亚洲免费av电影一区二区三区,日韩爱爱视频,51精品视频一区二区三区,91视频爱爱,日韩欧美在线播放视频,中文字幕少妇AV,亚洲电影中文字幕,久久久久亚洲av成人网址,久久综合视频网站,国产在线不卡免费播放

        ?

        纈沙坦膠囊的處方設(shè)計

        2016-07-26 01:58:06朱宇阜寧縣食品藥品監(jiān)測所阜寧224400
        電大理工 2016年1期
        關(guān)鍵詞:溶出度纈沙坦

        朱宇阜寧縣食品藥品監(jiān)測所?。ǜ穼?24400)

        ?

        纈沙坦膠囊的處方設(shè)計

        朱宇
        阜寧縣食品藥品監(jiān)測所(阜寧224400)

        摘要選用“Diovan”、纈克進(jìn)行對照研究,采用粉末直接灌裝對纈沙坦膠囊進(jìn)行了研制。通過反復(fù)實驗確定了纈沙坦膠囊中各種輔料的用量并進(jìn)行處方篩選

        關(guān)鍵詞粉末直接灌裝;纈沙坦;溶出度;有關(guān)物質(zhì);穩(wěn)定性中圖分類號:R914

        文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A

        文章編號:1003-3319(2016)01-00026-02

        1 處方篩選及工藝設(shè)計思路

        通過查閱FDA批準(zhǔn)的“Diovan”說明書,使用的輔料包括微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、微粉硅膠、硬脂酸鎂。經(jīng)處方分析,其中微晶纖維素作為填充劑,交聯(lián)聚維酮為崩解劑,微粉硅膠為助流劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。因此,為保證研制品與被仿制品特性基本等同,我們參照國外處方,選擇優(yōu)質(zhì)輔料進(jìn)行處方篩選。另外,市售品“纈克”內(nèi)容物為粉末狀,并有少量細(xì)顆粒,因此,我們采用粉末直接灌裝工藝。

        2 處方篩選和工藝研究

        2.1劑型選擇依據(jù)

        本品主要成份為纈沙坦:(S)-N-戊酰基-N-{[2′-(1H-5-四氮唑-基)[1,1′-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨酸。分子式:C24H29N5O3,分子量:435.52。

        纈沙坦為白色結(jié)晶或白色、類白色粉末;無臭,無味;在乙醇中極易溶,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。

        2.2賦形劑的選擇

        根據(jù)Diovan、纈克的說明書了解到纈沙坦膠囊的規(guī)格為80mg,本品為仿制品,為了保持產(chǎn)品質(zhì)量和穩(wěn)定性一致,我們選擇纈克使用的輔料種類,結(jié)合纈克的裝量和工藝,在此基礎(chǔ)上對各種輔料的使用量做進(jìn)一步篩選和優(yōu)化。

        2.3處方篩選

        3.1輔料在處方中的作用

        微晶纖維素填充劑;硬脂酸鎂潤滑劑;微粉硅膠助流劑;交聯(lián)聚維酮崩解劑

        3.2原料粒徑范圍篩選

        采用粉末直接填裝工藝,原料粒徑對溶出度、流動性及均勻性有較大影響,故對原料粒徑進(jìn)行考察,以溶出度為考察指標(biāo)。分別取過80目、100目、120目的原料約80mg直接填裝膠囊,照纈沙坦膠囊加正標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-240)2003Z(修訂)“溶出度”項下方法進(jìn)行試驗,并分別于5、10和30分鐘取樣,測定溶出度。三種原料溶出度如表1所示。

        表1 三種原料溶出度

        由上表可知,不同粒徑范圍的原料在30min內(nèi)溶出度均超過90%,80目原料的溶出度略低于100目和120目。但粒徑降低時,極易產(chǎn)生靜電,對流動性和均勻性有較大影響。故從實際生產(chǎn)的可操作性考慮,原料過80目篩即可。

        3.3微晶纖維素用量范圍考察

        稱取原料及微晶纖維素適量,其中微晶纖維素分別占40%、50%、60%、70%(w/w),混合均勻,測定休止角。結(jié)果微晶纖維素用量在40%、50%、60%、70%時測得休止角分別為49o、47o、47o、46o。

        上表結(jié)果表明,MCC用量在50%以上時,流動性較好,增加用量,流動性未見顯著改善,故其用量應(yīng)控制在50%用量以上。

        3.4PVPP用量范圍考察

        固定裝量以及原料、微粉硅膠、硬脂酸鎂用量,調(diào)節(jié)PVPP用量,同時調(diào)節(jié)MCC用量,制備膠囊,測定30min時溶出度。各處方的原料、微粉硅膠、硬脂酸鎂、PVPP、MCC的用量(mg)、溶出度(%)如表2所示。

        表2 MCC用量變化對實驗結(jié)果的影響

        表2結(jié)果表明,增加PVPP用量,溶出度略有改善,用量超過6%(w/w)時,溶出度增加不明顯,故選擇PVPP用量為6%(w/w)。

        3.5硬脂酸鎂用量考察

        固定原料、微粉硅膠、PVPP用量及裝量不變,調(diào)節(jié)硬脂酸鎂用量,分別占1%、3%、5%(w/w),混合均勻,測定休止角。原料、微粉硅膠、硬脂酸鎂、PVPP、微晶纖維素的用量(mg)、休止角(°)結(jié)果如表3所示。

