丁奎嶺

化學(xué)是現(xiàn)代科學(xué)的中心，而合成化學(xué)又在化學(xué)中起著基礎(chǔ)和中心的作用。過去，合成化學(xué)為社會進步做出了巨大貢獻，極大地影響和改變了人類的生活。未來，合成化學(xué)將繼續(xù)發(fā)揮強大的創(chuàng)造力，不斷深化學(xué)科內(nèi)涵并拓展與其他領(lǐng)域的交叉融合，而綠色化學(xué)已經(jīng)成為合成化學(xué)的主題。

化學(xué)是研究物質(zhì)的組成、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)以及變化規(guī)律的科學(xué)，是一門與材料、生命、信息、環(huán)境、能源、地球、空間、核科學(xué)等密切交叉和相互滲透的中心科學(xué)，是發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)造新物質(zhì)的主要手段，是一門“核心、實用和富有創(chuàng)造性”的科學(xué)。2001年諾貝爾化學(xué)獎獲得者、名古屋大學(xué)的野依良治教授指出：“化學(xué)是現(xiàn)代科學(xué)的中心，而合成化學(xué)則是化學(xué)的中心。”

合成化學(xué)最顯著的特點就在于它具有強大的創(chuàng)造力，合成化學(xué)不僅可以制造出自然界已存在的物質(zhì)，還可以創(chuàng)造出具有理想性質(zhì)和功能的、自然界中不存在的新物質(zhì)。合成化學(xué)通過與其他學(xué)科的交叉融合，產(chǎn)生出了越來越多的跨學(xué)科前沿和交叉新領(lǐng)域，為合成化學(xué)的發(fā)展提供了新的機遇，同時也對合成化學(xué)本身在不同時空尺度上提出了更高的要求和更大的挑戰(zhàn)，因此合成化學(xué)需要極高水平的科學(xué)創(chuàng)造力，以探索其無限的可能性。

合成化學(xué)在現(xiàn)代化學(xué)中處于基礎(chǔ)和核心地位

世界是由物質(zhì)組成的，化學(xué)的研究對象是物質(zhì)世界，因此化學(xué)是人類認識和改造物質(zhì)世界的主要方法和手段之一。物質(zhì)的獲取除了來自天然以外，人工合成是更為重要的途徑。合成化學(xué)擔(dān)負著創(chuàng)造新物質(zhì)、新結(jié)構(gòu)和新功能的首要任務(wù)，是化學(xué)科學(xué)的基礎(chǔ)和核心，因此始終處于化學(xué)科學(xué)發(fā)展的前沿。其研究對象廣泛、化學(xué)過程復(fù)雜、結(jié)構(gòu)和性能需求多樣，為合成化學(xué)方法和理論發(fā)展提供了更大的空間和更高的要求，充分體現(xiàn)了化學(xué)科學(xué)的創(chuàng)造性；同時，合成化學(xué)的發(fā)展為物質(zhì)結(jié)構(gòu)-功能關(guān)系的闡明以及結(jié)構(gòu)多樣性和優(yōu)異性能的新物質(zhì)制備提供了可能，是化學(xué)工業(yè)和醫(yī)藥、材料及能源工業(yè)的技術(shù)支撐，在促進產(chǎn)業(yè)變革和其他高新技術(shù)形成中起著基礎(chǔ)和關(guān)鍵作用。因此，合成化學(xué)是化學(xué)的中心，是有機化學(xué)、無機化學(xué)、藥物化學(xué)、高分子化學(xué)和材料化學(xué)等學(xué)科的核心。

合成化學(xué)為人類社會的進步做出了巨大貢獻

回顧人類社會的發(fā)展進程，可以看到人工合成的物質(zhì)和材料在決定人類生活質(zhì)量方面起著多么重要的作用，從我們的衣食住行到航空航天，無不需要合成化學(xué)所創(chuàng)造的物質(zhì)與材料。目前已知結(jié)構(gòu)的無機和有機化合物有上億種，其中大部分是化學(xué)合成的物質(zhì)，反映出合成化學(xué)在創(chuàng)造新物質(zhì)方面的強大生命力和無限創(chuàng)造力。

