美國(guó)FDA于2018年5月31日批準(zhǔn)禮來(lái)(Lilly)公司的Baricitinib(商品名:Olumiant)片劑上市,用于治療成人中至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。
Baricitinib為Janus激酶(JAK)抑制藥。JAKs是一種胞內(nèi)酶,可傳遞由細(xì)胞因子或生長(zhǎng)因子受體在細(xì)胞膜上相互作用而產(chǎn)生的可影響造血功能和免疫細(xì)胞功能細(xì)胞過(guò)程的信號(hào)。在信號(hào)通路內(nèi),JAKs可使信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子(STATs)磷酸化和活化,STATs可調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的活動(dòng)(包括基因表達(dá))。Baricitinib可調(diào)節(jié)JAKs處的信號(hào)通路,阻止STATs磷酸化和活化。
Baricitinib最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、惡心、單純性皰疹和帶狀皰疹。