譚政委，夏 偉，余永亮，楊紅旗，許蘭杰，董 薇，蘆海靈，雒 峰，梁慧珍*

(1.河南省農(nóng)業(yè)科學(xué)院芝麻研究中心，河南鄭州 450002；2.河南省種子管理站，河南鄭州 450006)

金銀花來源于忍冬科植物忍冬(LonicerajaponicaThunb.)的干燥花蕾或帶初開的花[1]，最早入藥以其藤為主，稱為忍冬藤，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》；首次稱為金銀花且以其花蕾及花入藥出現(xiàn)于周定王的《救荒本草》[2]。金銀花主要以栽培為主，主要分布于河南、山東等地。金銀花性寒，味甘，具有清熱解毒、疏散風(fēng)熱的作用，用于溫病發(fā)熱、風(fēng)熱感冒、癰腫療瘡等?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，金銀花具有抗內(nèi)毒素、抗炎、解熱的功效。金銀花是市場(chǎng)上用藥量較大的傳統(tǒng)中藥，為進(jìn)一步對(duì)金銀花進(jìn)行研究，筆者對(duì)金銀花的資源分布、主要化學(xué)成分、藥理作用等進(jìn)行綜述，并對(duì)金銀花的應(yīng)用前景進(jìn)行展望。

1 資源分布

金銀花資源在我國比較豐富，主要分布于河南、山東、河北、四川、重慶等10余個(gè)省，其中以河南、山東為道地產(chǎn)區(qū)的集聚區(qū)，金銀花主要以栽培為主。從市場(chǎng)流通及產(chǎn)區(qū)金銀花資源情況來看，山東省約占全國的60%左右，河南占30%左右，河北及其他產(chǎn)區(qū)產(chǎn)金銀花占10%左右。河南金銀花主要以新密和封丘為中心分布，主要分布于新密、鞏義、滎陽、許昌、封丘、原陽等地，且焦作、信陽、駐馬店及南陽的部分地區(qū)也有分布。其中以新密及封丘為河南金銀花主要產(chǎn)區(qū)[3]。山東省平邑縣、費(fèi)縣、沂南縣、蒼山縣、蒙陰縣，棗莊市的滕州市、峰城區(qū)、山亭區(qū)，濟(jì)寧市的鄒城市及日照市等為金銀花主產(chǎn)區(qū)，其中平邑縣金銀花產(chǎn)量最高且質(zhì)量較佳[4-5]。河北省金銀花主要以巨鹿縣為中心進(jìn)行分布，亦為金銀花主產(chǎn)區(qū)之一[6]。四川省金銀花主要以南江為其主產(chǎn)區(qū)；重慶則主要以南川為其主產(chǎn)區(qū)[7]。

2 主要化學(xué)成分

經(jīng)過多年對(duì)金銀花進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，金銀花中含有多種化學(xué)成分，主要包括揮發(fā)油類、黃酮類、有機(jī)酸類、環(huán)烯醚萜苷類、三萜皂苷類及其他類成分。

2.1揮發(fā)油類成分金銀花中富含揮發(fā)油類成分，主要包括醇類、醛類、酮類、脂類、酸類和烷烴類。王玲娜等[8]采用氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)(GC-MS)對(duì)“華金6號(hào)”金銀花新品種中揮發(fā)油類成分進(jìn)行分析，共鑒定出34種成分，主要成分有2-十七烷酮(19.15%)、鄰苯二甲酸二丁酯(10.54%)、2-十九烷酮(8.70%)、2，4-雙(1，1-二甲乙基)-苯酚(5.55%)、6，10，14三甲基-2-十五烷酮(3.89%)、二十二碳六烯酸(2.94%)、亞油酸甲酯(2.93%)等。張敏敏等[9]采用SPME-GC/MS方法對(duì)金銀花花及葉中揮發(fā)油成分進(jìn)行檢測(cè)，共發(fā)現(xiàn)54種揮發(fā)油成分，主要是烷烴類、醇類、酯類等成分，而花及葉中均以烷烴類成分含量最高，其中花中烷烴類含量占揮發(fā)油類成分的57.38%，且以正二十九烷含量最高，為26.80%，其次為正三十一烷，含量為13.30%；而葉中揮發(fā)性成分含量為48.03%，其中正三十一烷，為20.78%，其次為正二十九烷(19.67%)。刑學(xué)鋒等[10]對(duì)河南省密縣金銀花揮發(fā)性成分研究時(shí)共鑒定出21種成分，占全油的92.02%，其中有機(jī)酸和有機(jī)酸酯含量較高，十六烷酸、十六烷酸甲酯、9，12，15-十八碳三烯酸甲酯的含量分別為39.35%、8.64%、8.16%。林凱[11]對(duì)福建金銀花進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn)其揮發(fā)油中共檢出40種化合物，主要成分為十六酸、亞麻酸甲酯、十六酸甲酯，占總含量的55.36%。