2008年度“國家最高科學(xué)技術(shù)獎”獲得者徐光憲院士曾經(jīng)列舉20世紀六大發(fā)明與技術(shù)，包括信息技術(shù)、生物技術(shù)、核科學(xué)與核武器技術(shù)、航空航天與導(dǎo)彈技術(shù)、激光技術(shù)和納米技術(shù)，并指出這些領(lǐng)域的進步都無一例外地需要依靠化學(xué)手段來合成新的材料，如果沒有化學(xué)合成技術(shù)，上述六大發(fā)明與技術(shù)根本無法實現(xiàn)。退一步講，如果缺少上述技術(shù)的某一個，人類尚可生存，但如果沒有合成氨、合成農(nóng)藥的發(fā)明，維持當(dāng)今世界70億人口生存的糧食就成了嚴重問題；如果沒有合成化學(xué)創(chuàng)造的各種抗生素和大量新藥物，人類的壽命和健康就不可能達到現(xiàn)在的水平；如果沒有合成化學(xué)提供的各種新材料，達到今天這樣的生活水平是難以想象的。

合成化學(xué)與人類健康合成化學(xué)是新藥發(fā)現(xiàn)的主要動力和藥物制造工業(yè)技術(shù)進步的源頭。20世紀是人類社會發(fā)生深刻變化的世紀，人類的平均壽命和健康水平得到了空前提高。這一巨大進步很大程度上歸功于合成藥物的發(fā)展，其中最為重要的當(dāng)屬抗菌劑和抗生素的合成開發(fā)。目前全球前200個銷售額最大的藥物中，至少有2/3是化學(xué)合成藥物，這還不包括那些半合成的化學(xué)藥物。在今天以及可預(yù)見的未來，化學(xué)合成藥物仍然會是最重要的治療藥物。

盡管合成藥物已經(jīng)為人類的健康做出了卓越的貢獻，但未來仍面臨巨大的挑戰(zhàn)。到目前為止，我們還沒有找到普適的藥物來治療日益嚴重的癌癥、阿爾茨海默病、心臟病、艾滋病、糖尿病……在相當(dāng)長的一段時間內(nèi)，化學(xué)合成藥物仍然會是當(dāng)今世界各大制藥公司新藥研究的主題。隨著合成化學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展和進步，藥物合成的速度在不斷地升級，相關(guān)學(xué)科的發(fā)展也會為化學(xué)合成藥物提供更為廣闊的平臺。

合成化學(xué)與生命科學(xué)合成化學(xué)為探索生命科學(xué)規(guī)律提供了重要方法和物質(zhì)基礎(chǔ)。生命的過程歸根到底是生物體內(nèi)一系列的化學(xué)變化過程。不論是物理學(xué)、生物學(xué)還是醫(yī)學(xué)，化學(xué)都是這些“理解化學(xué)變化的學(xué)科”的基礎(chǔ)，是一門中心科學(xué)。

蛋白質(zhì)（肽）、核酸和碳水化合物（多糖）是構(gòu)成生命過程的基礎(chǔ)物質(zhì)，化學(xué)在這些物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)和合成上貢獻卓越，如合成人體內(nèi)的許多微量活性肽（胰島素、催產(chǎn)素等），促進了生命科學(xué)在人體激素調(diào)控方面的研究，也為醫(yī)藥事業(yè)做出了巨大貢獻（圖1）。此外，生命科學(xué)的研究尺度進入分子水平為合成化學(xué)又拓展了一個巨大的發(fā)展空間，使我們可以通過合成一系列的有機小分子或者小肽進行篩選，以調(diào)控某些生命過程，這一方法已經(jīng)成為現(xiàn)代藥物發(fā)現(xiàn)的主要途徑之一。

合成化學(xué)從最開始只注重于合成化合物的數(shù)量和結(jié)構(gòu)以及創(chuàng)造新的合成方法，到現(xiàn)在更重視合成物質(zhì)的功能和合成方法的效率，我們相信合成化學(xué)取得的在分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜性和多樣性上的成就將極大地推動生命科學(xué)領(lǐng)域的發(fā)展。

合成化學(xué)與現(xiàn)代農(nóng)業(yè)合成化學(xué)為人類的生存發(fā)揮了不可替代的作用。19世紀以前，農(nóng)業(yè)上所需氮肥的來源主要是有機物的副產(chǎn)品，如糞類、種子餅及綠肥等，這顯然不能滿足當(dāng)時農(nóng)業(yè)的需求。合成氨的原料來自空氣、煤和水，是最經(jīng)濟的人工固氮（將大氣中極其穩(wěn)定的氮氣轉(zhuǎn)化成可以被植物利用的物質(zhì)形式）方法。合成氨的工業(yè)技術(shù)結(jié)束了人類完全依靠天然氮肥的歷史，農(nóng)業(yè)上使用的其他氮肥，例如尿素、碳酸銨、硝酸銨、磷酸銨以及各種含氮復(fù)合肥都以合成氨為原料，大大促進了農(nóng)業(yè)的發(fā)展。