        表3 硬脂酸鎂用量變化對實驗結(jié)果的影響

        上表結(jié)果表明,增加硬脂酸鎂用量對流動性影響不大,故硬脂酸鎂用量為1%。

        表4 微粉硅膠用量變化對實驗結(jié)果的影響

        3.6微粉硅膠用量考察

        固定原料、硬脂酸鎂、PVPP用量裝量不變,調(diào)節(jié)微粉硅膠用量,使分別占總重的1%、3%、5%、7%、10%,混合均勻。原料、微粉硅膠、硬脂酸鎂、PVPP、微晶纖維素、休止角(°)、堆密度(g/cm3)結(jié)果如表4所示。

        表4結(jié)果表明,增加微粉硅膠用量,流動性略有改善,但堆密度略微降低。為兼顧堆密度和流動性,擬定微粉硅膠用量5%。

        3.7處方優(yōu)化

        固定原料、硬脂酸鎂及裝量(250mg),調(diào)節(jié)其他輔料用量,測定休止角、堆密度、溶出度。各處方中纈沙坦、微粉硅膠、硬脂酸鎂、PVPP、微晶纖維素的用量(mg)、休止角(°)、堆密度(g/cm3)、溶出度(%)數(shù)值如表5所示:

        表5 其他輔料用量變化對實驗結(jié)果的影響

        上表結(jié)果表明,微量調(diào)節(jié)輔料的用量,各項指標(biāo)加異很小??紤]到微粉硅膠、PVPP對吸濕性及溶出度有一定的影響,故選擇處方15、處方16作為較優(yōu)處方。

        按處方15及處方16制備膠囊,作影響因素考察,分別取樣品置高溫(60℃及40℃)、高濕(RH92.5%及RH75%)、強(qiáng)光照射(4500±500Lx)條件下,分別于第5天、10天取樣,觀察外觀,測定增失重、含量、有關(guān)物質(zhì)、溶出度,并將結(jié)果與0天進(jìn)行比較。結(jié)果兩處方在RH92.5%條件下5天吸濕增重均超過5%,故未對其他指標(biāo)進(jìn)行測定;在60℃條件下,兩處方有關(guān)物質(zhì)增加明顯,故選擇在40℃時進(jìn)行考察。處方15RH75%濕度下吸濕增重低于處方16,且有關(guān)物質(zhì)低于處方16,故選擇處方15為最優(yōu)處方。

        參考文獻(xiàn)

        [1]“Diovan”纈沙坦膠囊說明書.常州四藥制藥有限公司生產(chǎn)上市銷售的纈沙坦膠囊(商品名:纈克)所附說明書.

        [2]纈沙坦膠囊國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-240)-2003Z

        [4]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典[M].中國醫(yī)藥科技出版社,2005

        (責(zé)任編輯:文婷)

        猜你喜歡
        溶出度纈沙坦
        從纈沙坦結(jié)晶母液中回收纈沙坦
        山西化工(2022年2期)2022-05-11 15:38:18
        水飛薊素固體分散體的制備及5種成分的溶出度
        中成藥(2018年1期)2018-02-02 07:19:55
        梔子金花丸中3種成分溶出度的比較
        中成藥(2017年10期)2017-11-16 00:50:08
        羅布麻葉分散片的制備及溶出度測定
        中成藥(2017年10期)2017-11-16 00:50:03
        浙貝母超微粉、粗粉和飲片中3 種生物堿體外溶出度的比較
        中成藥(2017年6期)2017-06-13 07:30:35
        硝苯地平聯(lián)合纈沙坦治療高血壓的效果及安全性
        新人參二醇滴丸制備及體外溶出度研究
        纈沙坦聯(lián)合葛根素在早期2型糖尿病腎病治療中的作用
        復(fù)方氨酚烷胺膠囊中對乙酰氨基酚的溶出度測定方法探討
        纈沙坦與依那普利聯(lián)合治療肺心病心力衰竭的療效觀察
        亚洲人成网站18男男| 亚洲国产精品综合久久网各 | 国产精品户露av在线户外直播| 久久精品国产屋| 日韩一区三区av在线| 欧美成人www在线观看| 欧美巨大xxxx做受中文字幕| 亚洲精品国产综合久久一线| 水蜜桃视频在线观看入口| 日本久久久久亚洲中字幕| 少妇对白露脸打电话系列| 无码国产精品色午夜| 黄色精品一区二区三区| 久久综合九色综合久99| 亚洲午夜精品久久久久久人妖| 麻豆av一区二区天堂| av黄色在线免费观看| 无码任你躁久久久久久久| 亚洲成人免费观看| 91国内偷拍一区二区三区 | 国产在线白丝DVD精品| 青青青伊人色综合久久| 大香焦av一区二区三区| 爆爽久久久一区二区又大又黄又嫩| 国内无遮码无码| 国语对白自拍视频在线播放| 欧美成人秋霞久久aa片 | 久久中文字幕国产精品| 十四以下岁毛片带血a级| 久久天天躁狠狠躁夜夜96流白浆 | av一区二区三区有码| 人人鲁人人莫人人爱精品| 人人妻人人玩人人澡人人爽 | 中国av一区二区三区四区| 成人无码一区二区三区| 日日摸夜夜添无码无码av| 人妻中文字幕一区二区二区| 少妇被黑人嗷嗷大叫视频| 亚洲av麻豆aⅴ无码电影 | 日本a一区二区三区在线| 中文有码亚洲制服av片|