∶1～5∶1或1∶5～1∶10。截至檢索日期，該專利仍維持有效。

專利申請?zhí)朇N201410261546.2，申請日2014年6月12日，公開日2014年6月12日，申請人為廣東中迅農(nóng)科股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有乙螨唑和螺蟲乙酯的殺蟲殺螨組合物，有效成分為乙螨唑和螺蟲乙酯，其中乙螨唑和螺蟲乙酯的質(zhì)量比為30∶1～1∶30；乙螨唑和螺蟲乙酯在組合物中的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1%～85%。該專利被駁回失效。

通過分析上述3篇專利的申請和審查情況，筆者認(rèn)為以下3個問題值得思考。

1）北京燕化永樂生物科技股份有限公司的專利申請具備授權(quán)前景，但是視為撤回，放棄了該專利授權(quán)。如果該專利獲得授權(quán)，根據(jù)全面覆蓋原則，45%螺蟲·乙螨唑懸浮劑（瑞捷?）很可能會落入該授權(quán)專利的保護(hù)范圍。

2）如果瑞德豐公司提前對45%螺蟲·乙螨唑懸浮劑（瑞捷?）進(jìn)行專利布局，應(yīng)在其研發(fā)時關(guān)注與其相關(guān)的專利申請，在發(fā)現(xiàn)燕化永樂公司的專利后，積極主動尋求專利轉(zhuǎn)讓或?qū)＠S可，謀求獨(dú)占市場。由于45%螺蟲·乙螨唑懸浮劑的活性成分復(fù)配組合及其配比沒有專利保護(hù)，其他競爭對手也可以上市相同或類似的產(chǎn)品，其將會面臨潛在的市場競爭。

3）廣東中迅公司在技術(shù)研發(fā)和申請專利前并未進(jìn)行有效的查新檢索，如果在專利申請?zhí)峤磺鞍l(fā)現(xiàn)兩公司的專利，應(yīng)該能夠得出申請的專利不具備授權(quán)前景的結(jié)論，而避免申請該專利。

1.2 案例2

2017年2月，浙江新農(nóng)化工股份有限公司與拜耳作物科學(xué)（中國）有限公司聯(lián)手發(fā)布了新產(chǎn)品40%螺蟲·毒死蜱懸乳劑（新農(nóng)威?，8%螺蟲乙酯＋32%毒死蜱）。其對介殼蟲、木虱等有很好的防治效果，同時兼有防治鱗翅目害蟲和抑螨作用。

筆者以螺蟲乙酯和毒死蜱及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到4篇涉及含有螺蟲乙酯和毒死蜱的復(fù)配組合物專利。

專利申請?zhí)朇N201010572619.1，申請日2010年11月29日，公開日2012年5月30日，授權(quán)公告日2014年2月12日，專利權(quán)人為浙江新農(nóng)化工股份有限公司、拜耳作物科學(xué)（中國）有限公司。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含毒死蜱和螺蟲乙酯的復(fù)配殺蟲懸乳劑，其特征在于以質(zhì)量分?jǐn)?shù)計如下組分，毒死蜱20%～30%、螺蟲乙酯5%～20%、有機(jī)溶劑5%～10%、乳化劑5%～10%、助表面活性劑2%～4%、分散劑2%～4%、潤濕劑1%～2%、防凍劑2%～5%、增稠劑2%～3%、消泡劑0.2%～0.4%，水余量；并進(jìn)一步限定了溶劑和各類助劑的選擇范圍。截至檢索日期，該專利仍維持有效。

專利申請?zhí)朇N201010568967.1，申請日2010年12月1日，公開日2012年6月6日，申請人為聯(lián)保作物科技有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種殺蟲組合物，其特征在于由烯啶蟲胺、毒死蜱、啶蟲脒或吡蟲啉中的一種與螺蟲乙酯復(fù)配組成。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備單一性，同時指出權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。申請人答復(fù)一通時修改權(quán)利要求，刪除了毒死蜱與螺蟲乙酯的技術(shù)方案。留下其他的技術(shù)方案繼續(xù)審查，該專利最終被駁回。針對含有毒死蜱和螺蟲乙酯的技術(shù)方案可以提交分案申請。

