陳康娜
小時(shí)候我可愛(ài)看剪紙風(fēng)格的《葫蘆娃》了,還收集它們的連環(huán)畫(huà),瘋狂迷戀到把他們都一一畫(huà)下來(lái),相信大家也很熟悉他們的故事了吧。紅娃是大力士,但有勇無(wú)謀,橙娃是千里眼和順風(fēng)耳,黃娃是硬鐵頭,綠娃有水性,青娃會(huì)火功,藍(lán)娃有隱身術(shù),紫娃有寶葫蘆。七個(gè)葫蘆娃團(tuán)結(jié)一心,將妖精全部消滅,最后救出爺爺。
如果你只知道小時(shí)候的《葫蘆娃》你就OUT了,葫蘆娃們現(xiàn)在都跨界到這個(gè)奇葩朵朵的藥學(xué)江湖了。爺爺前段時(shí)間得了胃食管反流性疾病,最近又胃酸分泌太多,得了消化性潰瘍??靵?lái)看看葫蘆娃們是如何發(fā)揮自己的能力去拯救爺爺?shù)陌伞?/p>
葫蘆娃,葫蘆娃,一根藤上七朵花......既然是一根藤上長(zhǎng)出來(lái)的就先來(lái)看看由葫蘆娃們化身的PPIs有啥共同特點(diǎn)吧。
葫蘆娃們
藥理特征
吸收、代謝
臨床應(yīng)用
PPIs
PPIs即某種ATP酶抑制劑,其抑酸作用強(qiáng),特異性高,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)久。
1.在酸性胃液中很不穩(wěn)定,故口服制劑制成腸溶片。
2.均從腸道中吸收,與食物同服會(huì)影響藥物吸收速度。
腸溶制劑應(yīng)于餐前半小時(shí)~1小時(shí)整片服用。
3.對(duì)幽門(mén)桿菌有抑制作用。
①十二指腸潰瘍
②胃潰瘍
③反流性食管炎
④幽門(mén)螺桿菌HP感染
PPIs們組成的葫蘆娃們各顯神通解救爺爺。下面,就分析下它們各自的技能優(yōu)勢(shì)吧。
大娃
技能:力大無(wú)窮,能變巨人
性格:正直、認(rèn)真
艾普拉唑半衰期較其他PPIs更長(zhǎng),抑酸效果最強(qiáng),作用更久??诜?mg/d的治療效果與奧美拉唑20mg/d相當(dāng)。不愧是力大無(wú)窮的大娃,療效果然很強(qiáng)大。
萊米諾拉唑既可以有效抑制胃酸的分泌,又具有刺激胃內(nèi)黏液合成、保護(hù)胃黏膜的作用,即除了抑酸外,還可明顯提高胃凝膠層黏蛋白的生物合成,阻止非甾體抗炎藥物對(duì)愈合的不利作用。
二娃
技能:順風(fēng)耳,千里眼
性格:善良聰明
二娃兼具順風(fēng)耳和千里眼的雙重技能,正如萊米諾拉唑一樣兼具抑制胃酸分泌和保護(hù)黏膜的雙重作用。
三娃
技能:鋼筋鐵骨,刀槍不入
性格:驕傲、勇敢
奧美拉唑是第一個(gè)用于臨床的PPI,又能強(qiáng)效地抑制胃酸分泌,必須很驕傲呀。它可以強(qiáng)烈、持久地抑制胃酸分泌。
蘭索拉唑是奧美拉唑的衍生物,化學(xué)穩(wěn)定性及脂溶性均增加,從而更快地出現(xiàn)活性作用,抑制質(zhì)子泵的作用更完全,抑制胃酸分泌更快。能在口腔內(nèi)分解,適合吞咽障礙的老年患者服用。蘭索拉唑治療反流性食管炎時(shí),其療效明顯優(yōu)于奧美拉唑。
四娃
技能:吞吐烈火
性格:沖動(dòng)、膽子大
四娃火娃只會(huì)噴火這一技能,特別專一,像泮托拉唑一樣,選擇性高。它膽子大,又沖動(dòng),總沖在前面抵御胃酸。它應(yīng)用的安全范圍廣,即肝、腎功能不全及老年患者都可以使用, 無(wú)須調(diào)整劑量。