2.2黃酮類成分黃酮類化合物是金銀花的主要特征有效成分之一，現(xiàn)已從金銀花中分離得到的化合物有木犀草苷[12]、金絲桃苷[12]、蘆丁[12]、槲皮素[13]、槲皮素-3-O-β-D葡萄糖苷[13]、忍冬苷[13]、木犀草素[13]、木犀草素-7-O-β-D葡糖糖苷[13]、山奈酚-3-O-蕓香糖苷[13]、金圣草素-7-O-β-D[13]、紫云英苷[14]、木犀草素-7-O-葡萄糖苷[14]、3′，4′，5′，5，7-五甲氧基黃酮[15]、5-羥基-7，3′，4′-三甲氧基黃酮[16]、5-羥基-6，7，8，4′-四甲氧基黃酮[16]、洋芹素[16]，其中3′，4′，5′，5，7-五甲氧基黃酮和5-羥基-6，7，8，4′-四甲氧基黃酮為首次提取。

2.3有機(jī)酸類成分有機(jī)酸類成分是金銀花中另一類有效成分，主要包括綠原酸[12]、異綠原酸A[12]、異綠原酸B[13]、異綠原酸C[12]、咖啡酸[13]、5-O-咖啡?；崴醄13]、4-O-咖啡?；崴醄13]、1-O-咖啡?；崴醄17]、3，4-O-二咖啡?；崴醄17]、3，5-O-二咖啡酰基奎尼酸[17]、3-O-咖啡?；崴醄14]、隱綠原酸[9]、原兒茶酸[16]、4-羥基桂皮酸[16]、咖啡酸乙酯[16]、十二烷酸乙酯[16]、咖啡酸甲酯[18]、(3，4-二羥基苯基)丙酸[18]、對(duì)羥基苯酚[18]、1，2，4-苯三酚[18]、鄰苯二甲酸雙-(2-甲基丙基)酯[18]、隱綠原酸甲酯[19]等，其中咖啡酸乙酯、十二烷酸乙酯、咖啡酸甲酯、(3，4-二羥基苯基)丙酸、對(duì)羥基苯酚、1，2，4-苯三酚、鄰苯二甲酸雙-(2-甲基丙基)酯、隱綠原酸甲酯均為近年來首次由金銀花中提取。

2.4環(huán)烯醚萜苷類成分環(huán)烯醚萜苷類成分廣泛存在于金銀花中，包括馬錢酸[12]、馬錢苷[12]、莫諾苷[12]、斷氧化馬錢苷[12]、8-表馬錢酸[13]、8-表馬錢苷[13]、vogeloside[13]、7-epi-vogeloside[13]、當(dāng)藥苷[13]、7-O-乙氧基莫諾苷[13]、centauroside[17]、aldosecologanin[14]、secologanic acid[14]、6′-O-乙?；鶖囫R錢子苷半縮醛內(nèi)酯[19]、6′-O-乙?；循h(huán)氧化馬錢素[19]、馬錢素-7-酮[19]、7α-莫諾苷[19]、7β-莫諾苷[19]、金吉苷[19]、環(huán)列馬錢子苷[20]、8-表番木鱉酸[20]等，其中6′-O-乙?；鶖囫R錢子苷半縮醛內(nèi)脂、6′-O-乙?；循h(huán)氧化馬錢素、馬錢素-7-酮、7α-莫諾苷、7β-莫諾苷、金吉苷和環(huán)裂馬錢子苷幾種化合物為近幾年在金銀花中提取的新的化合物。

2.5其他成分皂苷類成分有灰氈毛忍冬皂苷甲及灰氈毛忍冬皂苷乙等[13]。其他類包括二聚綠原酸木脂素酯、5′-O-甲基腺苷、鳥苷基(3′→5′)腺苷單磷酸酯、2′-O-甲基腺苷、腺嘌呤核苷、4-O-β-D-葡萄糖基咖啡酸甲酯、(-)-雙氫紅花素豆酸-4′-O-β-D吡喃葡萄糖苷和6-羥甲基-3-羥基吡啶等[19]。