專利申請?zhí)朇N201210041008.3，申請日2012年2月22日，公開日2013年9月11日，授權(quán)公告日2016年2月17日，專利權(quán)人為陜西美邦農(nóng)藥有限公司。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲乙酯的殺蟲組合物，由有效活性成分和助劑組成，其特征在于所述的活性組分A為螺蟲乙酯，活性組分B選自毒死蜱、速滅威、異丙威中一種，其中螺蟲乙酯與毒死蜱的質(zhì)量比為1∶5，螺蟲乙酯與速滅威或異丙威的質(zhì)量比為60∶1～1∶80。截至檢索日期，該專利仍維持有效。

專利申請?zhí)朇N201210096173.9，申請日2012年4月1日，公開日2012年8月15日，申請人為廣西田園生化股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含毒死蜱的超低容量液劑，其特征在于它是以毒死蜱或毒死蜱與活性組分復(fù)配為活性成分，其余用表面活性劑和溶劑補(bǔ)足至100%；活性組分為吡蚜酮、噻蟲胺、螺蟲乙酯、噻蟲啉、噻嗪酮、唑蟲酰胺、噻蟲嗪、氟苯蟲酰胺、氯蟲苯甲酰胺中的任意一種。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備單一性，同時指出權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。申請人答復(fù)一通時修改權(quán)利要求，刪除了毒死蜱與螺蟲乙酯等組合的技術(shù)方案。針對含有毒死蜱和螺蟲乙酯的技術(shù)方案可以提交分案申請。

通過分析上述4篇專利的申請和審查情況，筆者認(rèn)為以下5個問題值得思考。

1）早在2009年，新農(nóng)公司與拜耳公司就螺蟲乙酯第三方許可授權(quán)達(dá)成合作，進(jìn)行螺蟲乙酯、毒死蜱的復(fù)配開發(fā)試驗與研究。根據(jù)新農(nóng)公司專利申請的時機(jī)以及審查員在審查時引用的對比文件，新農(nóng)公司對權(quán)利要求的主題布局欠妥，權(quán)利要求保護(hù)范圍沒有形成階梯遞進(jìn)式的保護(hù)。該專利申請的權(quán)利要求書中至少可以設(shè)置2個獨(dú)立權(quán)利要求：①獨(dú)立權(quán)利要求主題名稱保護(hù)復(fù)配組合物；②獨(dú)立權(quán)利要求主題名稱保護(hù)復(fù)配組合物制劑。而該專利的權(quán)利要求主題名稱僅僅保護(hù)了復(fù)配殺蟲懸乳劑。

2）分析新農(nóng)公司的專利申請和審查過程，新農(nóng)公司在專利挖掘概括發(fā)明構(gòu)思時，未清楚地認(rèn)識發(fā)明創(chuàng)新點(diǎn)，認(rèn)為本申請方案解決的技術(shù)問題僅僅是提供一種合格的懸乳劑，導(dǎo)致新農(nóng)公司在答復(fù)審查意見以及修改權(quán)利要求時沒有堅持發(fā)明創(chuàng)新點(diǎn)，而是不斷地增加技術(shù)特征，縮小權(quán)利要求保護(hù)范圍，使獲得授權(quán)的權(quán)利要求涉及較多的技術(shù)特征。

3）40%螺蟲·毒死蜱懸乳劑（新農(nóng)威?）中毒死蜱的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為32%，而新農(nóng)公司授權(quán)的專利權(quán)利要求中毒死蜱的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為20%～30%，40%螺蟲·毒死蜱懸乳劑并不在新農(nóng)公司授權(quán)的專利保護(hù)范圍之內(nèi)。但在40%螺蟲·毒死蜱懸乳劑產(chǎn)品介紹中，卻宣稱是“專利產(chǎn)品”，涉嫌不實(shí)宣傳。

4）新農(nóng)公司與聯(lián)保作物公司的專利申請日期非常接近，并且都是在專利申請18個月后公開，表明新農(nóng)公司和聯(lián)保作物公司重視專利申請?zhí)峤蝗掌冢植患庇趯＠_。陜西美邦農(nóng)藥公司和廣西田園公司在專利申請?zhí)峤粫r，即使進(jìn)行了查新檢索，也檢索不到新農(nóng)公司和聯(lián)保作物公司的專利申請。

