大環(huán)內(nèi)酯類藥物主要有紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、克拉霉素和交沙霉素等。大環(huán)內(nèi)酯類藥物從投入臨床以來(lái)，一直作為一線抗生素用于治療革蘭陽(yáng)性細(xì)菌感染性疾病，具有毒副作用小、短期應(yīng)用不良反應(yīng)少、抗菌效果明顯等優(yōu)點(diǎn)，臨床應(yīng)用廣泛。然而，臨床應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類藥物時(shí)仍要警惕下列不良反應(yīng)：

1.肝臟受損 正常劑量下紅霉素不會(huì)對(duì)肝臟功能構(gòu)成影響，但長(zhǎng)期使用可引起膽汁淤積和氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，可在停藥后恢復(fù)正常。比較之下，阿奇霉素和羅紅霉素的肝臟毒副作用較大，應(yīng)當(dāng)避免長(zhǎng)期或大劑量用藥。有肝功能不全的患者最好避免使用這兩種藥物。

2.耳毒性反應(yīng) 主要見于靜脈給藥濃度過(guò)大、速度快的情況下，此反應(yīng)易導(dǎo)致患者出現(xiàn)頭暈、耳鳴、聽力減退等癥狀。由于大環(huán)內(nèi)酯類所致耳毒性反應(yīng)預(yù)后較好，及時(shí)停藥大多可恢復(fù)正常。由此可見，當(dāng)大環(huán)內(nèi)酯類靜脈給藥時(shí)務(wù)必嚴(yán)格控制給藥濃度和速度，以預(yù)防耳毒性反應(yīng)。

3.過(guò)敏反應(yīng) 見于極少數(shù)過(guò)敏體質(zhì)者，主要表現(xiàn)為藥疹、蕁麻疹、藥物熱等現(xiàn)象。一旦出現(xiàn)這些臨床表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，日后也要謹(jǐn)慎用藥。

4.胃腸道反應(yīng) 由于大環(huán)內(nèi)酯類，特別是紅霉素，具有較強(qiáng)的促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)作用，故在用藥劑量大或空腹服藥時(shí)容易引起腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。因此，應(yīng)當(dāng)在飯后服用大環(huán)內(nèi)酯類藥物，并且不得大劑量使用大環(huán)內(nèi)酯類藥物，尤其是紅霉素的用量要加以限制，以避免引起胃腸道反應(yīng)。

5.靜脈炎和局部刺激 通常發(fā)生在肌內(nèi)注射或靜脈給藥時(shí)。靜脈炎的發(fā)生與靜脈給藥濃度大或給藥時(shí)間長(zhǎng)有關(guān)，局部刺激與肌內(nèi)注射有關(guān)。因此，最好避免肌內(nèi)注射大環(huán)內(nèi)酯類藥物。靜脈給藥時(shí)注意將藥液稀釋至0.1%后再予以滴注，并將滴注速度控制在每分鐘40～50滴，可以預(yù)防及減少靜脈炎的發(fā)生。

6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 個(gè)別老年患者可能在用藥2～3天出現(xiàn)短暫頭痛、眩暈和焦慮等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，女性發(fā)生率高于男性。一旦老年患者在用藥后出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)停藥或減量，以及時(shí)緩解癥狀、減輕不適。

7.對(duì)胎兒的不利影響 盡管大多數(shù)的大環(huán)內(nèi)酯類藥物對(duì)孕婦和哺乳期女性來(lái)說(shuō)，是可以安全應(yīng)用的抗生素，但克林霉素和阿奇霉素則要禁用，以免引起胎兒畸形或在嬰兒期出現(xiàn)不良反應(yīng)。

8.藥物相互作用 大環(huán)內(nèi)酯類藥物應(yīng)當(dāng)避免與茶堿類藥物合用，因?yàn)榇蟓h(huán)內(nèi)酯類藥物可引起茶堿類藥物在體內(nèi)蓄積，容易引起茶堿中毒癥狀。當(dāng)兩類藥合用時(shí)，一是要減少茶堿類藥物的劑量，二是要注意監(jiān)測(cè)茶堿類的血藥濃度，及時(shí)調(diào)整藥物劑量和給藥時(shí)間，防止茶堿類藥物中毒。

醫(yī)學(xué)專家指出，大環(huán)內(nèi)酯類藥物的上述不良反應(yīng)大多癥狀較輕，及時(shí)停藥和減量可自行消失，組織及器官功能可恢復(fù)正常，預(yù)后較好。另外，通過(guò)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證、控制用藥劑量和給藥時(shí)間，上述不良反應(yīng)大多是能夠預(yù)防的。不過(guò)，在臨床用藥過(guò)程中偶爾也會(huì)引起嚴(yán)重心律失常或過(guò)敏反應(yīng)，一旦出現(xiàn)這些不良反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)立即停藥，給予必要的處理，防止對(duì)生命安全構(gòu)成威脅。