3 藥理作用

3.1抗菌作用金銀花對(duì)多種細(xì)菌均有一定的抑制作用，是典型的廣譜抗菌類藥物。黃開遠(yuǎn)等[21]研究復(fù)方金銀花外洗液及金銀花水提液對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌抑菌作用發(fā)現(xiàn)，外洗液及金銀花液均有抑菌活性。胡璇等[22]進(jìn)行四倍體金銀花藥材體外抗菌試驗(yàn)中，研究發(fā)現(xiàn)四倍體金銀花水提物對(duì)金黃色葡萄球菌、乙型鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、白色念球菌、肺炎克雷伯菌都具有抗菌和殺菌作用。綠原酸是金銀花中主要的有效成分，據(jù)研究發(fā)現(xiàn)綠原酸對(duì)4種致病菌具有抑制作用[23]。張慧等[24]研究金銀花提取物抑菌作用發(fā)現(xiàn)，金銀花提取物對(duì)大腸桿菌有較好的抗菌作用。金銀花提取物具有明顯的抗菌作用，在臨床應(yīng)用中，可以對(duì)其開發(fā)，為制備新型抗菌藥物提供研究依據(jù)。

3.2解熱抗炎作用金銀花屬于清熱解毒類中藥材，常常應(yīng)用在解熱抗炎的方面，如李泮霖等[25]對(duì)金銀花和山銀花抗急性口腔炎癥的研究中，采用香煙煙霧提取物刺激KB細(xì)胞，構(gòu)建急性口腔炎癥模型，分別給予金銀花提取物或山銀花提取物，采用Elisa法測(cè)定炎癥因子TNF-α、IL-6、IL-8和IL-10表達(dá)量，給藥后發(fā)現(xiàn)均可抑制TNF-α、IL-6、IL-8表達(dá)水平的升高，改善IL-10分泌減少，且呈劑量依賴關(guān)系，提示金銀花和山銀花對(duì)口腔炎癥均具有一定的治療作用。宋建華[26]采用干酵母致熱法制造發(fā)熱模型大白鼠，采用二甲苯致耳廓腫脹法制造炎性模型小鼠，研究金銀花水煎液對(duì)小白鼠解熱抗炎作用，結(jié)果表明，金銀花解熱、抗炎作用強(qiáng)度與劑量的大小有關(guān)，劑量大者其解熱、抗炎作用更加明顯。

3.3抗病毒作用近年來，有關(guān)抗病毒中藥的研究逐年增多，而金銀花作為常用抗病毒藥物正備受關(guān)注。季志平等[27]采用金銀花提取物對(duì)甲型流感病毒感染的小鼠進(jìn)行抗病毒研究，結(jié)果表明，金銀花提取物20和40 g/kg劑量組對(duì)甲型流感病毒(A/PR/8/34)感染小鼠具有明顯的保護(hù)作用，保護(hù)率分別為58.7%和69.0%，能明顯降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指數(shù)值，肺指數(shù)抑制率分別為14.6%和18.7%；與病毒對(duì)照組比較具顯著性差異。王志潔等[28]對(duì)金銀花水提醇沉液在體外抗HSV-1F株和HSV-1HS-1株的作用以及對(duì)小鼠皮膚感染HSV-1HS-1病毒的治療的研究，發(fā)現(xiàn)金銀花水提醇沉液在體內(nèi)體外均有抗病毒作用，且效果良好。另有報(bào)道，金銀花枝葉的有效活性部位中的有效成分能夠有效抑制豬藍(lán)耳病毒，可用于開發(fā)新型藥物[29]。有研究發(fā)現(xiàn)，金銀花中酚酸類和黃酮類成分能夠有效抑制病毒[30]。李弟灶[31]研究發(fā)現(xiàn)，金銀花中提取的新型環(huán)狀過氧化物糖苷(雙抗素)及其類似物，對(duì)雞胚內(nèi)流感病毒和呼吸道合胞病毒有明顯抑制作用，是值得重視的創(chuàng)新藥物先導(dǎo)物。

3.4抗氧化作用氧化往往會(huì)導(dǎo)致中藥材質(zhì)量發(fā)生變化，甚至?xí)a(chǎn)生有害物質(zhì)，導(dǎo)致臨床用藥安全。據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，金銀花具有抗氧化作用，是天然的抗氧化劑。朱小峰等[32]對(duì)封丘產(chǎn)金銀花4種不同提取物體外抗氧化作用的研究中，采用1，1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基、2，2′-聯(lián)氮基-雙-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨鹽(ABTS)自由基清除試驗(yàn)和Fe3+還原/抗氧化能力試驗(yàn)考察金銀花不同提取物的體外抗氧化活性大小，且分別以半數(shù)清除濃度(IC50)和Trolox當(dāng)量反映，結(jié)果表明，封丘金銀花具有較好的體外抗氧化。朱振寶等[33]考察金銀花水提物及醇提物對(duì)油脂的抗氧化作用，并同時(shí)考察不同提取物清除DPPH自由基的效果，結(jié)果表明，金銀花不同提取物均有抗氧化能力，且醇提物優(yōu)于水提物；對(duì)其自由基清除能力考察中發(fā)現(xiàn)，金銀花提取物對(duì)油脂體系的抗氧化可能是通過清除自由基，從而抑制油脂的氧化。騰楊等[34]與南海娟等[35]對(duì)金銀花醇提物的抗氧化性質(zhì)進(jìn)行研究，亦說明金銀花醇提物具有抗氧化的能力。另有報(bào)道指出，金銀花的抗氧化性質(zhì)主要與金銀花中的總黃酮[36]、綠原酸[37]等活性成分有關(guān)。