5）由于審查員在審查意見通知書中指出了單一性的缺陷，按照專利審查指南的規(guī)定，申請人保留申請分案的權(quán)利。聯(lián)保作物公司的專利申請和廣西田園的專利申請都可以提交分案申請，但是截至檢索日期，尚未檢索到有相關(guān)的分案申請?zhí)岢觥?/p>

1.3 案例3

2017年3月，先正達(dá)公司上市了28%阿維·螺蟲酯懸浮劑（撲刻除?，4%阿維菌素＋24%螺蟲乙酯）。其對紅蜘蛛等刺吸式害蟲有效，防治效果優(yōu)異，且安全。

筆者以螺蟲乙酯和阿維菌素及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到7篇涉及含有螺蟲乙酯和阿維菌素的復(fù)配組合物專利。

專利申請?zhí)朇N01821904.7，申請日2001年10月29日，公開日2004年3月31日，申請人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種組合物，包含式Ⅰ化合物（見圖1）以及阿維菌素。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了說明書公開不充分，最終被駁回，復(fù)審后仍維持駁回。

圖1 式Ⅰ化合物

專利申請?zhí)朇N200780026059.6，申請日2007年7月6日，公開日2009年7月22日，申請人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種活性化合物結(jié)合物，包含螺蟲乙酯和阿維菌素。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備單一性和創(chuàng)造性等。申請人逾期未答復(fù)，該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N200910173097.5，申請日2009年9月8日，公開日2010年2月10日，申請人為深圳諾普信農(nóng)化股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種殺蟲組合物，其特征在于有效成分為螺蟲乙酯和另一活性成分（B），B為阿維菌素或甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備新穎性。申請人逾期未答復(fù)，該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N201210256926.8，申請日2012年7月23日，公開日2012年10月24日，申請人為中國農(nóng)業(yè)大學(xué)。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲乙酯和阿維菌素的農(nóng)藥懸浮劑，其特征在于所述的農(nóng)藥懸浮劑是按下述質(zhì)量分?jǐn)?shù)的組分組成，螺蟲乙酯1%～50%、阿維菌素0.5%～20%、潤濕分散劑3%～15%、防凍劑2%～8%、增稠劑0.1%～3%、穩(wěn)定劑0.01%～6%、防腐劑0.1%～2%、滲透劑0～10%、消泡劑0.01%～2%，水補(bǔ)足到100%。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。該專利被駁回。

專利申請?zhí)朇N201210099516.7，申請日2012年4月7日，公開日2013年10月23日，申請人為陜西韋爾奇作物保護(hù)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種高效農(nóng)藥組合物，其特征在于組合物含有活性組分A和活性組分B，活性組分A為阿維菌素，活性組分B為螺蟲乙酯，且A、B活性組分的質(zhì)量比為1∶5.5～1∶9.5，組合物劑型為懸乳劑。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。申請人逾期未答復(fù)，該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N201210349119.0，申請日2012年9月20日，公開日2014年3月26日，申請人為青島星牌作物科學(xué)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含阿維菌素和螺蟲乙酯的懸浮劑，其特征是：以活性成分阿維菌素和螺蟲乙酯為主，配以潤濕分散劑、抗凍劑、增稠劑、消泡劑、增效劑、pH值調(diào)節(jié)劑加工而成的一種懸浮劑；其中阿維菌素質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.1%～40%、螺蟲乙酯0.1%～40%、潤濕分散劑0.5%～15%、防凍劑0～12%、增稠劑0.1%～1.5%、消泡劑0.1%～1%、抗微生物劑0.1%～5%，pH值調(diào)節(jié)劑適量，去離子水補(bǔ)至100%。該專利未在規(guī)定期限內(nèi)提交實(shí)質(zhì)審查請求書，該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N201610723580.6，申請日2016年8月25日，公開日2017年1月18日，申請人為安徽美蘭農(nóng)業(yè)發(fā)展股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種阿維菌素和螺蟲乙酯復(fù)配懸浮劑，其特征在于至少由以下組分制成，阿維菌素5份、螺蟲乙酯20份、脂肪醇聚氧乙烯醚3份、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚3份、黃原膠0.3份、苯甲酸鈉0.4份、消泡劑0.3份，去離子水補(bǔ)足至100份。截至檢索日期，該專利仍在實(shí)質(zhì)審查階段，未決。

