河南省偃師市中醫(yī)院（471000）王高靜

西替利嗪又名賽特贊，適用于過敏性疾病，作為一種非處方藥物，具有長效的抗變態(tài)反應(yīng)。我國在2008年后將該藥物判定為非處方藥，本文主要分析西替利嗪的藥理作用和臨床使用效果。

1 西替利嗪的藥理作用

1.1 強(qiáng)效抗組胺效果 西替利嗪是抗組胺效果的重要成分之一，臨床上的抗組胺效果優(yōu)于其他藥物，含有高特異性阻斷H1受體的效果。根據(jù)相關(guān)資料顯示[1]，在治療因組胺引發(fā)的支氣管痙攣效果較好，通過有效阻斷氣道內(nèi)傳統(tǒng)組胺藥阻滯的豚鼠平滑肌上的組胺受體進(jìn)而達(dá)到拮抗變應(yīng)性炎癥反應(yīng)的作用。

1.2 對氣道炎性細(xì)胞的抑制效果 氣道變應(yīng)性炎癥中主要的特點(diǎn)是以嗜酸性細(xì)胞（oxyphil cell）為主導(dǎo)的炎性細(xì)胞在機(jī)體氣道中出現(xiàn)的聚集和浸潤效果。西替利嗪的藥理效果可以達(dá)到抑制機(jī)體氣道內(nèi)炎性細(xì)胞聚集和浸潤的效果，所以在過敏性抗哮喘的臨床治療中具有重要的研究價(jià)值。

1.3 對肥大性細(xì)胞脫顆粒的抑制反應(yīng)效果西替利嗪在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，藥物在高濃度下可以抑制廣泛分布于細(xì)神經(jīng)纖維內(nèi)的神經(jīng)肽——P物質(zhì)引發(fā)的豚鼠腹膜的肥大細(xì)胞脫顆粒的反應(yīng)。有研究發(fā)現(xiàn)[2]，該藥物能夠抑制免疫球蛋白誘發(fā)的嗜堿性細(xì)胞（basophil）脫顆粒反應(yīng)。西替利嗪具有色甘酸二鈉（Cromoglicate Sodium）的相似成分，使其在抗氣道變應(yīng)性炎癥的治療以及哮喘的預(yù)防上發(fā)揮治療效果。

1.4 對遲發(fā)性哮喘的抑制反應(yīng)效果 西替利嗪可以通過抑制黏附因子達(dá)到預(yù)防哮喘急性發(fā)作的效果，該藥物可以有效抑制遲發(fā)性哮喘，患者在服藥七天內(nèi)可以阻斷由變應(yīng)原引發(fā)的哮喘癥狀，達(dá)到改善遲發(fā)性哮喘的臨床癥狀作用。

2 西替利嗪的臨床使用分析

2.1 使用劑量 在輕度過敏性哮喘的治療與預(yù)防上，成人藥物使用的劑量為每次10～15mg，每天服用一次?？梢越Y(jié)合患者的臨床癥狀調(diào)整藥物的使用劑量，但是不應(yīng)超過20mg。在治療夜間哮喘的發(fā)作上，患者睡前服用劑量為每次15mg。藥物使用后，達(dá)到控制癥狀后可采用劑量遞減的方法或間歇服藥來維持藥效，最后可完全停藥。兒童服藥劑量：以六歲為分界線，低于六歲的兒童不宜使用。高于六歲的兒童臨床使用劑量為每次不超過5mg，每天服用不超過一次。

2.2 藥物動(dòng)力學(xué) 健康成年人服用該藥物（劑量：10～15mg）后，60分鐘后機(jī)體的血藥濃度達(dá)到最高值，食物的服用不會(huì)影響機(jī)體對藥物的吸收程度，藥物在體內(nèi)維持的時(shí)間可以達(dá)到二十四小時(shí)，且基本無法代謝，主要以排泄和汗液等方式排除體外。

2.3 注意事項(xiàng) ①腎功能損傷患者需要酌情降低藥物的使用劑量，每次服用的不超過5mg，每天服用次數(shù)以一次為佳。②妊娠期婦女以及哺乳期婦女不宜使用禁用該藥物。③不宜與其衍生物和化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的抗組胺藥物聯(lián)合使用，對羥嗪（Hydroxyzine）過敏的患者禁用該藥物。④心律失常的患者以及具有嚴(yán)重心臟疾病的患者禁用該藥物。⑤藥物使用劑量需要在醫(yī)師的指導(dǎo)下進(jìn)行服用，超劑量服用會(huì)引發(fā)患者出現(xiàn)致死性心律失常。⑥經(jīng)常使用安眠藥的患者慎用該藥物。⑦在治療劑量范圍內(nèi)的藥物劑量不會(huì)提升機(jī)體的乙醇效應(yīng)，但是臨床使用中對于高空作業(yè)以及駕駛?cè)藛T需要酌情使用，控制劑量。⑧嚴(yán)禁同時(shí)服用咪哇類抗真菌藥和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

2.4 不良反應(yīng) 西替利嗪的臨床不良反應(yīng)較小，安全性較高。常見的不良反應(yīng)為：惡心、口干、頭痛和鎮(zhèn)靜。部分實(shí)驗(yàn)中引發(fā)機(jī)體出現(xiàn)肝功能異常，但是可以自行消退且發(fā)生率極低。藥物服用超量（臨床服用劑量超過20mg）患者會(huì)出現(xiàn)嗜睡，現(xiàn)階段無針對性的藥物緩解嗜睡反應(yīng)。

2.5 藥物評價(jià) 西替利嗪臨床上具有較好的抗敏效果，副作用較少且患者的耐受情況良好。藥物無生殖毒性、不存在致癌性和致突變反應(yīng)。該藥物現(xiàn)階段未發(fā)現(xiàn)對心臟出現(xiàn)不良影響。與同類藥物對比，該藥物分子因具極性而降低對中樞鎮(zhèn)靜的效果。藥物選擇性的作用于H1受體，所以臨床上因抗膽堿能活性引發(fā)的便秘等不良反應(yīng)相對較少。但是對神經(jīng)功能以及認(rèn)知功能具有一定的影響，其中包括對駕駛員的操作提升風(fēng)險(xiǎn)性，對學(xué)生的成績造成不良影響等。該藥物具有強(qiáng)抗變態(tài)反應(yīng)活性，對于過敏引發(fā)的哮喘和呼吸困難等癥狀有顯著的效果，其臨床藥物起效時(shí)間優(yōu)于息斯敏。

總之，西替利嗪在抗過敏的治療中具有多種作用機(jī)制，該藥物可以通過多種方式對I型變態(tài)反應(yīng)的炎癥反應(yīng)進(jìn)行阻斷，是臨床上一種具有研究意義的抗敏藥物。