3.5免疫調(diào)節(jié)作用殷洪梅等[38]對(duì)金銀花多糖進(jìn)行提取研究，將得到的多糖通過遲發(fā)型超敏反應(yīng)、血清溶血素試驗(yàn)和臟器指數(shù)試驗(yàn)研究多糖對(duì)小鼠兔疫調(diào)節(jié)的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，金銀花多糖具有明顯的免疫增強(qiáng)作用，且藥效與劑量相關(guān)。明海霞等[39]比較甘肅金銀花與正品金銀花水提液對(duì)小鼠紅細(xì)胞免疫功能的影響發(fā)現(xiàn)，甘肅金銀花和正品金銀花均可增加小鼠紅細(xì)胞的免疫功能。皮建輝等[40]考察金銀花黃酮對(duì)小鼠血清免疫酶活性與淋巴器官的抗氧化作用，通過連續(xù)7周的小鼠試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)金銀花黃酮能顯著調(diào)節(jié)小鼠血清免疫酶活性，提高淋巴器官的抗氧化功能，表明其具有良好的免疫調(diào)節(jié)功能。

3.6其他藥理作用綜合多年研究，發(fā)現(xiàn)金銀花具有多種藥理作用，其中金銀花水提液具有止血[32]、改善糖尿病視網(wǎng)膜病[41]及抗生育[42]的作用；金銀花多糖及金銀花總皂苷具有抗腫瘤的活性[43-44]；金銀花提取物還具有抗凝血[32]、降血脂[45]及降血糖[45]等藥理作用。另有研究表明，金銀花能夠修復(fù)肝損傷，促進(jìn)膽汁分泌，增強(qiáng)膽囊平滑肌收縮，具有明顯的保肝利膽作用[46-48]。

4 開發(fā)利用及展望

金銀花是常用的藥食同源的清熱類中藥材，且金銀花疏散分熱功效顯著。主要應(yīng)用方劑有雙黃連口服液、銀黃顆粒、金嗓開音丸、金銀花露、清開靈片、銀黃含片、小兒清熱顆粒、雙黃連粉針劑等。根據(jù)金銀花市場(chǎng)產(chǎn)銷走勢(shì)，金銀花用量日益增大，且市場(chǎng)價(jià)格持續(xù)走高，河南、山東等道地產(chǎn)區(qū)金銀花價(jià)格在120～160元/kg，推動(dòng)了道地產(chǎn)區(qū)經(jīng)濟(jì)發(fā)展。自“十二五”以來，國家對(duì)中藥材的規(guī)范化栽培進(jìn)行大力扶持，極大地推動(dòng)了各產(chǎn)區(qū)中藥材的種植，河南、山東、河北等產(chǎn)區(qū)在政府的領(lǐng)導(dǎo)下相繼建立了金銀花種植示范基地，為金銀花資源的可持續(xù)發(fā)展作出貢獻(xiàn)。

我國金銀花資源豐富，河南又是金銀花傳統(tǒng)的道地產(chǎn)區(qū)，在當(dāng)下中藥材環(huán)境中，金銀花的開發(fā)利用前景十分廣闊。隨著人民生活質(zhì)量的提高，人民對(duì)自身生活要求日益加深，各種保健產(chǎn)品應(yīng)運(yùn)而生，其中金銀花為典型的藥食同源資源。金銀花作為食品、飲品[49-50]應(yīng)用廣泛，且市場(chǎng)前景廣闊。另外，由于金銀花產(chǎn)量較低、病蟲害嚴(yán)重以及各大產(chǎn)區(qū)金銀花種植管理不完善等問題，導(dǎo)致了金銀花質(zhì)量差異明顯，臨床用藥療效參差不齊，金銀花品種混雜，因此高產(chǎn)優(yōu)質(zhì)金銀花新品種的選育亟待解決。

通過對(duì)金銀花化學(xué)成分進(jìn)行綜述，發(fā)現(xiàn)金銀花中含有眾多有機(jī)成分，其中很小部分成分活性被研究開發(fā)利用，還有很多未知功效的成分未被利用，因此金銀花成分的研究任重道遠(yuǎn)，需要進(jìn)一步發(fā)掘。

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