通過分析上述7篇專利的申請和審查情況，筆者認(rèn)為以下5個問題值得思考。

1）拜耳公司先后時隔6年分別以螺蟲乙酯的通式化合物CN01821904.7、螺蟲乙酯的具體化合物CN200780026059.6與其他活性成分組合提交專利申請。對于CN01821904.7，由于說明書中未記載復(fù)配組合物的增效實(shí)驗數(shù)據(jù)，所以審查員認(rèn)為說明書公開不充分，即使在意見陳述中補(bǔ)交實(shí)驗數(shù)據(jù)，但是未能證明是在申請日前完成，而未被接受。對于CN200780026059.6，由于在先專利申請文件的公開，導(dǎo)致在后專利申請不具備創(chuàng)造性。

2）在其他申請人申請專利前，拜耳公司的專利已公開，但是其他申請人未進(jìn)行有效的查新檢索，沒有發(fā)現(xiàn)拜耳公司的專利申請，更沒有對拜耳公司的專利申請進(jìn)行評估，結(jié)果導(dǎo)致其他申請人提交的專利申請缺乏創(chuàng)造性。

3）中國農(nóng)業(yè)大學(xué)、青島星牌作物科學(xué)公司和安徽美蘭農(nóng)業(yè)發(fā)展股份有限公司都是以制劑配方的形式提交專利申請，但是都未對制劑發(fā)明的創(chuàng)新點(diǎn)形成有效的概括提煉，僅僅認(rèn)為解決的技術(shù)問題是提供了一種復(fù)配組合物制劑配方。

4）青島星牌作物科學(xué)公司提交專利申請后，滿18個月自動公開，卻沒有提交實(shí)質(zhì)審查請求，可能與其發(fā)現(xiàn)公開的相關(guān)專利申請有關(guān)。而中國農(nóng)業(yè)大學(xué)的專利申請，從提交專利申請到公開僅用了3個月，可能與其想要盡快進(jìn)入實(shí)審階段有關(guān)。

5）對于先正達(dá)公司而言，通過產(chǎn)品自由實(shí)施調(diào)查，能夠發(fā)現(xiàn)有多件關(guān)于阿維菌素和螺蟲乙酯復(fù)配組合物的專利申請，并且都沒有獲得專利授權(quán)，無需重復(fù)申請專利。但是由于沒有專利保護(hù)作為壁壘，28%阿維·螺蟲酯懸浮劑（撲刻除?）上市后，同類產(chǎn)品的市場競爭會非常激烈。截至檢索日期，已出現(xiàn)類似競爭產(chǎn)品，如江蘇明德立達(dá)作物科技有限公司的15%阿維·螺蟲懸浮劑（德朗?，3%阿維菌素＋12%螺蟲乙酯）。

1.4 案例4

2018年3月14日，海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司發(fā)布了20%螺蟲·呋蟲胺懸浮劑（極殲，10%螺蟲乙酯＋10%呋蟲胺）。其在防治介殼蟲的同時可防治多種刺吸式害蟲，如桃蚜、梨木虱、柑橘木虱、飛虱、薊馬、蝽象、葉甲等，防治持效期在1個月以上。

筆者以螺蟲乙酯和呋蟲胺及其擴(kuò)展關(guān)鍵詞作為檢索要素進(jìn)行檢索，檢索截至日期為2018年6月20日，得到7篇涉及含有螺蟲乙酯和呋蟲胺的復(fù)配組合物專利。

專利申請?zhí)朇N01813003.8，申請日2001年5月7日，公開日2003年9月17日，申請人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種組合物，包含式Ⅰ化合物（見圖1）和至少一種煙堿乙酰膽堿受體激動劑或拮抗劑的具有協(xié)同作用的混合物。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求得不到說明書支持，該案件修改權(quán)利要求后具備授權(quán)前景。但申請人逾期未答復(fù)，該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N200780026006.4，申請日2007年7月6日，公開日2009年7月22日，申請人為拜耳作物科學(xué)股份公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種活性化合物結(jié)合物，含有式Ⅱ-1或Ⅱ-2的化合物（見圖2），以及至少一種煙堿乙酰膽堿受體激動劑或拮抗劑。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性。該專利視撤失效。