合成氨和合成尿素的發(fā)展為農(nóng)作物的生長提供了充足的養(yǎng)料，而合成化學(xué)對農(nóng)業(yè)的貢獻遠不止于此。大量事實表明，合成材料如農(nóng)用薄膜、滴灌管材、合成農(nóng)藥等同樣為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)做出了巨大貢獻。我國糧食作物由于使用化學(xué)農(nóng)藥，每年挽回的糧食損失達5800萬噸。對于我國這樣一個人口眾多、耕地緊張的大國，農(nóng)藥在緩解人口與糧食的矛盾中發(fā)揮了極其重要的作用（圖2）。

不可否認的是，農(nóng)藥的長期大量使用對環(huán)境、生物安全和人體健康都可能產(chǎn)生較大的不利影響。但縱觀農(nóng)藥的發(fā)展歷史，農(nóng)藥已由過去的殺生、高度、廣譜轉(zhuǎn)到現(xiàn)在的控制、低毒、選擇性農(nóng)藥，這是合成化學(xué)與其他科學(xué)相互協(xié)作、相互促進的結(jié)果。

合成化學(xué)與材料科學(xué)合成化學(xué)徹底改變了人類的生活方式。當(dāng)今最主要的三大合成材料——合成塑料、合成纖維和合成橡膠——主要以石油、天然氣或煤等為原料，全球年產(chǎn)量已達數(shù)億噸。當(dāng)然，今天倡導(dǎo)的可再生原料的應(yīng)用也離不開合成化學(xué)。這些材料在工農(nóng)業(yè)、國防以及人民生活等方面正發(fā)揮著巨大的作用，合成材料的發(fā)明徹底改變了人類的生活方式。

例如，20世紀40年代杜邦公司發(fā)明的特氟龍（聚四氟乙烯，PTFE）是一種性能優(yōu)異的合成材料，具有耐酸堿、耐高溫、極低的摩擦系數(shù)、良好的耐磨性以及極好的化學(xué)穩(wěn)定性，是原子能、國防、航天、電子、化工、紡織等領(lǐng)域不可取代的關(guān)鍵產(chǎn)品。又如，空客A380約有25%的材料由高級減重材料制造，使得A380每乘客百公里油耗不到3升，相當(dāng)于一輛經(jīng)濟型家用汽車的油耗（圖3）。

圖1 從人工全合成牛胰島素到固相多肽合成技術(shù)的發(fā)明，合成化學(xué)促進了生命科學(xué)的發(fā)展

合成化學(xué)面臨的挑戰(zhàn)與機遇

合成化學(xué)的主要任務(wù)是實現(xiàn)從小分子到大分子、從單分子基元到超分子體系的構(gòu)筑，實現(xiàn)化學(xué)、區(qū)域和立體選擇性的控制，同時創(chuàng)造出具有理想性質(zhì)和功能的新物質(zhì)。盡管合成化學(xué)已經(jīng)達到了空前的成熟水平，但基于當(dāng)今人類面臨的諸如健康、糧食、能源、材料、環(huán)境和氣候等重大問題的情況下，合成化學(xué)的發(fā)展前景將更為廣闊，并將繼續(xù)在諸多領(lǐng)域發(fā)揮不可替代的作用。

野依良治教授指出，未來的合成化學(xué)必須是經(jīng)濟的、安全的、環(huán)境友好的以及節(jié)省資源和能源的化學(xué)，化學(xué)家需要為實現(xiàn)“完美的反應(yīng)化學(xué)”而努力，即以100%的選擇性和100%的產(chǎn)率只生成需要的產(chǎn)物而沒有廢物產(chǎn)生。要實現(xiàn)上述目標，與其說是技術(shù)的進步，不如歸結(jié)為基本科學(xué)問題的解決。我想今天我們強調(diào)重視基礎(chǔ)研究的原始創(chuàng)新，也許就是這個道理。因此，如何通過對化學(xué)鍵的選擇性活化、斷裂與可控性重組，通過弱相互作用的調(diào)節(jié)精確組裝功能超分子體系，以100%選擇性和100%產(chǎn)率對特定功能物質(zhì)和結(jié)構(gòu)體系實現(xiàn)低耗、安全、經(jīng)濟與綠色合成，是合成化學(xué)領(lǐng)域的主要科學(xué)挑戰(zhàn)。