雷貝拉唑服藥后2小時(shí)就有顯著的制酸效果,緩解疼痛的能力較優(yōu),在服藥后24小時(shí)即能達(dá)到持續(xù)抑酸效果。雷貝拉唑代謝產(chǎn)物主要通過(guò)尿液排泄,重復(fù)給藥后體內(nèi)也不會(huì)產(chǎn)生積蓄。
五娃
技能:吞吐江海,打雷霹靂
性格:希望和平解決
蘭索拉唑化學(xué)結(jié)構(gòu)改良后,起效更快,更快、更猛烈、更完全地抑制胃酸分泌。
泮托拉唑作為合成的二烷氧基吡啶化合物,對(duì)壁細(xì)胞的選擇性更專一,具有明顯抑酸止血作用,且半衰期較長(zhǎng)。泮托拉唑的特點(diǎn)是不影響其他藥物的代謝, 藥物間相互作用少。泮托拉唑和奧美拉唑等療效相當(dāng), 不良反應(yīng)輕微。
六娃
技能:隱身術(shù)
性格:自由自在,活潑可愛(ài)
雷貝拉唑具有以下優(yōu)點(diǎn):靶點(diǎn)最多、作用最快且最持久;活化速度快;起效快且制酸作用強(qiáng)、持久;殺滅幽門(mén)螺桿菌的作用最強(qiáng)。雷貝拉唑能在小腸弱堿性環(huán)境下被迅速吸收,生物利用度高,無(wú)明顯個(gè)體差異,療效穩(wěn)定,與其他藥物的相互作用較少。適合肝損害患者選用。雷貝拉唑真是優(yōu)點(diǎn)多多,非常招人喜愛(ài)呀。
埃索美拉唑是奧美拉唑的左旋異構(gòu)體,其肝臟首過(guò)效應(yīng)小于奧美拉唑。腎功不全和輕度肝功異常者不必減量,重度肝損害者酌情減量。血漿清除率更低。由于具有代謝上的優(yōu)勢(shì),口服吸收比奧美拉唑快,因而可更快地緩解癥狀。個(gè)體差異較小,療效較穩(wěn)定。因此,埃索美拉唑具有更強(qiáng)、更持久的抑酸作用,可以顯著減少胃黏膜損傷。
七娃
技能:吸收妖怪
性格:叛逆、有點(diǎn)任性
七娃性格叛逆、任性,選擇了就會(huì)不回頭地走下去,通過(guò)不可逆地抑制胃內(nèi)壁細(xì)胞H+-K+-ATP而阻止胃酸的最終分泌,可保持胃內(nèi)的pH值在6以上。
艾普拉唑?qū)俦讲⑦溥蝾悾瑢俨豢赡嫘蚉PI,活性代謝物可形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,產(chǎn)生抑制泌酸的作用相同。較長(zhǎng)的半衰期使得艾普拉唑的藥效維持時(shí)間更久,對(duì)夜間酸突破防治效果好。艾普拉唑這一特殊的分子結(jié)構(gòu)使其能更有效地降低胃酸分泌,減少食管的酸暴露時(shí)間。
雖說(shuō)PPIs們?cè)谥螤敔斔嵯嚓P(guān)性疾病上發(fā)揮了巨大的作用,但法術(shù)高強(qiáng)又詭計(jì)多端的蛇精還是設(shè)計(jì)了很多關(guān)卡影響治療效果,所以導(dǎo)致出現(xiàn)一些胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)等不良癥狀。
長(zhǎng)期使用PPIs可引起機(jī)體維生素B12的含量降低,因?yàn)锽12需要在酸性環(huán)境中吸收,還要注意低鎂血癥及骨折風(fēng)險(xiǎn)。
葫蘆娃(質(zhì)子泵抑制劑)們竭盡全力發(fā)揮自己的優(yōu)勢(shì),最終把爺爺?shù)亩嗄昀衔覆≈魏昧?。質(zhì)子泵抑制劑的特殊抑酸作用使其成為臨床不可或缺的重要藥品之一。