圖2 式Ⅱ-1和Ⅱ-2化合物

專利申請?zhí)朇N201210051787.5，申請日2012年3月1日，公開日2013年9月11日，申請人為陜西韋爾奇作物保護(hù)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含螺蟲乙酯的殺蟲組合物，包含活性成分A與活性成分B，其特征在于活性成分A與活性成分B質(zhì)量比為1∶70～70∶1，所述的活性成分A為螺蟲乙酯，活性成分B選自呋蟲胺、吡丙醚之一。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N201310095559.2，申請日2013年3月22日，公開日2013年6月12日，申請人為青島瀚生生物科技股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種呋蟲胺與螺蟲乙酯復(fù)配殺蟲組合物，其特征在于有效成分為呋蟲胺與螺蟲乙酯。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，該專利最終被駁回。

專利申請?zhí)朇N201310137688.3，申請日2013年4月20日，公開日2013年7月10日，申請人為海利爾藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲乙酯與呋蟲胺的殺蟲組合物，其特征在于該殺蟲組合物的有效成分為螺蟲乙酯與呋蟲胺，其余為輔助成分，其中有效成分螺蟲乙酯與呋蟲胺的質(zhì)量比為1∶40～40∶1。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備新穎性和創(chuàng)造性。該專利視撤失效。

專利申請?zhí)朇N201510272329.8，申請日2015年5月26日，公開日2015年8月26日，申請人為陜西上格之路生物科學(xué)有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種含有螺蟲乙酯和呋蟲胺的可分散油懸浮劑，其特征在于所述的可分散油懸浮劑由以下組分組成，螺蟲乙酯5%～50%、呋蟲胺5%～50%、乳化劑5%～25%、分散劑2%～15%、潤濕劑1%～8%、增稠劑1%～7%、穩(wěn)定劑1%～6%，分散介質(zhì)余量。該專利在實(shí)質(zhì)審查過程中，審查員發(fā)出的第1次審查意見通知書中指出了權(quán)利要求不具備創(chuàng)造性，該專利最終被駁回。

專利申請?zhí)朇N201710394871.X，申請日2017年5月30日，公開日2017年9月5日，申請人為興農(nóng)藥業(yè)（中國）有限公司。獨(dú)立權(quán)利要求1：一種呋蟲胺和螺蟲乙酯的農(nóng)藥組合物，其特征為包括有效成分和農(nóng)藥上可接受的賦形劑，有效成分包括呋蟲胺和螺蟲乙酯；有效成分中，呋蟲胺和螺蟲乙酯的質(zhì)量比為0.4∶1～2.5∶1。截至檢索日期，該專利在實(shí)質(zhì)審查中。

通過分析上述7篇專利的申請和審查情況，筆者認(rèn)為以下4個問題值得思考。

1）拜耳公司提交螺蟲乙酯的通式化合物與其他煙堿乙酰膽堿受體激動劑組合專利申請CN01813003.8時，并未在說明書中記載螺蟲乙酯和呋蟲胺具有協(xié)同增效作用的試驗效果，僅記載了組合使用的技術(shù)方案。即使最終專利得到授權(quán)，也不包含螺蟲乙酯和呋蟲胺組合物的技術(shù)方案。而6年之后，拜耳公司就螺蟲乙酯具體化合物與其他新煙堿類殺蟲劑組合提交專利申請CN200780026006.4時，涉及螺蟲乙酯和呋蟲胺組合物的技術(shù)方案具備授權(quán)前景，但是拜耳公司同樣放棄了該專利授權(quán)。

2）在其他申請人申請專利前，拜耳公司的專利已公開，但其他申請人均未進(jìn)行有效的查新檢索，更沒有對拜耳公司的專利申請進(jìn)行評估，結(jié)果導(dǎo)致其他申請人提交的專利申請，被拜耳公司公開的專利申請影響新穎性或創(chuàng)造性。