無論現(xiàn)在還是未來，合成化學(xué)的另一明確方向是不斷地與其他領(lǐng)域交叉融合，產(chǎn)生更多的跨學(xué)科新領(lǐng)域。2001年度另一位諾貝爾化學(xué)獎得主巴里·夏普萊斯（K.Barry Sharpless）在1998年提出了點擊化學(xué)（click chemistry）的新概念，強調(diào)合成反應(yīng)必須具有高產(chǎn)率、高選擇性以及對各種官能團和反應(yīng)條件優(yōu)異的容忍性，這一概念的提出為生命科學(xué)、材料科學(xué)領(lǐng)域提供了全新的理念和方法，成為目前最實用和引人注目的合成理念之一。未來的合成化學(xué)將繼續(xù)發(fā)揮創(chuàng)造力，不斷深化學(xué)科內(nèi)涵并拓展其與其他學(xué)科的交叉融合。發(fā)展新的合成策略，以滿足在分子設(shè)計指導(dǎo)下定向合成各種特定結(jié)構(gòu)和特定功能化合物及其組裝體的需求。

圖2 現(xiàn)代農(nóng)業(yè)離不開合成化肥和農(nóng)藥，合成化學(xué)為人類的生存發(fā)揮了不可替代的作用

圖3 合成化學(xué)徹底改變了人類的生活方式，人工合成的高性能材料廣泛應(yīng)用于航空、航天領(lǐng)域

合成化學(xué)將創(chuàng)造更美好的未來世界

在過去的100多年里，合成化學(xué)為人類社會的進步做出了巨大貢獻：合成化學(xué)為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)的發(fā)展、解決70多億人生存問題發(fā)揮了不可替代的作用；合成化學(xué)制造的藥物使人類的健康水平得到空前提高；合成化學(xué)創(chuàng)造的各種新材料徹底改變了人類的生活方式；合成化學(xué)還為探索生命科學(xué)的奧秘提供了的重要方法和物質(zhì)基礎(chǔ)。合成化學(xué)家不斷創(chuàng)造出的合成新方法、對于化學(xué)機理的不斷明晰使人類可以“馳騁”在整個元素周期系中，不斷創(chuàng)造出新的物質(zhì)，這一過程大大增加了人類在認識自然和改造自然界中的能動性，并創(chuàng)造出了新的生產(chǎn)、生活方式。我們現(xiàn)在已經(jīng)可以很好地利用自然界諸如石油和煤這樣簡單、豐富的天然資源，創(chuàng)造出一系列復(fù)雜的、更具價值的物質(zhì)。在不久的未來，我們將能設(shè)計、制造出更多具備各種性能、滿足人類需求的物質(zhì)。

當(dāng)今，人們在享受化學(xué)為社會帶來的物質(zhì)財富和豐富多彩的生活時，很少會想到化學(xué)所發(fā)揮的作用，甚至在公眾的心目中，化學(xué)似乎反而站在了“綠色”“環(huán)?！钡膶α⒚妫襟w所關(guān)注的也常常是一些化學(xué)所產(chǎn)生的危害。對此，科學(xué)界一方面要加強科普力度，消除公眾對化學(xué)科學(xué)的誤解，另一方面，也要極大地關(guān)注科學(xué)發(fā)展的“雙刃劍”效應(yīng)，將合成化學(xué)發(fā)展與社會效益緊密地聯(lián)系在一起。

綠色化學(xué)已經(jīng)成為未來合成化學(xué)的核心理念，其宗旨在于從根本和源頭上最大限度地減少對人類造成的危害，這種理念在為經(jīng)濟帶來繁榮的同時也承擔(dān)了社會責(zé)任。綠色化學(xué)并不是一個單純的口號，它是合成化學(xué)研究不可或缺的原則。這需要科學(xué)界、政府、工業(yè)界等社會各界的共同努力。除了建立和不斷完善相關(guān)法律、法規(guī)，加大宣傳和執(zhí)法力度，提高全民、全社會的環(huán)境保護意識外，合成化學(xué)家承擔(dān)著更重大的責(zé)任，因為解鈴還須系鈴人，由化學(xué)產(chǎn)生的問題應(yīng)該由化學(xué)來解決。要解決這些問題，既要重視技術(shù)的改良與進步，更要重視解決基本科學(xué)問題，提出新的概念、發(fā)現(xiàn)新的方法，并靈活運用其基本原理。我們必須認識到化學(xué)在未來世界中的重要作用，重視化學(xué)這一基礎(chǔ)學(xué)科。要創(chuàng)造一個潔凈的世界、一個可持續(xù)發(fā)展的社會，在很大程度上要靠全社會共同努力來實現(xiàn)。相信合成化學(xué)一定能夠為我們明天更美好的生活發(fā)揮其無限的創(chuàng)造力，做出新的、更大的貢獻！

致謝：衷心感謝戴立信院士為本文提出的寶貴意見和建議！