3）除拜耳公司和陜西韋爾奇公司的專利申請外，其他專利申請從專利申請到公開的時間非常短，都急于進(jìn)入實(shí)質(zhì)審查階段，這可能與當(dāng)時螺蟲乙酯原藥即將過專利保護(hù)期，希望專利申請盡快獲得授權(quán)有關(guān)。

4）海利爾發(fā)布的20%螺蟲·呋蟲胺懸浮劑（極殲）產(chǎn)品介紹稱“由海利爾專利配比開發(fā)的第1代刺吸害蟲綠色防治綠色藥劑”，但海利爾的專利并未獲得專利授權(quán)，并且在產(chǎn)品發(fā)布時，海利爾的專利已實(shí)質(zhì)審查結(jié)案，涉嫌不實(shí)宣傳。

2 拜耳公司對于延長螺蟲乙酯生命周期的保護(hù)策略

據(jù)報道，前述的5個復(fù)配產(chǎn)品中使用的螺蟲乙酯原藥都是由拜耳公司根據(jù)第三方許可提供。拜耳公司的第三方許可即拜耳公司提供螺蟲乙酯原藥，與有實(shí)力的國內(nèi)企業(yè)合作，開發(fā)一些復(fù)配制劑，以延長螺蟲乙酯的生命周期。但是，截至檢索日期2018年6月20日，查詢中國農(nóng)藥信息網(wǎng)，獲得螺蟲乙酯原藥登記的企業(yè)已有12家，質(zhì)量分?jǐn)?shù)為96%～97%。

拜耳公司宣稱，采取雙重化合物專利保護(hù)的方式保護(hù)螺蟲乙酯原藥。2017年7月22日，螺蟲乙酯第1件原藥化合物專利保護(hù)到期，專利申請?zhí)枮镃N97198554.5。授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1中包含式Ⅲ化合物（圖3）。權(quán)利要求14限定各取代基的種類，X、Z是CH3，A、B為，G 是 -CHCOOCH。225說明書中記載了A和B形成取代的環(huán)氨基羧酸一般通過Bucherer-Bergs合成或Strecher合成獲得。Bucherer-Bergs合成獲得基團(tuán)R和羧基在平伏位置的異構(gòu)體（化合物Ⅳ）；Strecher合成獲得氨基和基團(tuán)R在平伏位置的異構(gòu)體（化合物Ⅴ），見圖4。因此，該專利的權(quán)利要求保護(hù)包括順式異構(gòu)體和反式異構(gòu)體的混合物。

圖3 式Ⅲ化合物

圖4 化合物Ⅳ和化合物Ⅴ結(jié)構(gòu)式

螺蟲乙酯第2件原藥化合物專利截至檢索日期仍維持有效，專利申請?zhí)枮镃N03821634.5，授權(quán)的獨(dú)立權(quán)利要求1中包含技術(shù)方案式Ⅵ化合物（見圖5）。其中取代基X、Y、A為CH3，G為-COOC2H5。說明書中記載了本發(fā)明涉及的新的順式-烷氧基-取代的螺環(huán)1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物，因此，該專利的權(quán)利要求保護(hù)順式異構(gòu)體的化合物。任何單位或者個人未經(jīng)拜耳公司許可，都不得侵犯其所主張的各項權(quán)利。所述的侵權(quán)行為包括生產(chǎn)經(jīng)營目的制造、使用、許諾銷售、銷售，以及進(jìn)口。拜耳公司是否會利用專利CN03821634.5維權(quán)，值得關(guān)注。

圖5 式Ⅵ化合物

此外，根據(jù)前述分析，28%阿維·螺蟲酯懸浮劑（撲刻除?）和20%螺蟲·呋蟲胺懸浮劑（極殲）產(chǎn)品中涉及的螺蟲乙酯復(fù)配組合物技術(shù)方案，拜耳公司都提前進(jìn)行了專利申請布局，并且提交了不止1份專利申請，但是最終卻未獲得專利授權(quán)，最主要的原因在于拜耳公司自己放棄了這些專利的授權(quán)。如果這些專利授權(quán)的話，拜耳公司不僅可以采用第三方許可提供原藥，還可以利用復(fù)配組合物專利許可的方式進(jìn)一步獲益。